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1.

发明授权
叶酸受体结合配体-药物偶联物有权

公开(公告)号：CN104784699B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201410024349.9

申请日：2014-01-20

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 , 宋云松 , 黄仰青 , 朱锐 , 胡晓伟 , 方程

IPC分类号： A61K47/54 , A61P35/00 , C07K7/02

摘要： 本发明提供了一种叶酸受体结合配体‑药物偶联物，该偶联物由维生素受体结合部分（F）n、接头（L）和药物或其类似物或衍生物（D）组成，其中n为2~4的整数。维生素受体结合部分优选叶酸或蝶酸，接头(L)包含多价接头L1和至少含有一个可释放接头的L2，（F）n共价连接到多价接头L1上，药物或其类似物或衍生物（D）与L2的可释放接头共价连接，L1与L2共价连接。本发明提供的偶联物对叶酸受体阳性的肿瘤细胞亲和力极大的提高，并且具有显著的抗肿瘤活性，而副作用明显降低。