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公开(公告)号：CN106543220A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510588383.3
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07F9/24 , C07F9/6558
摘要： 本发明为氨基磷酸酯化合物及其制备方法和晶体，涉及一种富集了化合物61501b的组合物，其中化合物61501b的纯度不低于95%或者更高。该组合物在制备高纯的化合物Sp-1时具有显著的优势。另外，本发明还提供了富集了化合物61501b的组合物的制备方法，所述方法采用结晶方法进行分离纯化，操作简便，重现性好，制备的组合物中化合物61501b的纯度高，质量好。其次，本发明还涉及化合物61501b的新晶型。
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公开(公告)号：CN106478663A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201510529302.2
申请日：2015-08-26
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07D498/18 , F26B21/06
CPC分类号： C07D498/18 , F26B21/06
摘要： 本发明公开了一种依维莫司的后处理方法，具体的说为依维莫司粗品的干燥方法，该干燥方法为得到依维莫司粗品后，加入水中，固体析出，过滤，固体取出-20℃保存，制备，处理后得到的纯品用乙醇溶解后，滴加入纯化水中，析出过滤，固体氮气在0℃下，干燥24小时。
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公开(公告)号：CN106539810A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510586447.6
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7068 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种富集了化合物（Sp-1）的组合物，该组合物在体外对肿瘤细胞增殖活性抑制作用显著高于NUC-1031和化合物（Rp-1）。本发明还涉及该组合物的制备方法，具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备包含高纯度化合物（Sp-1）的组合物。该方法操作简便，成本低，最终制备的组合物中含单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，制备的组合能够满足临床研究需要。此外，本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106543252A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510588122.1
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种新的核苷氨基磷酸酯类前药的制备方法及其中间体。具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备高纯度化合物（Sp-1）。该方法操作简便，成本低，最终制备的单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，能够满足临床研究需要。另外，本发明还提供了制备高纯度化合物Sp-1的关键中间体磷试剂及其制备方法。
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公开(公告)号：CN106478753A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610888245.1
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种NUC-1031单一异构体的制备方法和用途，具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备包含高纯度化合物（Sp-1）的组合物。该方法操作简便，成本低，最终制备的组合物中含单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，制备的组合能够满足临床研究需要。此外，本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。
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