公开(公告)号：CN100441573C

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200610036592.8

申请日：2006-07-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  苏贞夏 ,  靳立人

IPC: C07D307/20

Abstract: 一种合成S-(3)-羟基四氢呋喃的方法，尤其是涉及一种合成S-(3)-羟基四氢呋喃的方法。将甲醇和二氯亚砜混合，加入固体L-苹果酸1，升至室温至固体溶解。再加热回流加碱调节pH 7～8，萃取干燥过滤减压浓缩得L-苹果酸二甲酯2。L-苹果酸二甲酯2在LiCl/硼氢化物/低级醇还原体系下反应生成丁三醇3，反应后将固体过滤除去后加酸将固体无机物沉淀。丁三醇3在对甲苯磺酸(PTSA)的催化下高温环合生成S-(3)-羟基四氢呋喃。用种新的还原体系还原L-苹果酸二酯成1，2，4-丁三醇，免除易燃易爆、不易保存、价格昂贵的氢化铝锂的使用。后处理采用无机酸，无需索式提取器，适于规模化生产。原料易得价廉。

公开(公告)号：CN101037403A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200710008767.9

申请日：2007-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  石国宗 ,  苏贞夏 ,  靳立人

IPC: C07C311/40

Abstract: 一种合成抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法，涉及一种化合物的合成方法，尤其是合成4－氨基－N－((2R，3S)－3－氨基－2－羟基－4－苯丁基)－N－异丁基苯硫酰胺(安普那韦中间体)的方法。以L－苯丙氨酸为原料，采用苄基保护并酯化、CuBr2/DMF溴代、钯炭还原等条件合成安普那韦中间体。合成路线选用较经济的苄基保护氨基，免除了氯甲酸苄酯的使用；卤代用溴化铜在常温下就可反应，避免了使用了氯溴甲烷和氯碘甲烷等昂贵试剂，且对空气没有污染，操作安全；脱苄氢化用Pd/C完成，避免使用昂贵的氢氧化钯，原料更便宜，并且整条路线产率较高，适合工业化生产的应用。

公开(公告)号：CN1887880A

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：CN200610036592.8

申请日：2006-07-20

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  苏贞夏 ,  靳立人

IPC: C07D307/20

Abstract: 一种合成S－(3)－羟基四氢呋喃的方法，尤其是涉及一种合成S－(3)－羟基四氢呋喃的方法。将甲醇和二氯亚砜混合，加入固体L－苹果酸1，升至室温至固体溶解。再加热回流加碱调节pH 7～8，萃取干燥过滤减压浓缩得L－苹果酸二甲酯2。L－苹果酸二甲酯2在LiCl/硼氢化物/低级醇还原体系下反应生成丁三醇3，反应后将固体过滤除去后加酸将固体无机物沉淀。丁三醇3在对甲苯磺酸(PTSA)的催化下高温环合生成S－(3)－羟基四氢呋喃。用一种新的还原体系还原L－苹果酸二酯成1，2，4－丁三醇，免除易燃易爆、不易保存、价格昂贵的氢化铝锂的使用。后处理采用无机酸，无需索式提取器，适于规模化生产。原料易得价廉。