公开(公告)号：CN118439991A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410531985.4

申请日：2024-04-29

Applicant: 中国医学科学院基础医学研究所 ,  英矽智能科技(上海)有限公司

Inventor： 曹雪涛 ,  任峰 ,  徐贺楠 ,  徐剑宇

IPC: C07D211/58 ,  C07D417/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/42 ,  C07D205/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D215/38 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C215/76 ,  C07C237/04 ,  C07C233/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/40 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/196 ,  A61K31/136 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/63 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类RBJ小分子抑制剂，更具体地涉及式I所示化合物，其药物组合物、制备方法和用途。本发明的化合物可以作为一种高度选择性和非常有效的RET抑制剂，此类化合物能够抑制RBJ表达和/或活性，对GTPase/MEK1蛋白相互作用具有优异的抑制活性。

公开(公告)号：CN109415321A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201780041379.2

申请日：2017-04-26

Applicant: 拜耳制药股份公司

Inventor： S.维尔纳 ,  S.梅施 ,  A.克莱韦 ,  N.布罗伊尔 ,  S.A.赫尔贝特 ,  M.科赫 ,  H.达勒夫 ,  M.奥斯默斯 ,  E.哈达克 ,  A.利欣斯克伊

IPC: C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D233/16 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D401/04 ,  C07D235/06 ,  C07C311/40 ,  C07D403/04 ,  C07D237/08 ,  C07D405/04 ,  C07D239/26 ,  C07D405/06 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D207/333 ,  C07D207/416 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D239/30 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/04 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/34 ,  C07D277/56 ,  C07D213/60 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/02

Abstract: 式(I)的取代的芳族磺酰胺类化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合产品，和所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN101037403A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200710008767.9

申请日：2007-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  石国宗 ,  苏贞夏 ,  靳立人

IPC: C07C311/40

Abstract: 一种合成抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法，涉及一种化合物的合成方法，尤其是合成4－氨基－N－((2R，3S)－3－氨基－2－羟基－4－苯丁基)－N－异丁基苯硫酰胺(安普那韦中间体)的方法。以L－苯丙氨酸为原料，采用苄基保护并酯化、CuBr2/DMF溴代、钯炭还原等条件合成安普那韦中间体。合成路线选用较经济的苄基保护氨基，免除了氯甲酸苄酯的使用；卤代用溴化铜在常温下就可反应，避免了使用了氯溴甲烷和氯碘甲烷等昂贵试剂，且对空气没有污染，操作安全；脱苄氢化用Pd/C完成，避免使用昂贵的氢氧化钯，原料更便宜，并且整条路线产率较高，适合工业化生产的应用。

公开(公告)号：CN106928101A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710135502.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  王芳 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  孙其锐 ,  李月珍

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07D317/58 ,  Y02A50/465

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN106146358A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510178056.0

申请日：2015-04-15

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 李峰 ,  陆磊 ,  马娟

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/43 ,  C07F17/02 ,  C07D333/20

Abstract: 本发明公开了一种合成氨基-(N-烷基)苯磺酰胺的方法。包括如下步骤：在反应容器中，加入氨基苯磺酰胺、铱络合物催化剂、碱、化合物醇、溶剂叔戊醇，反应混合物在120-150oC下反应数小时后，冷却到室温，旋转蒸发除去溶剂，然后通过柱分离，得到目标化合物。本发明使用商品化的氨基苯磺酰胺和近于无毒的化合物醇为起始原料；反应只生成水为副产物，无环境危害；反应原子经济性高。

公开(公告)号：CN101891732B

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201010170790.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 国际商业机器公司 ,  里兰斯坦福初级大学理事会

Inventor： 克里斯蒂娜·B·库利 ,  詹姆斯·L·赫德里克 ,  马修·基斯维特 ,  弗雷德里克·内德伯格 ,  布赖恩·特兰托 ,  罗伯特·韦莫斯 ,  保罗·温德

IPC: C07D319/06 ,  C07C311/40 ,  C07C303/40 ,  C08G64/30 ,  A61K47/48

CPC classification number: C07D319/06 ,  A61K47/55 ,  C08G64/0225 ,  C08G64/30 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及环状碳酸酯单体及其制备方法。所述环状碳酸酯单体包括下式，其中R1、R2和R3独立地选自H，直链或支化的、取代或未取代的烷基；R10为连接基团，其选自直链或支化的、取代或未取代的烷基，杂烷基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基；R4为任选的桥接基团，其选自直链或支化的、取代或未取代的烷基，杂烷基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基；Z选自O、NH、NR和S；G为胍基团；并且P为保护基团。该环状碳酸酯单体可以与包括药物、候选药物、探针或其它所研究分子在内的引发剂反应以形成低聚物，在该低聚物中，所研究分子附着到碳酸酯骨架的一端并且胍基团附着到该碳酸酯骨架。

公开(公告)号：CN102643218A

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201110039691.2

申请日：2011-02-17

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 吕斌 ,  伍雅婷 ,  叶磊

IPC: C07C311/40 ,  C07C303/38 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  C08F220/38 ,  C08J9/26 ,  B01J20/26

Abstract: 本发明提供了一种荧光材料，并提供了利用该荧光材料制备的荧光分子印迹聚合物。该种荧光材料是丹磺酰异丁烯酸，其制备方法是将丹磺酰氯和氨乙基甲基丙烯酰胺盐酸在催化剂作用下，通过磺酰化反应得到丹磺酰异丁烯酸溶液，将所制得溶液进行萃取纯化，即得丹磺酰氯类荧光材料丹磺酰异丁烯酸。使用本发明丹磺酰异丁烯酸荧光材料作为功能单体所合成的分子印迹聚合物，不仅可作为传统的分子识别材料，特异性分离和结合靶模板分子，更可作为传感材料，直接对环境和食品中内分泌干扰物进行快速定性和定量分析。

公开(公告)号：CN101094832A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045404.1

申请日：2005-10-26

Applicant: 阿斯利康(瑞典)有限公司

Inventor： 哈肯·布莱德 ,  克里斯特·亨里克森 ,  维杰库马·赫利卡尔 ,  马蒂·莱皮斯托

IPC: C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P29/00 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/40 ,  C07D213/42 ,  C07D209/14 ,  C07D215/26 ,  C07D215/44 ,  C07D239/69 ,  C07D277/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/34

Abstract: 式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐；包含它们的组合物，制备它们的方法，和它们在医学治疗(例如调节温血动物中的糖皮质激素受体)中的用途。

公开(公告)号：CN118439991B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202410531985.4

申请日：2024-04-29

Applicant: 中国医学科学院基础医学研究所 ,  英矽智能科技(上海)有限公司

Inventor： 曹雪涛 ,  任峰 ,  徐贺楠 ,  徐剑宇

IPC: C07D211/58 ,  C07D417/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/42 ,  C07D205/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D213/56 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D215/38 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C215/76 ,  C07C237/04 ,  C07C233/75 ,  C07C311/37 ,  C07C311/40 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/196 ,  A61K31/136 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/63 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类RBJ小分子抑制剂，更具体地涉及式I所示化合物，其药物组合物、制备方法和用途。本发明的化合物可以作为一种高度选择性和非常有效的RET抑制剂，此类化合物能够抑制RBJ表达和/或活性，对GTPase/MEK1蛋白相互作用具有优异的抑制活性。

公开(公告)号：CN116396193A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310372067.7

申请日：2023-04-10

Applicant: 西北工业大学

Inventor： 田杰生 ,  周智华 ,  王奔

IPC: C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07C311/40 ,  C07D405/12 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20

Abstract: 本发明提供了由脂肪醛和磺酰胺制备α‑磺酰氨基缩醛类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域，包括以下步骤：步骤1：将脂肪醛、磺酰胺、碘化钠、过碳酸钠及甲醇或乙醇加入到反应容器中进行混合，在50～80℃温度下，反应16～24小时，得到反应混合物；步骤2：将反应混合物进行纯化后，得到α‑磺酰氨基缩醛类化合物。本发明方法所用磺酰胺类药物均为市售，脂肪醛为市售或市售脂肪醇经简单氧化制得，所用预催化剂碘化钠和氧化剂过碳酸钠亦廉价易得；本方法底物适用范围广，对敏感基团兼容性好；无需过渡金属催化反应，所用的醇既用作原料也做溶剂，且副产物只有水，具有原子经济性高、绿色环保的特点。