公开(公告)号：CN101440091A

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：CN200810072486.4

申请日：2008-12-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  石国宗

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61P31/18

Abstract: 利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用，涉及一种利托那韦水溶性衍生物。提供一种利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用。通过改进利托那韦合成路线，在利托那韦的基本药效结构保持不变的基础上，用吡啶环代替支链上苯环，提高利托那韦这类抗艾滋病药物的水溶性，合成3个新的利托那韦水溶性衍生物，预计可以在尽量保持利托那韦药物活性的基础上，克服其水溶性较差的缺点，具有良好的HIV蛋白酶抑制作用，可用于制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN101440091B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200810072486.4

申请日：2008-12-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  石国宗

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61P31/18

Abstract: 利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用，涉及一种利托那韦水溶性衍生物。提供一种利托那韦水溶性衍生物及其合成方法和应用。通过改进利托那韦合成路线，在利托那韦的基本药效结构保持不变的基础上，用吡啶环代替支链上苯环，提高利托那韦这类抗艾滋病药物的水溶性，合成3个新的利托那韦水溶性衍生物，预计可以在尽量保持利托那韦药物活性的基础上，克服其水溶性较差的缺点，具有良好的HIV蛋白酶抑制作用，可用于制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN101037403A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200710008767.9

申请日：2007-03-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑剑峰 ,  石国宗 ,  苏贞夏 ,  靳立人

IPC: C07C311/40

Abstract: 一种合成抗艾滋病药物安普那韦中间体的方法，涉及一种化合物的合成方法，尤其是合成4－氨基－N－((2R，3S)－3－氨基－2－羟基－4－苯丁基)－N－异丁基苯硫酰胺(安普那韦中间体)的方法。以L－苯丙氨酸为原料，采用苄基保护并酯化、CuBr2/DMF溴代、钯炭还原等条件合成安普那韦中间体。合成路线选用较经济的苄基保护氨基，免除了氯甲酸苄酯的使用；卤代用溴化铜在常温下就可反应，避免了使用了氯溴甲烷和氯碘甲烷等昂贵试剂，且对空气没有污染，操作安全；脱苄氢化用Pd/C完成，避免使用昂贵的氢氧化钯，原料更便宜，并且整条路线产率较高，适合工业化生产的应用。