公开(公告)号：CN103772342A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410056393.8

申请日：2014-02-19

申请人： 厦门大学

发明人： 方美娟 ,  唐果 ,  郑振宇 ,  吴振 ,  赵玉芬

IPC分类号： C07D313/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D313/00

摘要： 一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途，涉及布雷菲德菌素A的衍生物。将(+)-Brefeldin？A、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰盐浴冷却，再加入含有氯甲酸对硝基苯酯的第一有机溶剂，室温继续反应，反应液减压浓缩除去第一有机溶剂，残留物用第二有机溶剂硅胶柱层析分离，再用第二有机溶剂重结晶后得到(+)-BrefeldinA-4,7-二对硝基苯基碳酸酯，再与DMAP和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰浴冷却，加入醇，室温继续反应，反应液减压浓缩后得到的残留物用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂硅胶柱层析分离，得布雷菲德菌素A的碳酸酯类化合物。可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN103772342B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201410056393.8

申请日：2014-02-19

申请人： 厦门大学

发明人： 方美娟 ,  唐果 ,  郑振宇 ,  吴振 ,  赵玉芬

IPC分类号： C07D313/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 一类布雷菲徳菌素A的碳酸酯类化合物及其制备方法和用途，涉及布雷菲德菌素A的衍生物。将(+)-Brefeldin A、4-二甲氨基吡啶和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰盐浴冷却，再加入含有氯甲酸对硝基苯酯的第一有机溶剂，室温继续反应，反应液减压浓缩除去第一有机溶剂，残留物用第二有机溶剂硅胶柱层析分离，再用第二有机溶剂重结晶后得到(+)-BrefeldinA-4,7-二对硝基苯基碳酸酯，再与DMAP和三乙胺溶于第一有机溶剂中，冰浴冷却，加入醇，室温继续反应，反应液减压浓缩后得到的残留物用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂硅胶柱层析分离，得布雷菲德菌素A的碳酸酯类化合物。可在制备抗肿瘤药物中应用。