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公开(公告)号:CN114276402A
公开(公告)日:2022-04-05
申请号:CN202210007419.4
申请日:2022-01-05
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种甾体衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用,涉及医药技术领域,所述甾体衍生物为具备式(I)所示结构的化合物或衍生物及其药学可接受的盐;所述式(I)的结构如下:所述甾体衍生物用于制备抗肝癌药物中,具有抑制小鼠肝癌细胞移植瘤的增殖且无明显毒副作用。
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公开(公告)号:CN112851615A
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN202110082934.4
申请日:2021-01-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 一种异戊烯基黄酮的制备及其作为治疗宫颈癌药物的应用,涉及医药技术领域。采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎,经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、ODS柱层析和制备液相等步骤获得异戊烯基黄酮。药理活性显示该异戊烯基黄酮化合物能明显抑制人宫颈癌细胞株的增殖,同时影响AKT/MAPK信号通路,促进宫颈癌细胞的凋亡,该异戊烯基黄酮化合物具有抗宫颈癌作用,可作为抗宫颈癌药物开发的候选药物,对抗宫颈癌药物开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN110511202A
公开(公告)日:2019-11-29
申请号:CN201910746187.2
申请日:2019-08-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/80 , A61P35/00
Abstract: 多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物及其制备方法与应用,涉及医药技术领域。从挺茎遍地金全草中得到,提取分离方法简易,原料容易获得。多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤药物中应用,可作为以核受体RXRα为靶点的抗癌药物的应用。可以靶向核受体RXRα抑制人乳腺癌细胞株(MCF-7)和宫颈癌细胞株(HeLa)的增殖。因此,化合物有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号:CN109276573A
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201811473282.1
申请日:2018-12-04
Applicant: 厦门大学
Abstract: 海洋来源二倍半萜类化合物作为治疗宫颈癌药物的应用,涉及二倍半萜类化合物。所述海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial可在制备抗宫颈癌的靶点药物中应用。海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial,通过多种分离纯化手段从海洋来源的海绵中获得,其不仅可靶向核受体Nur77,抑制宫颈癌细胞HeLa的增殖,还具有明显的诱导PARP切割作用,呈时间浓度依赖性;而且可激活caspase 3和caspase 8,通过外源途径诱导HeLa细胞的凋亡。因此该化合物可作为治疗宫颈癌的靶点药物的应用。将会为治疗宫颈癌提供新的途径。
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公开(公告)号:CN102120752B
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201010019296.3
申请日:2010-01-11
Applicant: 广州医学院第二附属医院 , 厦门大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种具有抗血小板活化、聚集及炎症作用的化合物及其制备方法和用途,所述化合物结构为(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-5α-呋甾-3β,12β,22,26-四醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷。本发明首次从血小板聚集、血小板活化、血小板钙离子变化、血小板活化信号转导途径及血小板活化相关炎症因子表达,全面研究了该化合物在心血管领域的作用。结果提示该化合物是迄今发现的薤白皂苷类化合物中抗血小板聚集作用强的物质,大于相同浓度的阿司匹林,并且同时具有显著的抗血小板相关炎症的作用。本发明涉及的化合物可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号:CN102276444B
公开(公告)日:2013-10-09
申请号:CN201110113979.X
申请日:2011-05-04
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C57/03 , C07C51/42 , A61K31/201 , A61P35/00
Abstract: 脂肪酸类化合物及其制备方法与应用。涉及脂肪酸类化合物,提供脂肪酸类化合物及其制备方法与应用。使用乙醇对白芷进行煮沸回流,过滤,收集滤液,即得白芷提取液;将所得白芷提取液进行萃取,萃取所得溶液进行真空干燥,即得白芷粗提物;将白芷粗提物进行硅胶柱层析,再进行反相硅胶柱层析,分别得化合物1,化合物2,化合物3。所述脂肪酸类化合物可制备成PTP-SHP2的特异性抑制剂,通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶从而发挥抗癌以及预防和治疗与蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-SHP2相关的人类疾病的作用。所述脂肪酸类化合物在制备预防和治疗癌症药物中具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN103181918A
公开(公告)日:2013-07-03
申请号:CN201310112138.6
申请日:2011-05-04
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/201 , A61P35/00 , A61P1/16
Abstract: 脂肪酸类化合物在制备预防和治疗肝癌药物中的应用,涉及脂肪酸类化合物。提供脂肪酸类化合物在制备预防和治疗肝癌药物中的应用。使用乙醇对白芷进行煮沸回流,过滤,收集滤液,即得白芷提取液;将所得白芷提取液进行萃取,萃取所得溶液进行真空干燥,即得白芷粗提物;将白芷粗提物进行硅胶柱层析,再进行反相硅胶柱层析,分别得化合物1,化合物2,化合物3。所述脂肪酸类化合物可制备成PTP-SHP2的特异性抑制剂,通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶从而发挥抗癌以及预防和治疗与蛋白酪氨酸磷酸酶PTP-SHP2相关的人类疾病的作用。所述脂肪酸类化合物在制备预防和治疗癌症药物中具有广泛的应用。
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公开(公告)号:CN114831978A
公开(公告)日:2022-08-02
申请号:CN202210446832.0
申请日:2022-04-26
IPC: A61K31/343 , A61K36/87 , A61P31/14
Abstract: 本申请公开了白藜芦醇三酚c作为一种抑制剂在制备抗SARS‑CoV‑2感染药物中的应用,属于制药领域。实验结果显示白藜芦醇三酚c能够有效抑制野生型及绝大多数S蛋白单突变的SARS‑CoV‑2假病毒颗粒对宿主细胞的感染,且具有剂量依赖性。白藜芦醇三酚c作用于SARS‑CoV‑2假病毒的半数抑制浓度(EC50)为6.98μM。另外,CCK8结果显示白藜芦醇三酚c的半数毒性浓度(CC50)大于50μM。本研究证明了白藜芦醇三酚c可作为一种SARS‑CoV‑2抑制剂,在抗SARS‑CoV‑2感染药物的制备中具有广阔应用前景。
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公开(公告)号:CN112979600A
公开(公告)日:2021-06-18
申请号:CN202110227023.6
申请日:2021-03-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D307/935 , A61P35/00
Abstract: 裂环酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗癌药物中的应用,涉及医药技术领域。从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备裂环酰基间苯三酚类化合物。提取分离方法简易,原料容易获得。所述裂环酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用且具有显著的抗肝癌、肺癌、宫颈癌及乳腺癌作用,可以靶向RXRα抑制人乳腺癌细胞株MCF‑7的增殖,有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号:CN102846591B
公开(公告)日:2015-04-08
申请号:CN201210391191.X
申请日:2012-10-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 一种多酚类化合物在制备治疗老年痴呆药物中的应用,涉及一种多酚类化合物。所述多酚类化合物来源于小叶山葡萄的具有神经保护作用的化合物宫部苔草酚C。所述多酚类化合物可以用于制备治疗老年痴呆疾病的药物。所述多酚类化合物可以通过多种分离纯化手段从中药或天然药物中获得。其不仅可以降低β-分泌酶(BACE-1)切割APP所产生的β-CTFs和sAPPβ的蛋白表达量,具有明显的量效关系;而且可以通过抑制β-分泌酶(BACE-1)的活性,减弱对APP淀粉样途径的切割,显著减少了与老年痴呆密切相关的Aβ1-40和Aβ1-42蛋白的产生。
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