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公开(公告)号：CN102812019B
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201180015236.7
申请日：2011-03-23
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 陈勇发 , 朱利安·保罗·汉史克 , 刘元莲 , 楚国栋 , 张孝恒
IPC分类号： C07D405/04 , C07D239/94
CPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明提供一种通过使用新颖中间体来制备拉帕替尼(lapatinib)和其医药学上可接受的盐的方法。还提供一种获得二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物的医药形式的新颖方法。
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公开(公告)号：CN102171195A
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN201080002836.5
申请日：2010-02-04
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 余剑波 , 胡坤 , 梅丽君
IPC分类号： C07D251/02 , C07H19/12
摘要： 一种制备β-富集的受保护的地西他滨(decitabine)的方法，其包含：a)在存在催化剂的情况下使受保护的2-脱氧-呋喃核糖与受保护的5-氮杂胞嘧啶偶合，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物；和b)用碱淬灭步骤a)的所述反应混合物。所制备的所述β-富集的受保护的地西他滨可脱除保护基以产生高产率及高纯度的地西他滨产物。
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公开(公告)号：CN102209467B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN200980144487.8
申请日：2009-10-02
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 余剑波 , 胡坤 , 梅丽君
IPC分类号： C07H19/12
摘要： 本发明提供一种以高产率和纯度制备地西他滨(Decitabine)的受保护前体以及地西他滨终产物的方法。
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公开(公告)号：CN102812019A
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201180015236.7
申请日：2011-03-23
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 陈勇发 , 朱利安·保罗·汉史克 , 刘元莲 , 楚国栋 , 张孝恒
IPC分类号： C07D405/04 , C07D239/94
CPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明提供一种通过使用新颖中间体来制备拉帕替尼(lapatinib)和其医药学上可接受的盐的方法，以及一种获得二甲苯磺酸拉帕替尼单水合物的医药形式的方法。
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公开(公告)号：CN101674835B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN200880011762.4
申请日：2008-04-02
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 王龙虎 , 陈勇发 , 朱利安·保罗·汉史克
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： C07C231/02 , C07D491/20 , C07C235/48
摘要： 一种制备用于作为合成(-)-加兰他敏(galantamine)的中间物的N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)-5-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺的新颖方法，其包括使5-羟基-4-甲氧基苯甲酸衍生物与N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺反应。
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公开(公告)号：CN102209467A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN200980144487.8
申请日：2009-10-02
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 余剑波 , 胡坤 , 梅丽君
摘要： 本发明提供一种以高产率和纯度制备地西他滨(Decitabine)的受保护前体以及地西他滨终产物的方法。
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公开(公告)号：CN101674835A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200880011762.4
申请日：2008-04-02
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 王龙虎 , 陈勇发 , 朱利安·保罗·汉史克
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： C07C231/02 , C07D491/20 , C07C235/48
摘要： 一种制备用于作为合成(-)-加兰他敏(galantamine)的中间物的N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)-5-羟基-4-甲氧基苯甲酰胺的新颖方法，其包括使5-羟基-4-甲氧基苯甲酸衍生物与N-甲基-N-(2-(4-羟苯基)乙基)胺反应。
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公开(公告)号：CN102171195B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201080002836.5
申请日：2010-02-04
申请人： 台湾神隆股份有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 余剑波 , 胡坤 , 梅丽君
IPC分类号： C07D251/02 , C07H19/12
摘要： 一种制备β-富集的受保护的地西他滨(decitabine)的方法，其包含：a)在存在催化剂的情况下使受保护的2-脱氧-呋喃核糖与受保护的5-氮杂胞嘧啶偶合，形成包含式I的受保护的地西他滨的反应混合物；和b)用碱淬灭步骤a)的所述反应混合物。所制备的所述β-富集的受保护的地西他滨可脱除保护基以产生高产率及高纯度的地西他滨产物。
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