公开(公告)号：CN107892657A

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：CN201711073714.5

申请日：2017-11-05

申请人： 安徽修一制药有限公司

发明人： 董来山 ,  刘忠平 ,  何长林

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/48

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C235/48

摘要： 本发明公开了一种盐酸伊托必利的合成方法，涉及有机合成技术领域，以对羟基苄胺为起始原料，在非极性溶剂中，并在缚酸剂存在下，先与3,4-二甲氧基苯甲酰氯经酰胺化反应得到中间体N-(4-羟基)苯甲基-3,4-二甲氧基苯甲酰胺，中间体N-(4-羟基)苯甲基-3,4-二甲氧基苯甲酰胺在极性溶剂中，并在催化剂存在下，再与2-氯-N，N-二甲基乙氨经醚化反应制得盐酸伊托必利。本发明原料易得，路线短，且仅有两步合成反应，每一步皆可达到85～97％的高收率、产物纯度较高的酰胺化、醚化反应，成功避开了高压加氢的危险工艺，同时也大幅度降低了生产及原料成本。

公开(公告)号：CN103702977B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280037476.1

申请日：2012-08-03

申请人： 株式会社爱茉莉太平洋

发明人： 朱泳协 ,  白兴洙 ,  李昌锡 ,  崔守廷 ,  卢浩植 ,  朴美渶 ,  申松锡 ,  林庆珉 ,  朴永镐

IPC分类号： C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  A61K8/42 ,  A61Q19/02

CPC分类号： A61K8/42 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/02 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C2603/74

摘要： 本发明涉及新型苯甲酸酰胺衍生化合物、其异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂化物的组合物。所述新型化合物具有优秀的皮肤美白效果。

公开(公告)号：CN103108860A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201180028401.2

申请日：2011-06-09

申请人： 伯拉考成像股份公司

发明人： A·西特里奥 ,  E·巴蒂斯蒂尼 ,  D·贝尔诺米 ,  F·波桑蒂 ,  L·拉图阿达 ,  G·利昂娜迪 ,  F·尤吉里 ,  E·维格内勒 ,  M·维西加利

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C237/46

CPC分类号： C07B39/00 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C235/48 ,  C07C237/46

摘要： 本发明涉及制备碘化苯酚的方法；尤其是涉及这样的方法，其包括用适宜活化的碘将3,5-二取代的苯酚化合物直接碘化为相应的3,5-二取代的-2,4,6-三碘苯酚，其是合成X射线造影剂的有用中间体，并且还涉及制备造影剂本身。

公开(公告)号：CN101970381A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200980105904.8

申请日：2009-02-16

申请人： 伯拉考成像股份公司

发明人： L·拉图塔 ,  C·卡瓦罗提 ,  G·B·吉奥温扎纳 ,  F·尤吉里

IPC分类号： C07B39/00 ,  C07C67/307 ,  C07C231/12 ,  C07C233/69 ,  C07C69/88

CPC分类号： C07C51/363 ,  C07B39/00 ,  C07C37/62 ,  C07C67/307 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46 ,  C25B3/06 ,  C07C65/03 ,  C07C69/88 ,  C07C235/48 ,  C07C39/27

摘要： 本发明涉及制备碘化的苯酚的方法；更具体地，涉及包括将式(1)的3，5-二取代的苯酚电化学地碘化成对应的式(2)的3，5-二取代的-2，4，6-三碘苯酚的方法，后者是可用于合成X射线对比剂的有用的中间体，也涉及对比剂本身的制备。此外，本发明包括将式(6)的3，5-二取代的苯胺电化学地碘化成对应的式(7)的3，5-二取代的-2，4，6-三碘苯胺。

公开(公告)号：CN1886393A

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN200480035580.2

申请日：2004-10-08

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： S·S·哈迪达鲁阿 ,  A·K·辛格 ,  M·T·米勒 ,  M·哈米尔顿 ,  P·D·J·戈鲁腾胡斯

IPC分类号： C07D307/87 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D209/42 ,  C07D215/56 ,  C07D333/32 ,  C07D237/28 ,  C07D231/56 ,  C07C307/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C233/22 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/73 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D261/20 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/32 ,  C07D333/70 ,  C07D407/12

摘要： 本发明提供可用作ABC转运蛋白活性调控剂的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中RB、n、B、RC、RD、RE、A和Z是如下一般描述和在各种类与小类中所描述的。本发明也提供与式(I)有关的药物组合物、方法和试剂盒，可用作调控剂，用于治疗与ABC转运蛋白有关的疾病和疾病病症。

公开(公告)号：CN1543453A

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN02816186.6

申请日：2002-06-18

申请人： 惠氏公司

发明人： T·J·康芒斯 ,  S·C·克罗塞 ,  R·P·沃德沃尔斯 ,  E·J·特里布尔斯基 ,  H·M·埃罗克达 ,  D·L·克兰达尔

IPC分类号： C07C233/75 ,  C07D307/84 ,  C07D307/68 ,  C07D263/34 ,  C07D257/04 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D307/85 ,  A61P7/02 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/422 ,  A61K31/41 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C233/73 ,  C07C235/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D405/12

摘要： 本发明提供新的化合物或其药学上可接受的盐或酯、药用组合物和治疗哺乳动物血栓形成疾病的方法，所述化合物具有式(I)的结构，其中Ar是苯基、萘基、呋喃基、苯并呋喃基、吲哚基、吡唑基、噁唑基、芴基、苯基环烷基，其中所述环烷基可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基以及Ar可以任选由1个或多个选自以下的基团取代：C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、羟基、苯基－(CH2)0－6－、苯基－(CH2)0－6O－、C3－C6环烷基、－(CH2)－C3－C6环烷基、卤素、C1－C3全氟代烷基和C1－C3全氟代烷氧基，其中苯基可以由1个或多个选自C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、苯基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基的基团取代；R1是氢、C1－C6烷基或苯基－(CH2)1－6－，其中苯基可以由C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤基、三氟甲基和三氟甲氧基取代；R2和R3是氢、C1－C6烷基、苯基－(CH2)0－3－、卤基和C1－C3全氟代烷基，其中苯基可以由C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤素、三氟甲基和三氟甲氧基取代；R4是－CHR5CO2H或－CH2－四唑基，其中R5是氢或苄基；和n＝0或1。

公开(公告)号：CN106062013B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201480073985.9

申请日：2014-12-19

申请人： 沙特基础工业公司 ,  SABIC环球技术有限责任公司

发明人： M·塔夫塔夫 ,  J·B·塞纳尼 ,  V·A·扎卡罗夫 ,  G·D·布卡托弗 ,  V·M·帕特尔 ,  S·A·瑟基弗 ,  M·A·祖德维尔德 ,  A·A·巴缇纳斯-格尔茨 ,  N·加利特

IPC分类号： C08F4/651 ,  C08F110/06 ,  C07C233/69 ,  C08F4/656

CPC分类号： C07C233/69 ,  B01J31/0202 ,  B01J2231/64 ,  B01J2531/007 ,  C07C233/18 ,  C07C235/48 ,  C08F110/06 ,  C08F2410/01 ,  C08F4/651 ,  C08F2500/04 ,  C08F2500/12 ,  C08F2500/15 ,  C08F4/6565

摘要： 本发明涉及催化剂组合物，所述催化剂组合物包含通过式(I)表示的化合物作为内给电子体，式I其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6相同或不同并且独立地选自氢，具有1至20个碳原子的直链、支链和环状的烷基和芳族的取代和未取代的烃基；R7选自具有1至20个碳原子的直链、支链和环状的烷基和芳族的取代和未取代的烃基；并且R8选自具有6至20个碳原子的芳族的取代和未取代的烃基；N为氮原子；O为氧原子；并且C为碳原子。本发明还涉及用于制备所述聚合催化剂组合物的方法以及包含所述催化剂组合物、助催化剂和任选的外给电子体的聚合催化剂体系。此外，本发明涉及通过根据本发明的方法可获得的聚烯烃以及式I的化合物作为用于烯烃聚合的催化剂中的内给电子体的用途。

公开(公告)号：CN106748862A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611114324.3

申请日：2016-12-07

申请人： 江苏工程职业技术学院

发明人： 冯成亮 ,  尹桂波 ,  严宾

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C235/48 ,  A61P1/14

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C231/06 ,  C07C249/08 ,  C07C253/00 ,  C07C235/48 ,  C07C255/54 ,  C07C251/48 ,  C07C217/54

摘要： 本发明公开了一种促胃肠动力药物盐酸伊托必利的制备方法，包括如下步骤：采用对羟基甲苯为原料与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应，然后溴代合成4‑（2‑二甲氨基乙氧基）苄溴，然后在无溶剂条件下，三氟甲磺酸铜催化下，与3,4‑二甲氧基苯甲腈反应得到产品伊托必利，最后与氯化氢反应合成盐酸伊托必利。本发明提出了一条全新的合成路线，在无溶剂条件下，利用Ritter反应合成伊托必利，具有绿色环保的优势；同时所用原料来源广泛充足，价格便宜，反应条件温和。

公开(公告)号：CN106029632A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201580009530.5

申请日：2015-02-27

申请人： 国立大学法人东北大学 ,  国立大学法人群马大学 ,  扶桑药品工业株式会社

发明人： 菊地晴久 ,  大岛吉辉 ,  服部俊夫 ,  久保原禅 ,  山田修 ,  周张菁 ,  松下芳久 ,  喜田进也

IPC分类号： C07C235/50 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07D209/14 ,  C07D213/81 ,  C07D309/08

CPC分类号： C07C235/50 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/48 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C237/34 ,  C07C237/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供一种对包含癌的起因于OPN产生亢进的疾病的治疗和/或预防有用的治疗剂，其包含由下式表示的化合物或其医药上所允许的盐。[式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m、n、p、X及Y与说明书中的定义相同]。

公开(公告)号：CN106008125A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610343729.8

申请日：2016-05-22

申请人： 江西师范大学

发明人： 王涛 ,  黄阳妃 ,  赵军锋 ,  袁淋 ,  范立文

IPC分类号： C07B43/06 ,  C07D295/192 ,  C07C231/10 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07D217/06

CPC分类号： C07B43/06 ,  C07C231/10 ,  C07D217/06 ,  C07D295/192 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48

摘要： 一种绿色环保的合成酰胺键的方法,是用芳基肼类化合物在O2的氧化下，以Pd(OAc)2为催化剂，PPh3为配体，先形成C‑Pd键，而后CO气体作为羰基源插入到碳钯键之间形成酰基钯物种，胺作为亲核试剂进攻羰基钯后，再进行一次还原消除得到最后的产物酰胺。本发明实现了用肼类化合物通过插羰基的方法，以CO为羰基源，合成酰胺，并且副产物没有过量的氢卤酸等污染物，这样能更好地实现其潜在应用价值。