公开(公告)号：CN114656390A

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202210407275.1

申请日：2022-04-19

Applicant: 吉林大学第一医院

Inventor： 李英华 ,  代玉银 ,  赵红光 ,  于丹 ,  侯森 ,  林秋玉

IPC: C07D207/09 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，且公开了18F标记的一种苯甲酰胺类多巴胺受体显像剂的合成方法，包括多功能合成模块，所述多功能合成模块自动化合成苯甲酰胺类多巴胺受体显像剂，所述苯甲酰胺类多巴胺受体显像剂通过C18固相萃取柱进行纯化，具体的合成方法包括以下步骤：Step1：预备反应瓶，并用去离子水冲洗5min，而后进行烘干处理；Step2：使用回旋加速器生产出18F离子，并采用QMA阴离子交换柱实施捕获，采用亲核取代反应合成方法，容易量产，为自动化生产和临床转化应用奠定了基础，针对帕金森病达到精准诊断，可满足市场和不断增多的帕金森病患者的PET/CT检查需要，可产生良好的经济效益和社会效益，能有效去除杂质，降低辐射安全方面的风险。

公开(公告)号：CN114805190A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210637679.X

申请日：2022-06-08

Applicant: 吉林大学第一医院

Inventor： 代玉银 ,  李英华 ,  赵红光 ,  于丹 ,  侯森 ,  林秋玉

IPC: C07D213/64 ,  A61K51/04 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及药物合成领域，且公开了一种甲基苯胺类Aβ蛋白显像剂的双柱合成方法，包括所述合成方法，包括以下步骤：Step1：预备阴离子交换柱柱，启用回旋加速器，以18O(p,n)18F反应生产18F水溶液；Step2：以氦气将照射后的水溶液传入合成器接收瓶中；Step3：回收18O水，以阴离子交换柱捕捉18F离子，使18F离子保留在阴离子交换柱上；Step4：使用0.2ml(0.33mol/L)的碳酸钾水溶液与0.7ml(0.3mol/L)的氨基聚醚乙腈溶液，混合溶液将18F离子从阴离子交换柱上洗脱进入反应瓶中，对反应瓶中的溶液进行蒸发干燥除水处理，温度保持为110℃，该合成方法使用双柱梯度洗脱代替HPLC，方便、简单、产率高、合成时间缩短一半，整个合成过程处于全自动、全密闭的系统中进行，符合GMP要求，提升容错率。