公开(公告)号：CN118436598A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410906737.3

申请日：2024-07-08

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 袁崇均 ,  张磊 ,  陈帅 ,  罗森 ,  汤依娜 ,  袁明铭 ,  吴瑕 ,  杨薇 ,  周静 ,  罗恒

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/352 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61P27/02

摘要： 本发明提供了一种8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠滴眼液及其制备方法，属于药物制剂领域。滴眼液中每100ml含有8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠0.05g、渗透压调节剂1.908‑5g、抗氧剂0.06g、抑菌剂0.01g；所述的滴眼液为等渗溶液，pH值为4‑5。本发明滴眼液解决了8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠稳定性问题，有效期在2.6年以上，尤其是通过特定的辅料选择，有效期可以达到3.92年，且pH值与渗透压适合人体耐受，为滴眼液的开发提供了保障。

公开(公告)号：CN110396077B

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201910319278.8

申请日：2019-04-19

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 袁崇均 ,  陈帅 ,  罗森 ,  谭正怀 ,  王笳

IPC分类号： C07D311/36

摘要： 本发明公开了一种制备射干苷元磺酸钠的方法，所述方法包括以下步骤：将射干苷加入硫酸中，反应，然后将体系加入氯化钠的水溶液中，搅拌，析出沉淀，过滤，取固体，即得。该方法合成路线简单、设备要求低、成本低、收率高，适合工业化生产，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN103202807B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201310148177.1

申请日：2013-04-25

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 徐学民 ,  袁崇均 ,  陈帅 ,  罗森 ,  王笳 ,  杨红 ,  吴燕

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/352 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及射干苷元注射液，属于化药制剂领域。本发明要解决的技术问题是，提供一种射干苷元注射液。本发明射干苷元注射液，其组分包含射干苷元、溶媒和助溶剂，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖。本发明利用混合溶媒，提高了射干苷元的溶解度，解决了人们一直想要解决的技术问题，即无需对射干苷元进行结构修饰和改性，直接将其用于临床药物的制备中，简化了操作步骤，节约了资源，降低了生产成本。

公开(公告)号：CN117327042A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311628597.X

申请日：2023-12-01

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 袁崇均 ,  张磊 ,  陈帅 ,  罗森 ,  汤依娜 ,  袁明铭 ,  吴瑕 ,  杨薇 ,  周静

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D311/40

摘要： 本发明涉及一种规模化制备8,8″‑亚甲基‑双射干苷元‑5′‑磺酸钠的方法，属于药物合成领域。它包括如下步骤：a、称取射干苷元‑5′‑磺酸钠，加入高浓度甲醛溶液，98‑100℃水浴反应1.5‑2.5h，趁热过滤；b、纯化：将a步骤的滤液放置至室温，析出淡黄色沉淀，过滤；沉淀用95%乙醇加热回流，取出，放冷至室温，过滤；沉淀加水沸腾溶解，再加95%乙醇，混匀，放置过夜，析出淡黄色结晶，过滤；沉淀再用95%乙醇洗涤，干燥，即得。本发明规模化制备方法，反应速度快、时间短，副产物少，目标物含量高，纯化方法简单，成本低，适合规模化大生产。

公开(公告)号：CN110818664B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN201910726765.6

申请日：2019-08-07

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 袁崇均 ,  陈帅 ,  罗森 ,  王笳

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/351 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供了一种化合物、或其盐、或其晶型，所述化合物的结构如式I所示。本发明提供的化合物为一种结构新颖的葛根素衍生物，其易溶于水，在水中的溶解度为葛根素的100倍；并且具有明显的抗缺氧活性，且效果优于葛根素，临床上可广泛用于制备预防和/或治疗心脑血管疾病及糖尿病、高血压、脑梗死、病毒性心肌炎、青光眼等疾病的药物。

公开(公告)号：CN114099609A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111425709.2

申请日：2021-11-26

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 罗森 ,  袁崇均 ,  陈帅 ,  张磊 ,  吴瑕 ,  杨薇 ,  周静 ,  袁明铭 ,  汤依娜 ,  王笳

IPC分类号： A61K36/8966 ,  A61K9/16 ,  A61P11/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/10 ,  A61P11/04 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供了一种止咳的药物组合物，它由如下重量份数的原料药制成：瓦布贝母3～9份、知母6～12份、川射干6～9份、黄芩3～9份、桔梗3～9份、甘草3～9份。本发明的药物组合物药味精简、配伍得当，从润肺、宣肺、清肺、祛痰、利咽、清热泻火、清热解毒、清热燥湿、化痰散结、补脾益气等多个方面、多个环节发挥治疗作用，能够有效治疗咳嗽，尤其是风热咳嗽，其止咳祛痰和抗炎效果与二母散(川贝母和知母的药对)、黄芩射干汤(黄芩和射干的药对)、桔梗汤(桔梗和甘草的药对)三种经典组方相比，具有显著优势，且无明显毒副作用，具有很好的临床推广应用价值。

公开(公告)号：CN109666015A

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201811528551.X

申请日：2018-12-13

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 陈帅 ,  余梦瑶 ,  袁崇均 ,  罗霞 ,  罗森 ,  许晓燕 ,  陈雏 ,  王笳

IPC分类号： C07D311/36 ,  C07D311/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4433 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2分别独立的选自H、C1～C10烷基、乙醇基、取代或未取代的芳杂环；所述取代基为C1～C10烷基；所述芳杂环的杂原子为N、O或S；所述芳杂环的杂原子为0～2个。试验结果表明，本发明制备的射干苷元Mannich碱衍生物克服了射干苷元吸收差的缺点。同时本发明制备的射干苷元Mannich碱衍生物具有良好的抗肿瘤效果，特别是对结肠癌、肺癌和肝癌有良好的抑制作用。因此，本发明制备的化合物或其药学上可接受的盐加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分后，可用于制备治疗结肠癌、肺癌和肝癌的药物。

公开(公告)号：CN108997453A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810806487.0

申请日：2018-07-20

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 袁崇均 ,  陈帅 ,  罗森 ,  谭正怀 ,  张磊 ,  余梦瑶 ,  王笳

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7034 ,  A61K8/60 ,  A61Q17/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20

摘要： 本发明提供了式(Ⅰ)所示二苯乙酮苷类化合物或其药学上可接受的盐，其中，Glc表示葡萄糖；R1、R2、R3分别独立地选自氢、C1～C6的烷基。综上，本发明通过对射干苷骨架进行结构修饰后得到的化合物，具有比射干苷更优异的药理活性，并且产生了新的药效。

公开(公告)号：CN102532248B

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201110426339.4

申请日：2011-12-19

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 徐学民 ,  杨红 ,  吴燕 ,  王笳 ,  袁崇均 ,  黄卫平 ,  陈帅 ,  罗森

IPC分类号： C07J71/00

摘要： 本发明涉及制备胡芦巴皂苷B的方法，属于中药领域。本发明所解决的技术问题是提供了一种制备胡芦巴皂苷B的方法。本发明方法为：胡芦巴总皂苷提取物的水溶液，过聚酰胺柱、碱性氧化铝柱、中性氧化铝柱或硅胶柱，用水洗脱柱子，收集合并洗脱液，洗脱液浓缩、干燥，得到胡芦巴皂苷B粗品一。

公开(公告)号：CN103202807A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201310148177.1

申请日：2013-04-25

申请人： 四川省中医药科学院

发明人： 徐学民 ,  袁崇均 ,  陈帅 ,  罗森 ,  王笳 ,  杨红 ,  吴燕

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/352 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及射干苷元注射液，属于化药制剂领域。本发明要解决的技术问题是，提供一种射干苷元注射液。本发明射干苷元注射液，其组分包含射干苷元、溶媒和助溶剂，所述溶媒为聚乙二醇400和水组成的混合溶媒，所述助溶剂为葡萄糖。本发明利用混合溶媒，提高了射干苷元的溶解度，解决了人们一直想要解决的技术问题，即无需对射干苷元进行结构修饰和改性，直接将其用于临床药物的制备中，简化了操作步骤，节约了资源，降低了生产成本。