公开(公告)号：CN105949204A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610529957.4

申请日：2016-07-25

申请人： 国药集团容生制药有限公司

发明人： 刘帅 ,  唐超 ,  李广禄 ,  张立江 ,  黄文武 ,  李春刚 ,  吴茂诚 ,  隋强 ,  王燕敏 ,  李大平

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种N‑((3R，4R)‑1‑苄基‑4‑甲基吡啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺的制备方法，该方法使用氢氧化钠作为碱，甲醇作为溶剂，从N‑((3R，4R)‑1‑苄基‑4‑甲基吡啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺反应得到中间体N‑((3R，4R)‑1‑苄基‑4‑甲基吡啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺。本发明产率高，副产物少，且操作简便，既适于实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN106188064A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201610529958.9

申请日：2016-07-07

申请人： 国药集团容生制药有限公司

发明人： 刘帅 ,  唐超 ,  李广禄 ,  张立江 ,  黄文武 ,  李春刚 ,  吴茂诚 ,  隋强 ,  王燕敏 ,  李大平

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种N-甲基-N-((3R，4R)-4-甲基吡啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺的制备方法，该方法包括使用钯碳作为催化剂，将N-((3R，4R)-1-苄基-4-甲基吡啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺脱苄得到中间体N-甲基-N-((3R，4R)-4-甲基吡啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺。本发明产率高，副产物少，且操作简便，既适于实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。