公开(公告)号：CN106806346B

公开(公告)日：2020-09-11

申请号：CN201510873888.4

申请日：2015-12-01

申请人： 国药集团广东环球制药有限公司 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  袁春平 ,  孙艳冬 ,  林碧珊 ,  陆伟根 ,  虞丽芳 ,  张然然 ,  杨亚妮

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/445 ,  A61P37/08

摘要： 本发明公开了一种非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂及其制备方法。该制剂包括：非索非那定盐酸盐0.8％～4％、填充剂80％～93％、甜味剂0.2％～1.2％、助悬剂0.5％～1％、矫味剂0.2％～2％、遮味剂0.2％～5％、润湿剂0％～0.6％、柠檬酸缓冲盐或磷酸缓冲盐1.5％～10％；上述各组分含量总和为100％，且百分比为质量百分比。所述的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂采用湿法制粒制成。本发明的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂稳定性高、流动性好、易于储存；配制成混悬剂后，吸收迅速，生物利用度高，服用方便，口感良好，稳定性高。

公开(公告)号：CN106806346A

公开(公告)日：2017-06-09

申请号：CN201510873888.4

申请日：2015-12-01

申请人： 国药集团广东环球制药有限公司 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 何军 ,  袁春平 ,  孙艳冬 ,  林碧珊 ,  陆伟根 ,  虞丽芳 ,  张然然 ,  杨亚妮

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/445 ,  A61P37/08

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/445

摘要： 本发明公开了一种非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂及其制备方法。该制剂包括：非索非那定盐酸盐0.8％～4％、填充剂80％～93％、甜味剂0.2％～1.2％、助悬剂0.5％～1％、矫味剂0.2％～2％、遮味剂0.2％～5％、润湿剂0％～0.6％、柠檬酸缓冲盐或磷酸缓冲盐1.5％～10％；上述各组分含量总和为100％，且百分比为质量百分比。所述的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂采用湿法制粒制成。本发明的非索非那定盐酸盐干混悬剂制剂稳定性高、流动性好、易于储存；配制成混悬剂后，吸收迅速，生物利用度高，服用方便，口感良好，稳定性高。

公开(公告)号：CN102784096A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110129337.9

申请日：2011-05-18

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 张大平 ,  陆伟根 ,  刘全海

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/56 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种积雪草酸自微乳化给药系统(AA-SMEDDS)及其制备方法。其包括：0.5％～5％积雪草酸，油相10％-50％，乳化剂30％-75％和助乳化剂0％-30％，百分比为质量百分比。制备方法包括以下步骤：称取适量的积雪草酸，加入处方量的助乳化剂和乳化剂，在25～45℃搅拌使其溶解，然后按照处方量加入油相和其他辅料，搅拌均匀即得。本发明的积雪草酸自微乳化口服制剂组合物，口服遇体液后自发乳化成其粒径100nm以下的乳滴。制备简单，药物稳定性好，生物利用度高。

公开(公告)号：CN102274183A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010201237.8

申请日：2010-06-13

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陆伟根 ,  陈亭亭 ,  徐成业 ,  杨耀杰 ,  虞丽芳

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/14 ,  A61K39/00 ,  A61K31/7084 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61K47/16

摘要： 本发明涉及多囊脂质体、空白多囊脂质体及其制备方法和应用。该多囊脂质体含下述重量份数的1份脂质、0.01～20份辅助乳化剂、1～50份渗透压调节剂和药物活性成分；该多囊脂质体药脂比为1∶0.1～1∶200；该脂质含有特定用量的中性磷脂、胆固醇和三酸甘油酯；所述辅助乳化剂选自右旋糖酐、聚乙烯吡咯烷酮、羟乙基淀粉、明胶、白蛋白、精氨酸和羟甲基淀粉。空白多囊脂质体含下述重量份数的1份脂质成分、0.01～20份辅助乳化剂、1～50份渗透压调节剂和0.1～50份离子梯度调节剂；改多囊脂质体内水相渗透压等于人体血浆的渗透压；辅助乳化剂如前所述。该多囊脂质体具有高的包封率，在体内、体外实验均能达到良好的缓释作用。

公开(公告)号：CN117338721A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202210742386.8

申请日：2022-06-27

申请人： 上海医药工业研究院有限公司 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 赵雁 ,  施方震 ,  陶涛 ,  印玺璟 ,  魏树源 ,  陆伟根 ,  蔡正艳

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/19 ,  A61K47/22 ,  A61K47/44 ,  A61K47/14 ,  A61K31/685 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及一种瑞德西韦改性脂质体组合物。具体地，所述的瑞德西韦改性脂质体组合物中包括：瑞德西韦或其药学上可接受的盐、脂质体材料、稳定剂、pH调节剂和载体，其中，所述的稳定剂选自下组：维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯，或其组合。

公开(公告)号：CN102784096B

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201110129337.9

申请日：2011-05-18

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 张大平 ,  陆伟根 ,  刘全海

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/56 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种积雪草酸自微乳化给药系统(AA‑SMEDDS)及其制备方法。其包括：0.5％～5％积雪草酸，油相10％‑50％，乳化剂30％‑75％和助乳化剂0％‑30％，百分比为质量百分比。制备方法包括以下步骤：称取适量的积雪草酸，加入处方量的助乳化剂和乳化剂，在25～45℃搅拌使其溶解，然后按照处方量加入油相和其他辅料，搅拌均匀即得。本发明的积雪草酸自微乳化口服制剂组合物，口服遇体液后自发乳化成其粒径100nm以下的乳滴。制备简单，药物稳定性好，生物利用度高。

公开(公告)号：CN103301061B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201210063848.X

申请日：2012-03-09

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陈志祥 ,  杨耀杰 ,  陈莉 ,  虞丽芳 ,  唐姝 ,  陆伟根

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种多西他赛冻干微乳制剂及其制备方法。该多西他赛冻干微乳制剂原料配比按重量份计包括：多西他赛0.05-5份，油相0.1-40份，表面活性剂5-30份，助表面活性剂0-40份，亲水相5-85份，助溶剂0-15份，抗氧化剂0-5份，冻干保护剂1-40份。其中，所述的表面活性剂为聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯15和山梨醇酐单油酸酯中的一种或多种。该制备方法为将原料按配比通过微乳剂的制备方法制得，之后冷冻干燥即可。该多西他赛冻干微乳制剂在临床使用前不需要经过繁琐的两步稀释过程，复溶后，经静脉注射，无血管刺激性、过敏反应小，溶血性实验表明其不产生溶血。

公开(公告)号：CN103301061A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201210063848.X

申请日：2012-03-09

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陈志祥 ,  杨耀杰 ,  陈莉 ,  虞丽芳 ,  唐姝 ,  陆伟根

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/19 ,  A61K31/337 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种多西他赛冻干微乳制剂及其制备方法。该多西他赛冻干微乳制剂原料配比按重量份计包括：多西他赛0.05-5份，油相0.1-40份，表面活性剂5-30份，助表面活性剂0-40份，亲水相5-85份，助溶剂0-15份，抗氧化剂0-5份，冻干保护剂1-40份。其中，所述的表面活性剂为聚乙二醇-8-辛酸/癸酸甘油酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆、聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯15和山梨醇酐单油酸酯中的一种或多种。该制备方法为将原料按配比通过微乳剂的制备方法制得，之后冷冻干燥即可。该多西他赛冻干微乳制剂在临床使用前不需要经过繁琐的两步稀释过程，复溶后，经静脉注射，无血管刺激性、过敏反应小，溶血性实验表明其不产生溶血。

公开(公告)号：CN102309445B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201010220818.6

申请日：2010-07-06

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陆伟根 ,  陈莉 ,  杨耀杰 ,  陈亭亭 ,  虞丽芳

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种多西他赛的静脉注射组合物，其为一种微乳液，其包括多西他赛0.05-5份，油相0.1-40份，表面活性剂5-30份，助表面活性剂5-40份和亲水相5-85份，抗氧化剂为0-5份，所述微乳液的平均粒径为10-80nm。本发明克服了现有的多西他赛注射液中大量共溶剂导致过敏反应和毒副作用，且使用前必须经过两步稀释的缺陷，提供了一种多西他赛静脉注射组合物及其制备方法。该组合物临床使用前不需要经过繁琐的两步稀释过程，安全性实验结果表明该组合物静脉注射后无血管刺激性、过敏反应小、不产生溶血，为开发安全有效的多西他赛静脉注射剂提供了新的思路，具有重要的意义。

公开(公告)号：CN102309445A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201010220818.6

申请日：2010-07-06

申请人： 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 陆伟根 ,  陈莉 ,  杨耀杰 ,  陈亭亭 ,  虞丽芳

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种多西他赛的静脉注射组合物，其为一种微乳液，其包括多西他赛0.05-5份，油相0.1-40份，表面活性剂5-30份，助表面活性剂5-40份和亲水相5-85份，抗氧化剂为0-5份，所述微乳液的平均粒径为10-80nm。本发明克服了现有的多西他赛注射液中大量共溶剂导致过敏反应和毒副作用，且使用前必须经过两步稀释的缺陷，提供了一种多西他赛静脉注射组合物及其制备方法。该组合物临床使用前不需要经过繁琐的两步稀释过程，安全性实验结果表明该组合物静脉注射后无血管刺激性、过敏反应小、不产生溶血，为开发安全有效的多西他赛静脉注射剂提供了新的思路，具有重要的意义。