季铵化合物及其抗体-药物缀合物

    公开(公告)号:CN107206101B

    公开(公告)日:2021-06-25

    申请号:CN201580075206.3

    申请日:2015-12-02

    摘要: 本申请涉及由式(I)表示的抗体‑药物缀合物:Ab—(L—D)p,Ab是抗体;p是1‑8;L—D是由下式表示的化学部分:—Str—(Pep)—Sp—D;Str是与Ab共价连接的伸展基单元;Pep是连接基;D是由下左式表示的抗肿瘤剂,其中R20和R30各自独立为C1‑C6烷基,且R10是非氢取代基;或R30是C1‑C6烷基,且R10和R20与N一起形成取代的C3‑C7杂环烷基环;或R30不存在,且R10和R20与N一起形成取代的杂芳基环;Sp—D是下右式的间隔基部分。本申请也涉及治疗癌症的方法、式(I)的抗体‑药物缀合物在疗法中的用途及式(I)的抗体‑药物缀合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本申请也涉及制备式(I)的抗体‑药物缀合物的方法。

    季铵化合物及其抗体‑药物缀合物

    公开(公告)号:CN107206101A

    公开(公告)日:2017-09-26

    申请号:CN201580075206.3

    申请日:2015-12-02

    摘要: 本申请涉及由式(I)表示的抗体‑药物缀合物:Ab—(L—D)p,Ab是抗体;p是1‑8;L—D是由下式表示的化学部分:—Str—(Pep)—Sp—D;Str是与Ab共价连接的伸展基单元;Pep是连接基;D是由下左式表示的抗肿瘤剂,其中R20和R30各自独立为C1‑C6烷基,且R10是非氢取代基;或R30是C1‑C6烷基,且R10和R20与N一起形成取代的C3‑C7杂环烷基环;或R30不存在,且R10和R20与N一起形成取代的杂芳基环;Sp—D是下右式的间隔基部分。本申请也涉及治疗癌症的方法、式(I)的抗体‑药物缀合物在疗法中的用途及式(I)的抗体‑药物缀合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本申请也涉及制备式(I)的抗体‑药物缀合物的方法。