公开(公告)号：CN105616339B

公开(公告)日：2019-06-21

申请号：CN201410605592.X

申请日：2014-10-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张奇志 ,  郑晓瑶 ,  万旭 ,  查媛 ,  仇缀百 ,  谢琼 ,  蒋新国

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/55 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成，制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中，再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态，皮下注射给药后在给药部位迅速固化，可缓释药物15～60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性，制剂作用持续时间长，且可生物降解，能明显改善患者用药的顺应性，具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。

公开(公告)号：CN105310982A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410373881.1

申请日：2014-07-31

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张奇志 ,  查媛 ,  万旭 ,  钱勇 ,  仇缀百 ,  谢琼 ,  蒋新国

IPC: A61K9/12 ,  A61K9/06 ,  A61K31/55 ,  A61K47/40 ,  A61K47/34 ,  A61K47/18 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的鼻腔喷雾剂。本发明制剂含XQ528、稳定剂以及其它药剂学上有效的辅料，制成水溶液形式和即型凝胶形式，以喷雾方式给药。本发明制剂能提高XQ528的稳定性，降低其水解，延长药物鼻腔滞留时间，促进药物的鼻腔吸收；主要用于治疗阿尔兹海默症，改善阿尔兹海默症患者记忆障碍、缓解病理症状。

公开(公告)号：CN105616339A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410605592.X

申请日：2014-10-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张奇志 ,  郑晓瑶 ,  万旭 ,  查媛 ,  仇缀百 ,  谢琼 ,  蒋新国

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/55 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成，制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中，再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态，皮下注射给药后在给药部位迅速固化，可缓释药物15～60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性，制剂作用持续时间长，且可生物降解，能明显改善患者用药的顺应性，具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。

公开(公告)号：CN105616361A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410605531.3

申请日：2014-10-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张奇志 ,  万旭 ,  庞晓莹 ,  高会乐 ,  蒋新国

IPC: A61K9/19 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种注射用替尼类药物白蛋白纳米制剂的制备方法，本方法将一种溶有替尼类药物的油相和人血清白蛋白的水相组成的混合物置于高压均质机内，使其经受高剪切条件处理得到纳米制剂；通过薄膜蒸发除去有机溶剂，冷冻干燥得到成品，本方法中加入增溶剂、油类稳定剂、pH调节剂等保证了纳米粒的稳定性和较小的粒径及分布。本发明方法重现性好，可以大幅提高替尼类药物在纳米粒中的含量，且采用的技术具有相应的从实验室规模到大生产的配套仪器，显示出良好的工业化生产应用前景。