公开(公告)号：CN102010355B

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201010540209.9

申请日：2010-11-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪忠华 ,  李峰

IPC: C07C317/32 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种(1R,2R)-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇（I）的合成方法。该方法包括：1.对甲砜基苯甲醛（II）与伯胺缩合制得化合物（III）。2.在催化剂的作用下，化合物（III）与重氮乙酸乙酯进行吖啶化反应，生成化合物（IV）。3.化合物（IV）经还原得化合物（V）。4.在酸的作用下，化合物（V）一锅法发生开环反应与去保护反应即得(1R,2R)-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇（I）。本发明方法设计新颖，路线简短，条件温和，操作简便，对映选择性较好，收率高，具有良好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN102070497A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201110001551.6

申请日：2011-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪忠华 ,  李峰

IPC: C07C317/14 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种氟甲砜霉素（I）的合成方法。该方法包括：1.化合物（II）经过氟代制得化合物（III）；2.化合物（III）在对甲苯磺酸的作用下，开环得到化合物（IV）；3.化合物（IV）在有机溶剂中，酸性条件下钯碳加氢脱保护得到化合物（V）；4.化合物（V）在有机溶剂中，在碱的作用下，经过二氯乙酰化，制得氟甲砜霉素（I）。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，收率较高，具有工业化生产前景。

公开(公告)号：CN102282135A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200980120780.0

申请日：2009-06-05

Applicant: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 ,  复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  熊非 ,  陈旭翔 ,  赵磊 ,  汪忠华

IPC: C07D233/34 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07D233/34 ,  C07B53/00

Abstract: 一种在9-表奎宁脲存在下将环酸酐与醇进行对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯的方法。此法可使(4S，5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性。

公开(公告)号：CN102010355A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN201010540209.9

申请日：2010-11-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪忠华 ,  李峰

IPC: C07C317/32 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种(1R,2R)-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇（I）的合成方法。该方法包括：1.对甲砜基苯甲醛（II）与伯胺缩合制得化合物（III）。2.在催化剂的作用下，化合物（III）与重氮乙酸乙酯进行吖啶化反应，生成化合物（IV）。3.化合物（IV）经还原得化合物（V）。4.在酸的作用下，化合物（V）一锅法发生开环反应与去保护反应即得(1R,2R)-1-对甲砜基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇（I）。本发明方法设计新颖，路线简短，条件温和，操作简便，对映选择性较好，收率高，具有良好的工业化生产前景。

公开(公告)号：CN102070497B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110001551.6

申请日：2011-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈芬儿 ,  汪忠华 ,  李峰

IPC: C07C317/14 ,  C07C315/04

Abstract: 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种氟甲砜霉素（I）的合成方法。该方法包括：1.化合物（II）经过氟代制得化合物（III）；2.化合物（III）在对甲苯磺酸的作用下，开环得到化合物（IV）；3.化合物（IV）在有机溶剂中，酸性条件下钯碳加氢脱保护得到化合物（V）；4.化合物（V）在有机溶剂中，在碱的作用下，经过二氯乙酰化，制得氟甲砜霉素（I）。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，收率较高，具有工业化生产前景。