公开(公告)号：CN101836975A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047752.2

申请日：2009-03-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  朱维良 ,  闫桂蕊 ,  赵婷

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P43/00 ,  A61P3/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，更具体而言，涉及异戊烯基黄酮化合物作为胰脂肪酶抑制剂的用途。该化合物结构式如下，化学名称为(E)-2-(2，4-二羟基苯基)-5，7-二羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-6-(3-甲基-1-丁烯基)-4H-苯并吡喃-4-酮，可以从光叶桂木中提取得到。胰脂肪酶活性测试和动物体内减肥作用实验表明：该化合物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101766691A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010022635.3

申请日：2010-01-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  闫桂蕊 ,  赵婷 ,  乔欣

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/35 ,  A61P17/00 ,  A61P39/06 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  A23L1/28 ,  A23L1/30 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，涉及一种白桂木提取物及其制备方法和用途。本发明的白桂木提取物中，异戊烯基取代的黄酮类化合物的含量为20～40重量％。以白桂木的茎枝为原料，用溶剂提取制备得到总提取物；将总提取物溶于水后，依次以卤代烃类溶剂和酯类溶剂萃取；取酯类溶剂萃取相，回收溶剂后干燥，即得到本发明的白桂木提取物。经体外酪氨酸酶、B16黑色素瘤细胞、清除DPPH等活性测试，结果显示，本发明白桂木提取物具有强的抑制酪氨酸酶、黑色素生成和清除自由基作用，可作为黑色素生成抑制剂或美白剂或天然抗氧化剂应用于医药、日用化工和食品领域。

公开(公告)号：CN102796112B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201110137006.X

申请日：2011-05-25

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  雷春 ,  赵婷 ,  闫桂蕊 ,  俞媚华

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P3/04

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及从白桂木中分离得到的式（I）结构的异戊烯基黄酮化合物及其用途。该化合物经胰脂肪酶的抑制活性试验，结果显示具有明显的胰脂肪酶抑制活性。该化合物可作为制备新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。（I）

公开(公告)号：CN101829079A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200910047608.9

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式(I)结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(E)-5-[6-羟基-5-(3-甲基-1-丁烯基)-2-苯并呋喃基]苯-1，3-二醇在制备胰脂肪酶抑制剂中的用途。该化合物从光叶桂木中分离得到。实验证实，该化合物对胰脂肪酶具有很强的抑制活性，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN102796112A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110137006.X

申请日：2011-05-25

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  雷春 ,  赵婷 ,  闫桂蕊 ,  俞媚华

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P3/04

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及从白桂木中分离得到的式（I）结构的异戊烯基黄酮化合物及其用途。该化合物经胰脂肪酶的抑制活性试验，结果显示具有明显的胰脂肪酶抑制活性。该化合物可作为制备新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。（I）

公开(公告)号：CN101766691B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010022635.3

申请日：2010-01-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  闫桂蕊 ,  赵婷 ,  乔欣

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/343 ,  A61K36/60 ,  A61K31/35 ,  A61P17/00 ,  A61P39/06 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  A23L1/28 ,  A23L1/30 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，涉及一种白桂木提取物及其制备方法和用途。本发明的白桂木提取物中，异戊烯基取代的黄酮类化合物的含量为20～40重量％。以白桂木的茎枝为原料，用溶剂提取制备得到总提取物；将总提取物溶于水后，依次以卤代烃类溶剂和酯类溶剂萃取；取酯类溶剂萃取相，回收溶剂后干燥，即得到本发明的白桂木提取物。经体外酪氨酸酶、B16黑色素瘤细胞、清除DPPH等活性测试，结果显示，本发明白桂木提取物具有强的抑制酪氨酸酶、黑色素生成和清除自由基作用，可作为黑色素生成抑制剂或美白剂或天然抗氧化剂应用于医药、日用化工和食品领域。

公开(公告)号：CN101836975B

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：CN200910047752.2

申请日：2009-03-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  朱维良 ,  闫桂蕊 ,  赵婷

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P43/00 ,  A61P3/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，更具体而言，涉及异戊烯基黄酮化合物作为胰脂肪酶抑制剂的用途。该化合物结构式如下，化学名称为(E)-2-(2，4-二羟基苯基)-5，7-二羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-6-(3-甲基-1-丁烯基)-4H-苯并吡喃-4-酮，可以从光叶桂木中提取得到。胰脂肪酶活性测试和动物体内减肥作用实验表明：该化合物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101829192A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200910047607.4

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  黄建明 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61P3/04 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101829192B

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN200910047607.4

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  黄建明 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61P3/04 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101829079B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200910047608.9

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式(I)结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(E)-5-[6-羟基-5-(3-甲基-1-丁烯基)-2-苯并呋喃基]苯-1，3-二醇在制备胰脂肪酶抑制剂中的用途。该化合物从光叶桂木中分离得到。实验证实，该化合物对胰脂肪酶具有很强的抑制活性，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。