公开(公告)号：CN102579422B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201110001869.4

申请日：2011-01-06

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  姬俊 ,  吴金炜 ,  胡晓 ,  王洋

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）

公开(公告)号：CN102579422A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110001869.4

申请日：2011-01-06

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  姬俊 ,  吴金炜 ,  胡晓 ,  王洋

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）。

公开(公告)号：CN101450047B

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN200710171483.1

申请日：2007-11-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  张小东 ,  胡晓

IPC分类号： A61K31/047 ,  A61K8/35 ,  A61K8/34 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/67 ,  A61K8/97 ,  A61P17/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/04 ,  A23L3/349

摘要： 本发明涉及一种从黑桑中提取的天然化合物(I)的用途。该化合物对酪氨酸酶有强烈的抑制作用，应用于防治皮肤色斑、雀斑、老年斑等皮肤的色素沉着和美白以及食品添加剂。通过对其抑制活性的测定，证明化合物(I)的活性很强，并且具有较好的稳定性。化合物(I)对于黑色素瘤细胞具有显著的生长抑制作用，可显著降低黑色素瘤细胞内酪氨酸酶的活性，降低细胞内黑色素的生物合成水平。

公开(公告)号：CN101829192A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200910047607.4

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  黄建明 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61P3/04 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101836975A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200910047752.2

申请日：2009-03-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  朱维良 ,  闫桂蕊 ,  赵婷

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P43/00 ,  A61P3/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，更具体而言，涉及异戊烯基黄酮化合物作为胰脂肪酶抑制剂的用途。该化合物结构式如下，化学名称为(E)-2-(2，4-二羟基苯基)-5，7-二羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-6-(3-甲基-1-丁烯基)-4H-苯并吡喃-4-酮，可以从光叶桂木中提取得到。胰脂肪酶活性测试和动物体内减肥作用实验表明：该化合物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可作为研制新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。

公开(公告)号：CN101766691A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010022635.3

申请日：2010-01-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  闫桂蕊 ,  赵婷 ,  乔欣

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/35 ,  A61P17/00 ,  A61P39/06 ,  A61K8/97 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  A23L1/28 ,  A23L1/30 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，涉及一种白桂木提取物及其制备方法和用途。本发明的白桂木提取物中，异戊烯基取代的黄酮类化合物的含量为20～40重量％。以白桂木的茎枝为原料，用溶剂提取制备得到总提取物；将总提取物溶于水后，依次以卤代烃类溶剂和酯类溶剂萃取；取酯类溶剂萃取相，回收溶剂后干燥，即得到本发明的白桂木提取物。经体外酪氨酸酶、B16黑色素瘤细胞、清除DPPH等活性测试，结果显示，本发明白桂木提取物具有强的抑制酪氨酸酶、黑色素生成和清除自由基作用，可作为黑色素生成抑制剂或美白剂或天然抗氧化剂应用于医药、日用化工和食品领域。

公开(公告)号：CN101450052A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200710171484.6

申请日：2007-11-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

发明人： 王贺瑶 ,  侯爱君 ,  张小东 ,  胡晓

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/67 ,  A61K8/98 ,  A61K9/06 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/04 ,  A61Q17/00 ,  A23L3/3499

摘要： 本发明涉及一种从黑桑中提取的天然化合物(I)的用途。该化合物对酪氨酸酶有强烈的抑制作用，应用于防治皮肤色斑、雀斑、老年斑等皮肤的色素沉着和美白以及食品添加剂。通过对其抑制活性的测定，证明化合物(I)的活性很强，并且具有较好的稳定性。

公开(公告)号：CN116693456A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210191835.4

申请日：2022-02-28

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李英霞 ,  王贺瑶 ,  何玉龙 ,  李舜依

IPC分类号： C07D217/26 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P19/10 ,  A61P15/00 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属药物化学技术领域，具体涉及如式(Ⅰ)所示的异喹啉酮类化合物、其药学上可接受的盐、前药分子以及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为FABP4/FABP5双靶向抑制剂的用途。本发明所涉及的芳基羧酸类化合物可用于制备治疗代谢性疾病(如糖尿病、胰岛素抵抗、高脂血症、动脉粥样硬化)、自身免疫性疾病和癌症的药物。

公开(公告)号：CN103393637B

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201310168616.5

申请日：2011-01-06

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  姬俊 ,  吴金炜 ,  胡晓 ,  王洋

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P3/06

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）。

公开(公告)号：CN101829192B

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：CN200910047607.4

申请日：2009-03-13

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  黄建明 ,  赵婷 ,  闫桂蕊

IPC分类号： A61K36/60 ,  A61P3/04 ,  A61K135/00

摘要： 本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。