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公开(公告)号:CN107438595B
公开(公告)日:2021-05-18
申请号:CN201680020018.5
申请日:2016-03-30
申请人: 大元制药株式会社
IPC分类号: C07D207/34 , C07D309/12 , A61K31/40 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P3/06 , A61P9/10
摘要: 根据本发明的制备方法,尽管成本低,但可以高产率和纯度地制备4‑(((四氢‑吡喃‑2‑基)氧基)甲基)苯胺。此外,本发明的晶型具有显著优异的稳定性、吸湿性和溶解性。
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公开(公告)号:CN107438595A
公开(公告)日:2017-12-05
申请号:CN201680020018.5
申请日:2016-03-30
申请人: 大元制药株式会社
IPC分类号: C07D207/34 , C07D309/12 , A61K31/40 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC分类号: C07D207/33 , C07D207/335 , C07D207/34 , C07B2200/13 , C07D309/12
摘要: 根据本发明的制备方法,尽管成本低,但可以高产率和纯度地制备4‑(((四氢‑吡喃‑2‑基)氧基)甲基)苯胺。此外,本发明的晶型具有显著优异的稳定性、吸湿性和溶解性。
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公开(公告)号:CN113891873A
公开(公告)日:2022-01-04
申请号:CN202080030464.0
申请日:2020-05-12
申请人: 大元制药株式会社
IPC分类号: C07C59/86 , C07C215/10 , C07C51/41 , C07C213/08 , A61K31/205 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P21/04 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P25/04 , A61P13/10 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P9/10
摘要: 本发明涉及新型培比洛芬盐、其制备方法及包含其的药物组合物。特别地,本发明涉及新型培比洛芬氨丁三醇盐,其具有显著优于培比洛芬的稳定性和溶解度,并且具有降低的胃肠道疾病副作用。
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公开(公告)号:CN113891873B
公开(公告)日:2024-03-15
申请号:CN202080030464.0
申请日:2020-05-12
申请人: 大元制药株式会社
IPC分类号: C07C59/86 , C07C215/10 , C07C51/41 , C07C213/08 , A61K31/205 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P37/02 , A61P21/04 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P25/04 , A61P13/10 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P9/10
摘要: 本发明涉及新型培比洛芬盐、其制备方法及包含其的药物组合物。特别地,本发明涉及新型培比洛芬氨丁三醇盐,其具有显著优于培比洛芬的稳定性和溶解度,并且具有降低的胃肠道疾病副作用。
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公开(公告)号:CN112616314A
公开(公告)日:2021-04-06
申请号:CN201980055467.7
申请日:2019-08-23
申请人: 大元制药株式会社
IPC分类号: C07D207/337 , C07C235/38 , C07C231/02 , C07C217/76 , C07C213/02 , C07C205/19
摘要: 本发明提供(3R,5R)‑7‑[2‑(4‑氟苯基)‑5‑异丙基‑3‑苯基‑4‑[(4‑羟甲基苯基氨基)羰基]‑吡咯‑1‑基]‑3,5‑二羟基庚酸半钙盐的制备方法、用于其的中间体以及所述中间体的制备方法。本发明的制备方法以汇聚合成方式进行,其中分别合成(3R,5R)‑7‑[2‑(4‑氟苯基)‑5‑异丙基‑3‑苯基‑4‑[(4‑羟甲基苯基氨基)羰基]‑吡咯‑1‑基]‑3,5‑二羟基庚酸半钙盐的主要结构部分,然后偶联。因此,能够容易地控制相关物质,并且能够缩短制备时间,导致化合物生产率的改进以及最终化合物的收率增加。
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