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公开(公告)号：CN118851933A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410890409.9
申请日：2024-07-03
申请人： 上海宜侬生物科技有限公司 , 华东理工大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/38
摘要： 本发明提出一种二氢燕麦酰基邻氨基苯甲酸D合成方法，包括冰水浴中，以氯代试剂为溶剂，使用3‑(4‑乙酰氧基苯基)丙酸作为起始原料，以N‑羟基丁二酰亚胺(HOSU)替代酰氯试剂，常用、廉价的二环己基碳二亚胺(DCC)作为缩合剂进行反应得到中间体；纯化后产物与邻氨基苯甲酸甲酯30～35℃反应合成酰胺；回收二氯甲烷后加入醇溶液水解2～48小时，水解温度18～60℃控制PH值10～14；水解完全后，停止反应，冷却至室温，过滤不溶物，用盐酸或磷酸调PH至4～7，有白色固体析出，过滤白色固体，水洗烘干得产品。本发明条件温和易实施、可以不使用有机碱，减少环境污染，绿色环保。
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公开(公告)号：CN115650874B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202211328734.3
申请日：2022-10-27
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07C231/10 , C07C235/38 , C07C235/16 , C07C235/26 , C07C235/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D333/24 , C07D209/18
摘要： 本发明公开了一种合成邻苯二胺类化合物的方法，制备过程为，在惰性保护气体下，将羟胺类化合物、醛类化合物和异氰类化合物以及添加剂加入溶剂中溶解，在0～60℃下反应，经后处理得到邻苯二胺类化合物，其中羟胺类化合物、醛类化合物、异氰类化合物的结构分别如式(I)～(IV)所示。本发明突破了该化学体系的传统制备方法，合成方法路线简短，具有原子经济性高、效能优越，反应产率高的特点，操作步骤简洁，反应条件温和，所使用的各种原料简单易得，反应底物选择范围宽。
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公开(公告)号：CN118496067A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410631649.7
申请日：2024-05-21
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07C41/26 , C07C43/23 , C07C231/12 , C07C235/38
摘要： 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114409562B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202210092435.8
申请日：2022-01-26
申请人： 四川百利药业有限责任公司
IPC分类号： C07C235/40 , C07C235/38 , C07C235/26 , C07C235/16 , A61K31/167 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K5/097 , C07K5/103 , C07K7/06
摘要： 一种CA4衍生物及其偶联物或其药学上可接受的盐，包括其制备方法和在预防或治疗癌症中的作用。所述偶联物能够特异性地结合肿瘤细胞中高表达的受体。具有良好的水溶性，稳定性及均一性，可用于预防或治疗肿瘤等疾病。
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公开(公告)号：CN117940401A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202280038234.8
申请日：2022-04-15
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/38 , C07C233/29
摘要： 本文提供硝基苯基‑丙烯酰胺化合物、其制备方法及其用途。
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公开(公告)号：CN115626879B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202211223770.3
申请日：2022-10-08
申请人： 广州同隽医药科技有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/38 , C07C231/02 , C07C233/54
摘要： 本发明提供一种合成2‑苯丙酰胺基‑苯甲酸衍生物的方法，该方法使用的原料为丙二酸二酯衍生物、邻氨基苯甲酸酯衍生物和苯甲醛衍生物，均是工业上的基础原料；所有原料中苯环上的酚羟基不需要保护，减少了生产步骤；没有使用缩合剂或酰氯化试剂，大大降低生产成本和减少三废；除双键还原必须使用的贵金属催化剂外，没有使用其它昂贵的试剂。
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公开(公告)号：CN115160217B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210932845.9
申请日：2022-08-04
IPC分类号： C07D213/64 , C07C235/38 , C07D309/30 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种吡仑帕奈的制备方法、合成中间体及降解杂质的方法。本发明属于药物合成技术领域，具体涉及吡仑帕奈及其降解杂质的制备方法以及中间体及其中间体的制备方法。本发明提供了一种吡仑帕奈的合成方法：采用3‑异色酮作为起始物料，原料价廉易得；反应路线不涉及金属催化偶联反应，反应条件温和；反应过程中避免了钯等昂贵重金属催化剂的使用，产品中的金属含量容易控制达到商业化生产要求；制备路线生产成本低，产品纯度高、适宜大规模工业化生产。本发明还提供了两种吡仑帕奈降解杂质的制备方法以及一种吡仑帕奈中间体及其中间体的制备方法。
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![[2+2]光环加成反应制备温敏树枝状大分子微凝胶的方法](/CN/2023/1/129/images/202310645909.jpg)
公开(公告)号：CN116655489A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310645909.1
申请日：2023-06-02
申请人： 上海大学
IPC分类号： C07C235/38 , C08F122/38 , C08F2/48 , C07C231/10 , B01J13/00
摘要： 本发明公开了[2+2]光环加成反应制备温敏树枝状大分子微凝胶的方法，涉及智能微凝胶领域，首先通过烷氧醚树枝化肉桂酸与L‑丙胺醇修饰的4,4,4‑三甲酸三苯胺发生酯化反应，制备了一种具有温度响应性的烷氧醚树枝状大分子C3‑TPA3，其在水相中表现特征温度敏感行为，即热致聚集塌陷。随后，通过原位紫外光照使得C3‑TPA3的三个肉桂酸酯位点发生[2+2]光环加成反应，对温敏产生的聚集体交联固化，由此制备一类树枝状大分子微凝胶。本发明通过简单合成制备了一类树枝状大分子微凝胶，在智能材料、传感及功能分子包络等领域具有重要应用价值。
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公开(公告)号：CN116535304A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310335892.X
申请日：2023-03-31
申请人： 中国科学院成都生物研究所
IPC分类号： C07C49/84 , C07C235/64 , C07C217/84 , C07C65/24 , C07C217/80 , C07C43/225 , C07C235/38 , C07C327/48 , C07D213/30 , C07D215/14 , C07D239/74 , C07D277/64 , A61P39/06 , A61P35/00 , C07C45/64 , C07C231/02 , C07C213/00 , C07C41/26 , C07C51/09
摘要： 本发明属于化合物合成领域，具体涉及毛兰素类似物及其合成方法和应用。具体技术方案为：一类毛兰素类似物，通过特定的连接子链接两个不同的芳香环、多氢芳环或芳香杂环片段形成的化合物，或其构象异构体、旋光异构体或其盐：所述毛兰素类似物为盐时，为所述结构式与矿物酸或有机酸形成的盐。本发明构建这类新的毛兰素类似物的制备方法操作简单、产率高。新构建的毛兰素类似物具有良好的抗癌活性，且半衰期最长为毛兰素的12余倍，具有良好的制药潜力。
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公开(公告)号：CN115626879A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211223770.3
申请日：2022-10-08
申请人： 广州同隽医药科技有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/38 , C07C231/02 , C07C233/54
摘要： 本发明提供一种合成2‑苯丙酰胺基‑苯甲酸衍生物的方法，该方法使用的原料为丙二酸二酯衍生物、邻氨基苯甲酸酯衍生物和苯甲醛衍生物，均是工业上的基础原料；所有原料中苯环上的酚羟基不需要保护，减少了生产步骤；没有使用缩合剂或酰氯化试剂，大大降低生产成本和减少三废；除双键还原必须使用的贵金属催化剂外，没有使用其它昂贵的试剂。
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