公开(公告)号：CN114105888A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202010861169.1

申请日：2020-08-25

申请人： 天津大学

发明人： 谢闯 ,  肖云天 ,  侯宝红 ,  郝红勋 ,  鲍颖

IPC分类号： C07D239/56 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C57/44 ,  C07D493/06 ,  C07D311/30 ,  C07C65/05 ,  A61P5/16 ,  A61K31/513

摘要： 本发明公开了丙基硫氧嘧啶与具有抗氧化活性的营养素小分子的三种共晶及其制备方法，本发明的制备方法包括将肉桂酸、鞣花酸以及山奈酚分别作为丙基硫氧嘧啶的共晶的配体，与丙基硫氧嘧啶在缓慢挥发溶剂和程序降温的方法中形成高纯度的共晶，本发明所获得的丙基硫氧嘧啶‑肉桂酸共晶、丙基硫氧嘧啶‑鞣花酸共晶和丙基硫氧嘧啶‑山奈酚共晶降低了丙基硫氧嘧啶原料药的溶出速率，对于提高生物利用度和增强其疗效具有重要意义。

公开(公告)号：CN114105888B

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202010861169.1

申请日：2020-08-25

申请人： 天津大学

发明人： 谢闯 ,  肖云天 ,  侯宝红 ,  郝红勋 ,  鲍颖

IPC分类号： C07D239/56 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C57/44 ,  C07D493/06 ,  C07D311/30 ,  C07C65/05 ,  A61P5/16 ,  A61K31/513

摘要： 本发明公开了丙基硫氧嘧啶与具有抗氧化活性的营养素小分子的三种共晶及其制备方法，本发明的制备方法包括将肉桂酸、鞣花酸以及山奈酚分别作为丙基硫氧嘧啶的共晶的配体，与丙基硫氧嘧啶在缓慢挥发溶剂和程序降温的方法中形成高纯度的共晶，本发明所获得的丙基硫氧嘧啶‑肉桂酸共晶、丙基硫氧嘧啶‑鞣花酸共晶和丙基硫氧嘧啶‑山奈酚共晶降低了丙基硫氧嘧啶原料药的溶出速率，对于提高生物利用度和增强其疗效具有重要意义。

公开(公告)号：CN116003410A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310054314.9

申请日：2023-02-03

申请人： 天津大学

发明人： 鲍颖 ,  吴传华 ,  侯宝红 ,  肖云天 ,  周丽娜

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C65/10 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C51/42 ,  A61K31/60 ,  A61K31/519 ,  A61K47/55 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及一种吡哌酸‑水杨酸药物‑药物盐及其制备方法；将吡哌酸、水杨酸与有机溶剂混合，通过挥发溶剂结晶的方法制备出吡哌酸‑水杨酸药物‑药物盐：该药物‑药物盐的结构式如下；将吡哌酸与水杨酸混合加入有机溶剂，加热形成澄清溶液；然后冷却挥发溶剂至溶剂总挥发量占初始有机溶剂体积的80～90％，得到晶浆；过滤，滤饼在40～60℃下干燥。吡哌酸‑水杨酸药物‑药物盐具有优异的湿稳定性、热稳定性，且增溶效果显著，吡哌酸和水杨酸的协同抗菌作用提高了抗菌性能，显示出1+1>2的抗菌效果。本发明的吡哌酸‑水杨酸药物‑药物盐的用于替代吡哌酸药物的应用；同时，制备方法操作简单、能耗低、溶剂用量少、产品重现性好，产率高。