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公开(公告)号：CN111233949A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010083701.1
申请日：2020-02-10
申请人： 天津科技大学
摘要： 本发明涉及一种神经节苷脂GM3和/或其类似物的合成方法，步骤如下：⑴选用通式I所示的乳糖供体和/或其类似物和选用通式II所示的鞘氨醇衍生物；⑵利用糖苷化反应将通式I和通式II所示的化合物合成乳糖鞘氨醇和/或其衍生物，然后把保护基脱除；⑶利用一釜三酶法合成唾液酸化的乳糖鞘氨醇和/或其衍生物；⑷将通式IV和脂肪酸进行缩合反应合成神经节苷脂GM3和/或其衍生物。本发明方法能够高效、快速、简捷合成神经节苷脂GM3及其类似物，该方法采用化学酶法，本方法能够应用在制备神经节苷脂GM3及其衍生物方面中，用于药物开发。
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公开(公告)号：CN109762032A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910040124.5
申请日：2019-01-16
申请人： 天津科技大学
摘要： 本发明涉及一种磺酸化路易斯X三糖，其结构通式如下： 其中：R1，选自氢原子、α-或β-构型丝氨酸残基、α-或β-构型苏氨酸残基、叠氮取代烷基、炔基取代烷基、巯基取代烷基、α-或β-构型取代烷基；R2，选自氢原子、磺酸基团、磷酸基团、碳酸基团。本方法具有合成步骤少，反应选择性高，产率高，立体选择性好等显著优点。此外，通过抗炎活性评价，3’-磺酸化修饰的LeX三糖与E-Siglec的天然配体-SLeX四糖，显示出相似的抗炎活性，与LeX三糖相比，抗炎活性具有显著性差异，即本发明磺酸化路易斯X三糖具有较好的抗炎活性，可应用在药物研发方面中。
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公开(公告)号：CN111423514A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010118019.1
申请日：2020-02-26
申请人： 天津科技大学
IPC分类号： C07K19/00 , A61K39/00 , A61K39/385 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种氟代TF-MUC1糖肽缀合物，所述糖肽缀合物的结构通式如下：其中，糖肽是如下通式(I)中的任一糖肽：即 本发明氟代TF-MUC1糖肽缀合物中，糖肽的化学结构是明确且单一的，可以通过化学方法大量合成。选择的连接体容易被活化，能够高效率与载体蛋白的偶联，提高载体蛋白的载糖肽量。值得一提的是，氟原子的引入能够增强糖抗原中糖苷键的稳定性，从而提高糖肽抗原的代谢稳定性、脂溶性和生物利用度，解决天然肿瘤相关MUC1糖肽免疫原性差和不稳定的问题。酶联免疫吸附(ELISA)测定显示，免疫后血清中的抗体能够识别天然MUC1，实现交叉识别。
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