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公开(公告)号：CN117304023A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210681063.2
申请日：2022-06-16
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司
摘要： 本发明属于医药合成领域，具体地提供了一种可离子化脂质化合物中间体的精制方法，所述方法为将式I化合物和式II化合物在DIC和DMAP的作用下得到可离子化脂质中间体式III化合物。本发明的技术方案可以得到高纯度，高收率的中间体式III化合物，其收率可以达到96％，反应彻底，且纯度可以达到98％以上。除此之外，该步骤反应条件更加的温和，低成本，简便易操作，这就使得该技术方案更加合适扩大工业化生产。
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公开(公告)号：CN116726145A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210213344.5
申请日：2022-03-04
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司
摘要： 本发明属于医疗领域，具体涉及一种稳定的酯肽类药物组合物。所述酯肽类药物组合物，包括酯肽类药物和锌源。所述组合物用于预防、治疗敏感菌株的感染，采用锌离子(Zn)作为稳定剂，可以降低酯肽类药物在水溶液中的降解速率，同时组合物在2‑8℃的稳定性至少在6个月以上。
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公开(公告)号：CN115804833A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202111089853.3
申请日：2021-09-14
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司
摘要： 本发明涉及本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种万古霉素凝胶剂及其制备方法和用途，所述万古霉素凝胶剂由万古霉素及其可药用盐、壳聚糖组成，本发明所述的万古霉素凝胶剂可以解决万古霉素的稳定性问题。所得到的组合物可用于伤口、手术切口等部位的预防、治疗敏感菌株的感染，促进伤口愈合，同时组合物在2‑8℃的稳定性至少在18月以上。
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公开(公告)号：CN115364245A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110533217.9
申请日：2021-05-17
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司 , 浙江龙传生物医药科技有限公司
IPC分类号： A61K49/00 , A61K49/10 , A61B5/00 , A61B5/055 , C07D403/14 , C07D209/60 , C07F5/00 , C09K11/06
摘要： 本发明涉及医学诊断成像领域，具体公开了一种荧光‑磁共振双模态造影剂及其制备方法和用途，所述造影剂具有如下结构：X‑L‑Y,其中：R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8，R9,R10,R11和R12各自独立的选自H，卤素，OH，NH2,COOH，CONH2，NO2，CN，低烷基，所述低烷基可以被卤素，OH，NH2，COOH，CONH2，SO3H，NO2，CN取代，其中R3与R4，R7与R8也可以各自独立的可以同它们所连接的碳原子环合成苯基或杂环。L为链接基团。Y为金属螯合物。
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公开(公告)号：CN114716339A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210382829.7
申请日：2022-04-13
申请人： 安徽普利药业有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司
IPC分类号： C07C231/08 , C07C237/46
摘要： 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及一种碘克沙醇的工业化制备方法，通过5‑乙酰氨基‑N，N’‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2，4，6‑三碘‑异酞酰胺(式Ⅱ化合物)的二聚反应在催化剂的作用下合成碘克沙醇粗品，再使用乙醇进行重结晶，即可得到碘克沙醇成品。该方法的工艺路线简单，且可以有效地减少杂质生成，大大提高反应转化效率，反应底物可以完全转化，相较于现有技术，收率得到大幅度提高，反应液HPLC纯度高达70％以上，非常适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114605280A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202210328284.1
申请日：2022-03-31
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司
IPC分类号： C07C237/46 , C07C231/12
摘要： 本发明属于医药合成领域，具体的提供了一种制备碘帕醇中间体的改进方法，所述方法为将式III化合物在有机膦和DMAP的共同催化作用下得到碘帕醇中间体式IV化合物。本发明的技术方案可以得到高纯度，高收率的中间体式IV化合物，其可以实现定量反应，反应干净彻底，无原料剩余，且纯度可以达到99.1％，彻底避免了杂质1化合物的生成。除此之外，利用该中间体式IV化合物可以制备得到高纯度，高收率的碘帕醇，这就使得该技术方案更合适扩大工业化生产。
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公开(公告)号：CN114085192A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111654500.3
申请日：2021-12-30
申请人： 海南普利制药股份有限公司 , 浙江普利药业有限公司 , 安徽普利药业有限公司
IPC分类号： C07D257/02
摘要： 本发明属于医药合成领域，具体的提供了一种钆特醇中间体的精制方法，所述方法为将式I化合物与溴乙酸叔丁酯在季铵盐的催化作用下反应得到钆特醇中间体式II化合物。本发明的技术方案可以得到高纯度，高收率的中间体式II化合物，其收率可以达到99.5％以上，纯度可以达到99.4％以上，有效避免了单取代杂质1、二取代杂质2和3以及四取代杂质4化合物的生成。除此之外，利用该中间体式II化合物制备的钆特醇，无需经过繁杂的纯化过程即可得到高纯度高收率的目标产物，且避免了杂质4化合物衍生的杂质D化合物的生成，这就使得该技术方案更合适扩大工业化生产。
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公开(公告)号：CN113527262A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110701143.5
申请日：2021-06-22
申请人： 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07C215/10 , C07C213/08
摘要： 本发明提供了一种德拉沙星及其葡甲胺的制备工艺，特别是德拉沙星葡甲胺的精制工艺，将中间产物DLSX07室温下加入反应釜中，加入乙酸乙酯，冰浴条件下使用Branson数字超声发生器以20％振幅超声处理1分钟后间歇30s，再次超声处理，直至溶液浑浊，滴加浓硫酸与NCS，室温条件下搅拌反应，加入4%的KOH溶液，加热回流40‑50℃反应3h，冷却并缓慢加入蒸馏水，静置5h后抽滤，滤饼真空干燥得到淡黄色粉末，LC‑MS/MS检测粉末为德拉沙星，加入蒸馏水，与葡甲胺混合得到德拉沙星葡甲胺盐；本发明通过优化制备过程，减少了有机溶剂的使用，缩短了反应时间，另外冰浴和增加界面载体材料有助于收率的提高。
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公开(公告)号：CN113527223A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110690380.6
申请日：2021-06-22
申请人： 安徽普利药业有限公司 , 海南普利制药股份有限公司
IPC分类号： C07D257/02
摘要： 本发明提供了一种钆布醇的精制备工艺，钆布醇粗品进行脱色，滴加NH4OH溶液，置于透析袋超声或树脂层析，加入氢气，持续搅拌，置换烧瓶内的纯水，检测PH和电导率，冷冻干燥获得纯净钆布醇，试验操作调节温和，获得的产品纯度可达99.9%，游离钆含量＜0.01，以KIM‑1作为肾损伤参数检测，本发明产品可以降低造影剂肾毒性，甚至无肾毒性。
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公开(公告)号：CN114539193B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202210065051.7
申请日：2022-01-20
申请人： 安徽普利药业有限公司
IPC分类号： C07D307/79 , C07D307/80 , A61K31/343 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了一种盐酸胺碘酮关键中间体的制备方法，具体为2‑丁基苯并呋喃的制备方法，由2‑(2‑甲酰基苯氧基)己酸与乙酸酐和碳酸钾经环合反应制得。所提供的制备方法，反应操作简单，无需精馏等操作，三废排放较少，绿色环保可持续，制得的2‑丁基苯并呋喃纯度在98％以上，收率在88％以上，相对于现有技术工艺，有显著的提高和改善，更适合工业化。
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