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公开(公告)号：CN110357855A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201810254177.2
申请日：2018-03-26
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种来那替尼盐酸盐新晶型Ⅰ及其制备方法，属医药技术领域。该来那替尼盐酸盐晶型Ⅰ的X-射线粉末衍射图在反射角2θ为4.0±0.2°，8.8±0.2°，11.1±0.2°，15.7±0.2°，17.6±0.2°，20.2±0.2°，23.8±0.2°，26.6±0.2°，27.1±0.2°，28.9±0.2°处有特征吸收峰，所述晶型Ⅰ具有优良的稳定性、纯度。此外，本发明所述晶型Ⅰ的制备方法简单易操作、反应条件温和、使用有机溶剂种类以及使用量小，是一种绿色环保、易于产业化的创新的制备方法。
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公开(公告)号：CN110357854A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201810252567.6
申请日：2018-03-26
Applicant: 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及一种来那替尼的制备方法，具体地，本发明公开的制备方法包括步骤：(1)在有机溶剂1中，将反式-4-二甲基胺基巴豆酸盐酸盐与氯化试剂反应，从而得到含反式-4-二甲基胺基巴豆酰氯盐酸盐的溶液；(2)向步骤(1)所得的溶液中加入6-氨基-4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉的有机溶剂2的溶液进行反应，从而得到来那替尼盐酸盐；(3)将步骤(2)得到的来那替尼盐酸盐和水和有机溶剂3混合，调节pH值至7-10后进行反应，从而得到来那替尼。该合成方法具有收率高、产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112047888B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN201910487814.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112047888A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910487814.5
申请日：2019-06-05
Applicant: 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146485A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510152653.6
申请日：2015-04-01
Applicant: 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体。所述方法包括如下反应：即：由式I化合物：2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-5-硼酸频哪醇酯与式II化合物：(R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮进行SUZUKI偶联反应，得到泰地唑胺。所得到的泰地唑胺结晶体在X-射线粉末衍射下，在衍射角度2θ为14.1±0.2°处具有峰强为100％的主特征峰。本发明方法具有工艺简单，产品纯度高，质量稳定，易于规模化生产等优点，对泰地唑胺磷酸酯原料的工业化生产及保证相应制剂的质量具有显著性价值。
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公开(公告)号：CN107365333A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201710639835.5
申请日：2017-07-31
Applicant: 上海创诺医药集团有限公司
Abstract: 本发明公开了一种卡培他滨中间体的合成方法，具体地，本发明提供了1-甲基-5-脱氧-2,3-O-异亚丙基-β-D-呋喃核糖苷的合成方法，所述方法包括步骤：在N,N-二甲基乙酰胺中，在硼类还原剂存在下，用1-甲氧基-2,3-O-异亚丙基-5-O-对甲苯磺酰基-β-D-呋喃核糖苷进行还原反应，制得1-甲基-5-脱氧-2,3-O-异亚丙基-β-D-呋喃核糖苷。本发明具有反应条件温和、收率高，使用的反应溶剂易于回收，可循环利用，且环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146485B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201510152653.6
申请日：2015-04-01
Applicant: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体。所述方法包括如下反应：即：由式I化合物：2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯与式II化合物：(R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮进行SUZUKI偶联反应，得到泰地唑胺。所得到的泰地唑胺结晶体在X‑射线粉末衍射下，在衍射角度2θ为14.1±0.2°处具有峰强为100％的主特征峰。本发明方法具有工艺简单，产品纯度高，质量稳定，易于规模化生产等优点，对泰地唑胺磷酸酯原料的工业化生产及保证相应制剂的质量具有显著性价值。
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