公开(公告)号：CN112979553A

公开(公告)日：2021-06-18

申请号：CN201911306915.4

申请日：2019-12-17

申请人： 宜昌人福药业有限责任公司

发明人： 周明 ,  曾华荣 ,  张建勋 ,  廖宗权 ,  周文超 ,  魏勇 ,  周雪平 ,  钟丽君 ,  李莉娥 ,  杜文涛 ,  李杰

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/56 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的合成方法，该方法以(2,3‑二甲基苯基)(1H‑咪唑‑5‑基)甲酮(I)为起始物料，与氯甲酸乙酯作用下得到4‑(2,3‑二甲基苯甲酰基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(II)，再与甲醛发生反应得到4‑(1‑(2,3‑二甲基苯基)乙烯基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(III)，经手性催化还原得到(S)‑4‑(1‑(2,3‑二甲基苯基)乙基)‑1H‑咪唑‑1‑甲酸乙酯(Ⅳ)，最后脱保护得到右美托咪定，本发明的合成方法合成路线短，操作简单，产率高。