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    4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物及中间体
    1.
    发明授权
    4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物及中间体 失效

    公开(公告)号：CN101906125B

    公开(公告)日：2012-11-14

    申请号：CN201010224597.X

    申请日：2010-07-13

    申请人： 山东大学

    发明人： 马淑涛 ,  马陈晨 ,  齐昀坤 ,  马晓东

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)表示的4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1为氢、乙酰基或苯甲酰基；R2为氢、脂肪烃基、卤代烃或取代芳香烃基；R3为氢、脂肪烃基、卤素、卤代烃、苄基或取代的苄基。本发明还涉及其其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸形成的可接受的加成盐、涉及药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。本发明的化合物对敏感金黄色葡萄球菌、敏感肺炎链球菌以及敏感的化脓链球菌表现出较强的体外抗菌活性，对不同耐药基因介导的耐药肺炎链球菌也表现出明显增强的抑菌活性。

    4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物及中间体
    2.
    发明公开
    4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物及中间体 失效

    公开(公告)号：CN101906125A

    公开(公告)日：2010-12-08

    申请号：CN201010224597.X

    申请日：2010-07-13

    申请人： 山东大学

    发明人： 马淑涛 ,  马陈晨 ,  齐昀坤 ,  马晓东

    IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)表示的4″-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉霉素衍生物或其药学上可接受的盐：其中，R1为氢、乙酰基或苯甲酰基；R2为氢、脂肪烃基、卤代烃或取代芳香烃基；R3为氢、脂肪烃基、卤素、卤代烃、苄基或取代的苄基。本发明还涉及其其制备的中间产物及方法、涉及其与无机或有机酸形成的可接受的加成盐、涉及药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。本发明的化合物对敏感金黄色葡萄球菌、敏感肺炎链球菌以及敏感的化脓链球菌表现出较强的体外抗菌活性，对不同耐药基因介导的耐药肺炎链球菌也表现出明显增强的抑菌活性。

    3-甲氧基苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用
    4.
    发明公开
    3-甲氧基苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用 无效

    公开(公告)号：CN102531946A

    公开(公告)日：2012-07-04

    申请号：CN201210002070.1

    申请日：2012-01-05

    申请人： 山东大学

    发明人： 马淑涛 ,  齐昀坤 ,  马思提 ,  李新 ,  闫蜜

    IPC分类号： C07C235/46 ,  C07C231/12 ,  A61K31/166 ,  A61P31/04

    摘要： 本发明公开了一种3-甲氧基苯甲酰胺衍生物，结构式如下式(I)所示：其中，R1为氯或溴；R2和R3独立地为氟或氢；n为1～5的整数。本发明在3-MBA的C-3位引入长度为3到7个原子的疏水性卤代烷烃侧链，探索了在3-MBA的3位引入疏水性侧链的最佳长度，同时在侧链末端引入脂溶性更好的氯原子和溴原子，以期使衍生物的抗菌活性得到增强；为了进一步提高化合物的靶向性和抗菌活性，在3-MBA的C-2和C-6位引入氟原子。经实验证明，本发明的化合物能够特异性抑制多种致病菌甚至耐药菌的活性，例如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、腐生葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、炭疽杆菌等。