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公开(公告)号：CN113336761B
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110627757.3
申请日：2021-06-05
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种JAK抑制剂关键中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤a、将原料4‑氯‑7H‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶的氨基进行保护合成4‑氯‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶；步骤b、将4‑氯‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶与甲基化试剂反应合成4‑甲基‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶；步骤c、将4‑甲基‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶进行脱保护合成4‑甲基‑7H‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶。根据本发明实施例的JAK抑制剂关键中间体的制备方法，原料市场价格价廉且易得，生产成本低，而且该合成方法的每一步都是常规反应，不使用高危险性的试剂，操作简单，由于先进行保护，减少了格式试剂的用量及避免了C‑N双分子偶联杂质的生成，提高了产品纯度，使后处理更容易。
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公开(公告)号：CN115872925B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310148141.7
申请日：2023-02-22
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/89
摘要： 本发明涉及医药中间体的合成，具体涉及一种6‑溴‑3‑甲基吡啶‑2‑胺的制备方法。以2‑氨基‑3‑甲基吡啶作为原料按照如下反应路线制备；#imgabs0#化合物3与溴化试剂在0~20℃的条件下进行反应获得化合物4，化合物3制备化合物4的反应体系中添加吸水剂，所述溴化试剂为磷酸酯骨架类溴代试剂。本发明提供的制备方法整个反应过程所用原料、试剂、溶剂等均市场价廉且易得，生产成本低，且该制备方法的操作简单，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116178376A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310210913.5
申请日：2023-03-07
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种Pevonedistat中间体的合成方法，包括如下步骤：将化合物Ⅰ、原甲酸三乙酯以及催化剂加入反应容器中，反应生成化合物Ⅱ；经结晶操作，过滤反应液得到化合物Ⅱ粗品；将化合物Ⅱ粗品与(S)‑(+)‑1‑氨基茚加入溶剂中，反应生成化合物Ⅲ；向反应液中加入亲核物质，回流反应，化合物Ⅲ发生Dimroth重排生成化合物Ⅳ粗品；重结晶化合物Ⅳ粗品得到精制化合物Ⅳ。本发明所提供的Pevonedistat中间体的合成方法，以化合物Ⅰ作为原料分两步骤生成作为Pevonedistat中间体的N6‑茚基‑7‑脱氮腺嘌呤；该合成方法缩短了生产周期，且合成条件温和、原料价格低，有利于工业生产。
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公开(公告)号：CN115872925A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202310148141.7
申请日：2023-02-22
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/89
摘要： 本发明涉及医药中间体的合成，具体涉及一种6‑溴‑3‑甲基吡啶‑2‑胺的制备方法。以2‑氨基‑3‑甲基吡啶作为原料按照如下反应路线制备；化合物3与溴化试剂在0~20℃的条件下进行反应获得化合物4，化合物3制备化合物4的反应体系中添加吸水剂，所述溴化试剂为磷酸酯骨架类溴代试剂。本发明提供的制备方法整个反应过程所用原料、试剂、溶剂等均市场价廉且易得，生产成本低，且该制备方法的操作简单，收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114426496A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202210038399.7
申请日：2022-01-13
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22 , C07C249/02 , C07C251/24
摘要： 本发明公开了一种二苯甲酮类医药中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤a、将苯胺与对氟苯甲腈在三氯化硼及无水三氯化铝存在下进行芳香亲电取代反应得到2‑((4‑氟苯基)亚胺甲基)苯胺的反应液；步骤b、将2‑((4‑氟苯基)亚胺甲基)苯胺的反应液在酸条件下水解得到最终产品二苯甲酮类医药中间体2‑氨基‑4′‑氟二苯甲酮。根据本发明实施例的一种二苯甲酮类医药中间体的制备方法，制备方法中的起始原料市场价廉且易得，生产成本低，而且该合成方法的每一个具体步骤都是常规反应，操作简单，收率高；另合成步骤少，生产周期短，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113336761A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110627757.3
申请日：2021-06-05
申请人： 山东莱福科技发展有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种JAK抑制剂关键中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤a、将原料4‑氯‑7H‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶的氨基进行保护合成4‑氯‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶；步骤b、将4‑氯‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶与甲基化试剂反应合成4‑甲基‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶；步骤c、将4‑甲基‑7‑对甲苯磺酰基‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶进行脱保护合成4‑甲基‑7H‑吡咯‑[2.3‑d]‑嘧啶。根据本发明实施例的JAK抑制剂关键中间体的制备方法，原料市场价格价廉且易得，生产成本低，而且该合成方法的每一步都是常规反应，不使用高危险性的试剂，操作简单，由于先进行保护，减少了格式试剂的用量及避免了C‑N双分子偶联杂质的生成，提高了产品纯度，使后处理更容易。
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