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公开(公告)号：CN112812031B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202110120570.4
申请日：2021-01-28
Applicant: 常州大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/47 , C07C233/49 , C09K23/22 , C07C231/24
Abstract: 本发明属于表面活性剂制备技术领域，具体涉及一种N‑酰基氨基酸型表面活性剂的制备方法，该方法包括：将油脂、氨基酸供体、碱和水混合后在惰性氛围、加热、加压条件下反应3‑15h得到混合物；将混合物与提纯剂混合，得到的沉淀经抽滤、润洗、干燥后得到N‑酰基氨基酸型表面活性剂；氨基酸供体为氨基酸或氨基酸盐。本发明选用的原料简单、价格低廉，经一步反应得到N‑酰基氨基酸或N‑酰基氨基酸盐表面活性剂，得到的N‑酰基氨基酸型表面活性剂的收率大于85%；产品提纯方法简单，制备方法的效率高；制备的N‑酰基氨基酸型表面活性剂的活性物含量大于95%，满足社会需求。
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公开(公告)号：CN113563211A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110848312.8
申请日：2021-07-27
Applicant: 常州大学
IPC: C07C219/06 , C07C213/04 , C07C229/12 , C07C227/18 , B01F17/28 , B01F17/38 , B01F17/16
Abstract: 本发明属于表面活性剂的合成技术，涉及一种新型氨基酸及葡胺类表面活性剂的制备方法。具体地说，是在装有搅拌装置的反应釜中，依次加入缩水甘油酯、氨基酸或葡胺类物质、无机碱、去离子水，加热反应，反应完冷却至室温；将反应液倒入有机溶剂中，析出固体，趁热抽滤，烘干，得到产物；本发明采用缩水甘油酯和氨基酸或葡胺类一步反应制备C‑N相连的新型氨基酸及葡胺类表面活性剂，反应步骤少，产率高，后处理简单，具有较好的市场前景。
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公开(公告)号：CN112812031A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202110120570.4
申请日：2021-01-28
Applicant: 常州大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/47 , C07C233/49 , B01F17/22 , C07C231/24
Abstract: 本发明属于表面活性剂制备技术领域，具体涉及一种N‑酰基氨基酸型表面活性剂的制备方法，该方法包括：将油脂、氨基酸供体、碱和水混合后在惰性氛围、加热、加压条件下反应3‑15h得到混合物；将混合物与提纯剂混合，得到的沉淀经抽滤、润洗、干燥后得到N‑酰基氨基酸型表面活性剂；氨基酸供体为氨基酸或氨基酸盐。本发明选用的原料简单、价格低廉，经一步反应得到N‑酰基氨基酸或N‑酰基氨基酸盐表面活性剂，得到的N‑酰基氨基酸型表面活性剂的收率大于85%；产品提纯方法简单，制备方法的效率高；制备的N‑酰基氨基酸型表面活性剂的活性物含量大于95%，满足社会需求。
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公开(公告)号：CN112194660A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202011122111.1
申请日：2020-10-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D487/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种PDE2抑制剂苯基吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法，属于药物化学领域。所述的苯基吡唑并嘧啶类化合物的通式为， 该类化合物具有较好的PDE2抑制活性，表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、焦虑症、心脑血管疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN111995585A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113336735B
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110636675.5
申请日：2021-06-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
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公开(公告)号：CN114805112A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210609310.8
申请日：2022-05-31
Applicant: 常州大学
IPC: C07C235/56 , C07C231/02 , C07C323/12 , C07C319/20 , C07D317/22 , C07D319/06 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , A61K31/167 , A61K31/357 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/351 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 一种PDE2抑制剂酰胺类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。制备步骤：将原料间羟基苯胺、无水NaH和R1X加到无水DMF中，密罐反应4‑8h。反应结束后，将反应液加入水中，用乙酸乙酯萃取，旋蒸出溶剂，经快速制备液相分离得间羟基苯胺类衍生物。将间位取代苯甲酸加到无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h。反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯胺类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加到无水THF中，室温下，反应8‑24h。反应结束后，过滤除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗品。75℃下，将粗品溶于乙酸乙酯中，冷却至室温，向溶液中滴加石油醚，出现絮状物，过滤后得PDE2抑制剂酰胺类衍生物。
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公开(公告)号：CN113387916A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110800892.3
申请日：2021-07-15
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种尿石素类PDE2抑制剂化合物及其制备方法，属于药物化学领域。本发明通过两步简单地反应得到两类化合物，共得到22个全新的PDE2抑制剂化合物；本发明合成此类化合物方法简单、方便，且节能环保；本发明第一步反应简单，无需柱层析，且纯度高，收率高，总收率在54％以上；第二步在室温下反应，且无副产物生成，大大提高了目标产品的纯度和收率，得到的化合物HPLC纯度高，达到97％以上，总收率高，达到30.0％以上。
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公开(公告)号：CN114890897A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210609337.7
申请日：2022-05-31
Applicant: 常州大学
IPC: C07C69/78
Abstract: 本发明提供一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法，属于药物化学领域。步骤如下：将原料间苯二酚、无水K2CO3和R1X加入到无水DMF中，在80℃‑120℃下密罐反应，反应结束后，经快速制备液相分离得到间羟基苯酚类衍生物。将原料间位取代苯甲酸加入无水二氯亚砜中，回流反应2‑6h，反应完成后，旋蒸出剩余二氯亚砜，得到间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯酚类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加入到无水THF中，并将温度控制在室温。反应结束后，将反应溶液过滤，除去沉淀，旋蒸出溶剂，得到粗产品。将粗产品溶于乙酸乙酯中，向溶液中滴加环己烷，有油状物出现，静止分层，分离后得到PDE2抑制剂内酯类衍生物。
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公开(公告)号：CN114014749A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111392490.0
申请日：2021-11-23
Applicant: 常州大学
IPC: C07C41/16 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07D307/12 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07D317/22 , C07D295/088 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一类4‑羟基联苯类衍生物、制备方法及应用，属于药物化学领域。主要包括4‑羟基联苯、4‑羟基‑4'‑甲氧基联苯和4,4'‑二羟基联苯类衍生物32个化合物，具有较好的PDE2抑制活性，能够用于治疗中枢神经系统疾病，比如治疗记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，也可用来治疗大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。另外，针对提供的化合物结构，给出了相应的合成方法，合成方法简单，后处理方法创造性的用溶剂和化合物的特性分离，省去了繁杂的柱层析，适合工业化大生产的需求。
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