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公开(公告)号：CN117820200A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311828334.3
申请日：2023-12-28
申请人： 合肥工业大学
摘要： 本发明公开了一种以哌啶茚酮‑水杨酸为母体的杂二联体化合物及其制备方法和应用，其中哌啶茚酮‑水杨酸的结构通式由以下通式(I)和通式(II‑a)、(II‑b)表示：#imgabs0#本发明抗血管性痴呆药物以乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐的哌啶茚酮为母核，并通过合适长度化学键组合了具有抗血小板聚集作用的水杨酸类药物的功能基团，其具有抑制胆碱酯酶和β‑淀粉样蛋白聚集、抗血小板聚集、抗神经炎症、以及改善学习记忆损伤等多重作用，且血脑屏障通透率高，可用于血管性痴呆疾病的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN117720403A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311730064.2
申请日：2023-12-15
申请人： 大连理工大学
IPC分类号： C07C45/00 , C07C49/792 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/796 , C07D211/32 , C07D309/06
摘要： 本发明属于有机化学合成技术领域，公开了一种不对称酮类化合物的制备方法。本发明首次实现了无光催化剂条件下的乙烯基叠氮与烷基羧酸酯/Katritz盐的脱氮、脱羧偶联，填补了现有技术的空白。本发明方法工艺条件温和，流程短，步骤简单，底物适用性广，满足工业生产要求。经研究发现，产物的收率可高达88％，且生成的酮类化合物在有机合成、药物研发中有着广泛的应用前景。可见，本发明具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN116969828A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310481798.5
申请日：2023-04-28
申请人： 南京迈诺威医药科技有限公司
IPC分类号： C07C49/577 , C07C225/20 , C07C235/14 , C07D319/06 , C07D317/72 , C07D295/112 , C07D211/38 , C07D211/96 , C07D211/32 , C07D231/12 , C07B59/00 , A61K31/12 , A61K31/357 , A61K31/5375 , A61K31/415 , A61K31/495 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/10 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种具备抗雄激素受体活性的化合物及其用途，本发明提供式Ⅰ所示化合物、其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或它们药学上可接受的盐。所述化合物具有良好的前列腺肿瘤细胞增殖抑制活性和抗AR活性。且所述化合物具有良好的体内代谢性质，AUC和Cmax均较高，成药性良好，能够用于预防和/或治疗雄性激素相关障碍的疾病。本发明的化合物还具有良好的毛发生产促进作用，能有效地增加毛囊的数量和毛发生长的长度。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113582912B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202110815868.7
申请日：2021-07-19
申请人： 广东药科大学
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种光学纯洛贝林盐酸盐及其对映体的制备方法。该方法以苯甲酰乙酸、甲胺盐酸盐和戊二醛作为原料，依次经过缩合、还原、酰化、拆分、氧化、水解反应后可制备得到目标产物。采用了去对称化的策略将内消旋的山梗菜定经酰化衍生为外消旋体，为进一步拆分创造了条件，避免了使用价格昂贵、制备繁琐的手性催化剂。拆分步骤将产物过滤后所得滤液经水解等处理后能得到中间体化合物II，可以循环利用，极大地节约了工艺成本；并且，整个制备工艺流程操作简单、条件温和，产物光学纯度高，非常适合大规模产业化生产。
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公开(公告)号：CN115960035A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111175934.5
申请日：2021-10-09
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明提供了一种盐酸多奈哌齐的制备方法，其特征在于通过控制原料5,6‑二甲氧基‑1‑茚满酮中茚满酮二聚物杂质的含量≤0.15％，优选为≤0.10％。本发明提供的方法可以有效地解决盐酸多奈哌齐产品外观不合格的问题。
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公开(公告)号：CN112661694B
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202011439881.9
申请日：2020-12-11
申请人： 西安凯立新材料股份有限公司
IPC分类号： C07D211/32 , C07D211/02
摘要： 本发明公开一种4‑(二甲氧基甲基)‑哌啶的制备方法，包括以下步骤：（1）以4‑吡啶甲醛和甲基化试剂为原料，在催化剂的作用下，20‑80℃下反应4‑12h，生成4‑(二甲氧基甲基)‑吡啶；所述催化剂为质子酸催化剂或固体酸催化剂；（2）将得到的4‑(二甲氧基甲基)‑吡啶溶于有机溶剂，加入贵金属负载催化剂，氮气置换后，氢气压力2‑4MPa、温度40‑100℃下反应2‑12h，冷却至室温后过滤，滤渣回收备用，滤液减压蒸馏即得到产物4‑(二甲氧基甲基)‑哌啶。反应条件温和，原料转化率≥99.5%，最终产率≥96%，纯度≥99%，过滤回收的催化剂和蒸馏出的反应溶剂可以回收套用，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN115677563A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110828520.1
申请日：2021-07-21
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D211/32
摘要： 本发明涉及一种改进的制备多奈哌齐的方法，包括以下步骤：将如下式所示缩合物在溶剂中在钯碳存在下，加入添加剂，进行催化氢化；所述添加剂选自碘化钠、碘化钾、溴化钠、溴化钾。本发明收率高，并可显著减少脱苄基杂质的产生。
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公开(公告)号：CN112300094B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202011329695.X
申请日：2020-11-24
申请人： 中国人民解放军海军军医大学
IPC分类号： C07D295/192 , C07D295/185 , C07D211/32 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种取代苯甲酰哌嗪类化合物在制备抗基孔肯雅病毒药物中的应用，所述取代苯甲酰哌嗪类化合物具有以下结构通式：R1、R2、R3、R4、R5各自独立的选自氢、羟基、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、卤素；X选自C或N；Y选自以下基团中的一种：R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15各自独立的选自氢、羟基、卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基。本发明的取代苯甲酰哌嗪类化合物具有较好的抗CHIKV作用，细胞感染率小于50％，本发明实施例制备的化合物均表现出很好的抑制CHIKV作用，可以作为抗基孔肯雅病毒药物使用。
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公开(公告)号：CN111892489B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202010843682.8
申请日：2020-08-20
申请人： 遵义医科大学
IPC分类号： C07C45/51 , C07C45/00 , C07C49/813 , C07D213/20 , C07C269/06 , C07C271/24 , C07D401/04 , C07D211/32 , C07D207/08 , C07D405/04 , C07D309/06 , C07C67/313 , C07C67/343 , C07C69/738 , C07C69/716 , C07C271/22 , C07C319/20 , C07C323/52 , C07C253/30 , C07C255/56 , C07C69/78 , C07D213/50
摘要： 本申请公开了有机合成领域中的一种脂肪胺脱氨后二氟烷基化的方法，具体地说，该方法由简单易得的式A脂肪胺为原料，在加热或室温条件下，与式B四氟硼酸吡喃盐反应，得到式C烷基吡啶盐；随后在光照条件下，选用商业易得的[Ir(dtbbpy)(ppy)2]PF6为催化剂，二氟烯醇硅醚D为二氟烷基化试剂，高收率地得到多种二氟烷基取代的烷烃和环烷烃及其衍生物。该方法操作简便、反应条件简单、温和、具有优异的官能团兼容性，适合较大规模的生产合成。通过该催化合成方法可获得具有潜在应用价值的含氟氨基酸，且所得的产物通过进一步的转化，可以很容易地获得各种结构新颖，在医药、农药和材料领域具有重要意义的含二氟烷基的化合物。
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