公开(公告)号：CN105524053B

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201510675857.8

申请日：2015-10-16

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王晓军 ,  杨新业 ,  周平健 ,  阳传文 ,  林继华 ,  熊绍辉 ,  张英俊 ,  肖瑛 ,  王慧 ,  曹生田 ,  吴方园 ,  欧阳罗

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/12 ,  A61P3/12 ,  A61P19/00

摘要： 本发明的目的在于提供具有肠道磷酸转运蛋白(NPT‑IIb)抑制作用、作为高磷血症的治疗剂和/或预防剂的有效成分的四氢苯并噻吩化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或它的前药和药物组合物。

公开(公告)号：CN106420844A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610985426.6

申请日：2016-11-09

申请人： 广东东阳光药业有限公司 ,  宜昌山城水都冬虫夏草有限公司

发明人： 田野 ,  肖瑛 ,  江晓梅 ,  黄嘉仪 ,  徐香琴 ,  李文佳 ,  钱正明

IPC分类号： A61K36/068 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗黑色素瘤活性的鲜冬虫夏草提取物及其制备方法和在抗肿瘤领域的应用。鲜冬虫夏草提取物由如下方法制备而成：将鲜冬虫夏草剪碎后加水匀浆，对匀浆后鲜冬虫夏草进行低温超声波辅助提取，离心，取上清，冷冻干燥得到鲜冬虫夏草提取物。本发明得到的鲜冬虫夏草提取物对黑色素瘤细胞具有很好的抑制效果，同时安全性高，具有良好的药用前景。本发明提取物制备工艺简单，易于大规模生产，使用安全。

公开(公告)号：CN106279138A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610569394.1

申请日：2016-07-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 余天柱 ,  钟雪 ,  张仕国 ,  雷健华 ,  何为 ,  刘兵 ,  张英俊 ,  张健存 ,  郑常春 ,  肖瑛 ,  闫兴国

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02 ,  A61P1/04 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： 本发明公开了芳杂环类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类芳杂环化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

公开(公告)号：CN106478564A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610735759.3

申请日：2016-08-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周平健 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  肖瑛 ,  王慧 ,  欧阳罗 ,  张英俊 ,  张健存

IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D471/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/14 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物(式(I)所示)，包括但不限于组织蛋白酶K的抑制剂。所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN106420844B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201610985426.6

申请日：2016-11-09

申请人： 广东东阳光药业有限公司 ,  宜昌山城水都冬虫夏草有限公司

发明人： 田野 ,  肖瑛 ,  江晓梅 ,  黄嘉仪 ,  徐香琴 ,  李文佳 ,  钱正明

IPC分类号： A61K36/068 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗黑色素瘤活性的鲜冬虫夏草提取物及其制备方法和在抗肿瘤领域的应用。鲜冬虫夏草提取物由如下方法制备而成：将鲜冬虫夏草剪碎后加水匀浆，对匀浆后鲜冬虫夏草进行低温超声波辅助提取，离心，取上清，冷冻干燥得到鲜冬虫夏草提取物。本发明得到的鲜冬虫夏草提取物对黑色素瘤细胞具有很好的抑制效果，同时安全性高，具有良好的药用前景。本发明提取物制备工艺简单，易于大规模生产，使用安全。

公开(公告)号：CN106860484A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201611221881.5

申请日：2016-12-27

申请人： 广东东阳光药业有限公司 ,  宜昌山城水都冬虫夏草有限公司

发明人： 钱正明 ,  肖瑛 ,  甄达明 ,  李春红 ,  蔡宏伟 ,  温宝庆 ,  陈荣升 ,  唐新发

IPC分类号： A61K36/068 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K36/068 ,  A61K2236/15 ,  A61K2236/331 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53

摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的鲜冬虫夏草提取物及其制备方法和在抗乳腺癌、抗黑色素瘤药物方面领域的应用。鲜冬虫夏草提取物由如下方法制备而成：将鲜冬虫夏草破碎后加水匀浆，之后对冬虫夏草进行低温超声辅助提取，离心，取上清，浓缩，醇沉，收集沉淀，冷冻干燥得到冬虫夏草提取物。本发明得到的鲜冬虫夏草提取物具有明显的抑制乳腺癌细胞增殖和抗黑色素瘤转移作用，且有效成分明确，可用于预防癌症、治疗癌症，具有良好的药用前景；制备过程中不引入有毒有害的有机溶剂，使用安全；制备工艺简单，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN105524053A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510675857.8

申请日：2015-10-16

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 王晓军 ,  杨新业 ,  周平健 ,  阳传文 ,  林继华 ,  熊绍辉 ,  张英俊 ,  肖瑛 ,  王慧 ,  曹生田 ,  吴方园 ,  欧阳罗

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/12 ,  A61P3/12 ,  A61P19/00

摘要： 本发明的目的在于提供具有肠道磷酸转运蛋白(NPT-IIb)抑制作用、作为高磷血症的治疗剂和/或预防剂的有效成分的四氢苯并噻吩化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、酯、药学上可接受的盐或它的前药和药物组合物。

公开(公告)号：CN106478564B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN201610735759.3

申请日：2016-08-26

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周平健 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  肖瑛 ,  王慧 ,  欧阳罗 ,  张英俊 ,  张健存

IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D471/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/10 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4196 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/14 ,  A61P21/04 ,  A61P37/02

摘要： 本发明涉及组织蛋白酶K的抑制剂及其用途，具体为一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物(式(I)所示)，包括但不限于组织蛋白酶K的抑制剂。所述化合物及其药物组合物可以用作骨吸收抑制剂治疗相关疾病。

公开(公告)号：CN106279138B

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201610569394.1

申请日：2016-07-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 余天柱 ,  钟雪 ,  张仕国 ,  雷健华 ,  何为 ,  刘兵 ,  张英俊 ,  张健存 ,  郑常春 ,  肖瑛 ,  闫兴国

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02 ,  A61P1/04 ,  A61P19/08

摘要： 本发明公开了芳杂环类衍生物及其在药物中的应用；具体地，本发明提供一类芳杂环化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

公开(公告)号：CN107693548A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710943387.8

申请日：2017-10-11

申请人： 广东东阳光药业有限公司 ,  宜昌山城水都冬虫夏草有限公司

发明人： 田野 ,  李周 ,  钱正明 ,  李文佳 ,  温宝庆 ,  肖瑛 ,  张蓉

IPC分类号： A61K36/068 ,  A61P35/00 ,  B01D11/02

摘要： 本发明涉及一种超临界萃取物，具体涉及一种鲜冬虫夏草超临界萃取物及其制备方法和在制备肺癌药物方面的应用。本发明由如下方法制备而成：将鲜冬虫夏草冷冻干燥后，粉碎至过40目筛，然后将冬虫夏草细粉装入萃取釜中，通入超临界CO2流体，设置萃取参数，萃取1-2小时，并收集萃取产物即得鲜冬虫夏草超临界萃取物。本发明萃取物是采用鲜冬虫夏草为原材料经超临界CO2流体萃取而得，由此得到的萃取物含有核苷类、脂肪酸类、甾醇类物质，对人非小细胞肺癌A549有明显的抑制作用，有效成分明确，具有很好的应用前景；制备过程无毒，无残留，安全性高；操作简便，萃取率高，易于规模化生产。