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公开(公告)号：CN107955057A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711032579.X
申请日：2017-10-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07J13/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P31/04 , A01N45/00 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/12 , A01P1/00
摘要： 本发明属于药物化学小分子结构修饰医药技术领域，公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用。所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式如下所示：其中，R为含有单取代或者多取代的芳环类基团。所述芳环类基团为含有苯环和/或噻吩环的芳环类基团，或者含有呋喃环的芳环类基团。本发明对天然产物提取物夫西地酸进行结构上的化学修饰，得到上述芳环类基团取代的夫西地酸化学修饰物。该夫西地酸化学修饰物在制备该药物制剂及对细菌的抗菌活性中得到应用，同时在制备预防、抑制、控制和/或治疗细菌感染方面也有应用。另外，夫西地酸化学修饰物也可应用到食品饮品安全方面和/或器械消毒领域中。
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公开(公告)号：CN107955057B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201711032579.X
申请日：2017-10-30
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07J13/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P31/04 , A01N45/00 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/12 , A01P1/00
摘要： 本发明属于药物化学小分子结构修饰医药技术领域，公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用。所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式如下所示：其中，R为含有单取代或者多取代的芳环类基团。所述芳环类基团为含有苯环和/或噻吩环的芳环类基团，或者含有呋喃环的芳环类基团。本发明对天然产物提取物夫西地酸进行结构上的化学修饰，得到上述芳环类基团取代的夫西地酸化学修饰物。该夫西地酸化学修饰物在制备该药物制剂及对细菌的抗菌活性中得到应用，同时在制备预防、抑制、控制和/或治疗细菌感染方面也有应用。另外，夫西地酸化学修饰物也可应用到食品饮品安全方面和/或器械消毒领域中。
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公开(公告)号：CN109651183A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201910049647.6
申请日：2019-01-18
申请人： 广东工业大学
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C253/30 , C07C255/58 , A01N53/12 , A01P7/04 , C07C51/60 , C07C61/40
摘要： 本发明公开了一种新型酰胺菊酯类化学修饰物及其制备方法和应用。所述新型酰胺菊酯类化学修饰物的结构式如下式（I）所示： ，其中，R为含有单取代或者多取代的芳环类基团。本发明主要通过对四氟苯菊酯上的两个端位氯原子和酯基进行修饰改造，即将两个端位的氯原子替换成两个溴原子，同时将上述的酯基替换成酰胺基的结构，同时环类取代主要为芳基环的取代，形成一系列新型的含有二溴取代及酰胺基结构的新型菊酰胺类衍生物结构。这些新型菊酰胺类衍生物对于幼虫和成蚊均具有一定的杀虫灭蚊效果，而且能够提高代谢稳定性和降低环境的毒性，并且可以有效解决现有拟除虫菊酯类杀虫剂耐药性突出的严峻问题，具有优异的改造潜能，应用前景广阔。
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