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公开(公告)号:CN106905404A
公开(公告)日:2017-06-30
申请号:CN201710025716.0
申请日:2017-01-13
申请人: 广东工业大学
摘要: 本发明涉及化学小分子药物结构修饰及医药技术领域,本发明公开了一种新型熊果酸衍生物及其制备方法和应用,对天然产物提取物熊果酸进行化学修饰,得到一系列熊果酸化学修饰物含有该类衍生物在制备药物制剂或药物中的用途及所述熊果酸衍生物用于制备消化相关酶活性抑制剂,或对小肠绒毛细胞活性的抑制剂,或在减肥美体塑身用的药品、饮品、食品和保健品中的应用,或在体内对血糖的调节和糖尿病及其并发症的治疗。同时也为上述领域病症的预防、控制和治疗以及保健奠定小分子化合物基础和研究基础。
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公开(公告)号:CN109776368B
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN201910088511.6
申请日:2019-01-18
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07C327/24 , C07D307/38 , C07D333/18 , C07C61/40 , C07C51/60 , A01N53/06 , A01N53/04 , A01N53/08 , A01P7/04 , A01P17/00
摘要: 本发明公开了一种新型硫醇菊酯化学修饰物及其制备方法和应用。本发明主要通过对四氟苯菊酯上的一个端位氯原子和酯基进行改造,将一个端位氯原子替换成三氟甲基取代,另外将酯基替换成硫醇酯基的结构,形成一系列新颖的含硫醇结构的新型硫醇菊酯类化合物结构。这些新型硫醇菊酯化学修饰物能够提高代谢稳定性和降低环境的毒性,而且对于幼虫显示出有一定的杀虫效果,同时部分硫醇菊酯化学修饰物对成蚊的杀虫活性与联苯菊酯基本在同一个浓度级别,显示出与联苯菊酯相似的灭蚊效果,而且可以有效解决现有拟除虫菊酯类杀虫剂耐药性突出的严峻问题。另外,本发明具有反应过程简单,反应步骤少,合成的产率较高,反应周期短、重复性好等优势。
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公开(公告)号:CN107955057B
公开(公告)日:2020-11-17
申请号:CN201711032579.X
申请日:2017-10-30
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07J13/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P31/04 , A01N45/00 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/12 , A01P1/00
摘要: 本发明属于药物化学小分子结构修饰医药技术领域,公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法和应用。所述夫西地酸化学修饰物的化学结构式如下所示:其中,R为含有单取代或者多取代的芳环类基团。所述芳环类基团为含有苯环和/或噻吩环的芳环类基团,或者含有呋喃环的芳环类基团。本发明对天然产物提取物夫西地酸进行结构上的化学修饰,得到上述芳环类基团取代的夫西地酸化学修饰物。该夫西地酸化学修饰物在制备该药物制剂及对细菌的抗菌活性中得到应用,同时在制备预防、抑制、控制和/或治疗细菌感染方面也有应用。另外,夫西地酸化学修饰物也可应用到食品饮品安全方面和/或器械消毒领域中。
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公开(公告)号:CN105924488A
公开(公告)日:2016-09-07
申请号:CN201610284210.7
申请日:2016-04-29
申请人: 广东工业大学
CPC分类号: C07J13/007 , A01N45/00
摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法以及应用。该夫西地酸化学修饰物具有如式1所述的结构,其中R1和R2为氢原子、卤素、烷氧基、三氟甲基或烷基。本发明对天然产物夫西地酸进行化学修饰,得到一系列夫西地酸衍生物,具有制备方法简单,合成产率高,所得的夫西地酸进行化学修饰使用范围广。经药理实验表明,部分夫西地酸化学修饰衍生物具有明显的抑制细菌活性(如沃尔巴克噬菌体)活性的作用,表明该类化合物可以应用在制备预防、控制或治疗细菌感染的药品;也可以作为添加剂用于制备具有杀菌、消毒的医疗器械中的应用。
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公开(公告)号:CN105924488B
公开(公告)日:2019-01-22
申请号:CN201610284210.7
申请日:2016-04-29
申请人: 广东工业大学
摘要: 本发明属于医药技术领域,公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法以及应用。该夫西地酸化学修饰物具有如式1所述的结构,其中R1和R2为氢原子、卤素、烷氧基、三氟甲基或烷基。本发明对天然产物夫西地酸进行化学修饰,得到一系列夫西地酸衍生物,具有制备方法简单,合成产率高,所得的夫西地酸进行化学修饰使用范围广。经药理实验表明,部分夫西地酸化学修饰衍生物具有明显的抑制细菌活性(如沃尔巴克噬菌体)活性的作用,表明该类化合物可以应用在制备预防、控制或治疗细菌感染的药品;也可以作为添加剂用于制备具有杀菌、消毒的医疗器械中的应用。
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公开(公告)号:CN106749475B
公开(公告)日:2018-11-23
申请号:CN201710025706.7
申请日:2017-01-13
申请人: 广东工业大学
CPC分类号: Y02P20/584
摘要: 本发明涉及化学小分子活性基团化学修饰及医药技术领域,本发明公开了一种夫西地酸化学修饰物的制备方法和应用,对天然抗生素夫西地酸进行化学修饰,得到一种双氢夫西地酸,含有该衍生物在制备抗炎药物制剂或药物中的用途及所述夫西地酸衍生物用于治疗由细菌感染所引起的皮肤炎症用途或含有所述夫西地酸衍生物在制备相关医疗器械中用于抗炎产品的开发。同时也为上述领域各种炎症的预防、控制和治疗提供了新的夫西地酸衍生物。
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公开(公告)号:CN105345029A
公开(公告)日:2016-02-24
申请号:CN201510915839.2
申请日:2015-12-11
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: B22F9/24
摘要: 本发明公开了一锅法制备纳米银凝胶的方法,旨在提供一种制备方法简单、所用原料绿色环保的纳米银凝胶的制备方法;其技术要点,依次包括下述步骤:1)制备摩尔浓度为0.08-0.12mol/L硝酸银溶液;2)制备摩尔浓度为0.08-0.12mol/L葡萄糖溶液;3)制备摩尔浓度为4.00-10.00g/L可溶性淀粉溶液;4)按体积比50-2000:1:1取步骤3)制备的可溶性淀粉溶液、步骤1)制备的硝酸银溶液和步骤2)制备的葡萄糖溶液加入反应瓶,在80-120℃搅拌反应15-30min,得到纳米银溶液;5)向步骤4)制备的纳米银溶液中加入可溶性淀粉溶液质量1.5-2.5%的琼脂,105-115℃搅拌至琼脂全部溶解,取出反应器,冷却至室温,即得到纳米银凝胶;属于纳米材料技术领域。
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公开(公告)号:CN110143869A
公开(公告)日:2019-08-20
申请号:CN201910435743.4
申请日:2019-05-23
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07C61/40 , C07C51/363 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D333/62 , A01N43/10 , A01N43/12 , A01N53/08 , A01P7/04
摘要: 本发明公开了一种新型联苯菊酯衍生物及其制备方法和应用。其结构式如下式(I)所示:其中,R1为H时,R2为Cl或CF3取代基团,R3为H、取代或未取代的非杂环芳基或杂环芳基;或者R1为Cl取代基团时,R2为H、Cl或CF3取代基团,R3为H、取代或未取代的非杂环芳基或杂环芳基;所述非杂环芳基为苯基、萘基、蒽基、菲基或芘基;所述杂环芳基为包含选自一个或多个O或S杂原子的5~9元单环或多环的杂环芳基。本发明主要通过对联苯菊酯上的中间苯环上邻位和端位苯环进行修饰改造,合成一系列新型联苯菊酯衍生物,对幼虫和成蚊均具有优异的杀虫灭蚊效果,同时毒性明显降低,而且能够提高代谢稳定性,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN109776368A
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201910088511.6
申请日:2019-01-18
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07C327/24 , C07D307/38 , C07D333/18 , C07C61/40 , C07C51/60 , A01N53/06 , A01N53/04 , A01N53/08 , A01P7/04 , A01P17/00
摘要: 本发明公开了一种新型硫醇菊酯化学修饰物及其制备方法和应用。本发明主要通过对四氟苯菊酯上的一个端位氯原子和酯基进行改造,将一个端位氯原子替换成三氟甲基取代,另外将酯基替换成硫醇酯基的结构,形成一系列新颖的含硫醇结构的新型硫醇菊酯类化合物结构。这些新型硫醇菊酯化学修饰物能够提高代谢稳定性和降低环境的毒性,而且对于幼虫显示出有一定的杀虫效果,同时部分硫醇菊酯化学修饰物对成蚊的杀虫活性与联苯菊酯基本在同一个浓度级别,显示出与联苯菊酯相似的灭蚊效果,而且可以有效解决现有拟除虫菊酯类杀虫剂耐药性突出的严峻问题。另外,本发明具有反应过程简单,反应步骤少,合成的产率较高,反应周期短、重复性好等优势。
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公开(公告)号:CN108358851A
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201810368041.4
申请日:2018-04-23
申请人: 广东工业大学
IPC分类号: C07D239/30
摘要: 本申请属于药物化学技术领域,具体涉及2,4-二氯-6-苯乙烯基嘧啶类化合物的纯化方法。本发明所提供的纯化方法为:将含2,4-二氯-6-苯乙烯基嘧啶类化合物的粗产物溶解于二氯甲烷中,加入与二氯甲烷等体积的乙醇,混匀,置于通风处并在预置温度下挥发,析出晶体;过滤,收集晶体,并采用少量乙醇清洗晶体,得到高纯度的结晶产物2,4-二氯-6-苯乙烯基嘧啶类化合物。与现有技术相比,本发明所提供的2,4-二氯-6-苯乙烯基嘧啶类化合物的纯化方法操作简便,转化率高;而且,无需消耗大量的溶剂,产物纯度高,利于2,4-二氯-6-苯乙烯基嘧啶类化合物的扩大生产。
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