公开(公告)号：CN118878508A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410991957.0

申请日：2024-07-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁津豪 ,  韩晓东 ,  李建龙 ,  陈伟英 ,  梁微红 ,  吴云山 ,  徐方方 ,  钟金浪

IPC: C07D333/68 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及DC‑Rhoin衍生物，该衍生物以DC‑Rhoin作为母体，通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到，共合成22个DC‑Rhoin衍生物，这些衍生物大部分加入了含氮基团，含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近，有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行，提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力，增强抑制剂的活性。实验结果表明，这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性，以及有效的抗迁移能力。

公开(公告)号：CN118878449A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410991958.5

申请日：2024-07-23

Applicant: 广东省中医院(广州中医药大学第二附属医院、广州中医药大学第二临床医学院、广东省中医药科学院)

Inventor： 刘博 ,  梁津豪 ,  韩晓东 ,  李建龙 ,  陈伟英 ,  梁微红 ,  吴云山 ,  徐方方 ,  钟金浪

IPC: C07D209/12 ,  C07D405/12 ,  C07D209/86 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及四种结构的DC‑Rhoin类似物，该DC‑Rhoin类似物包括苯并杂环、杂环内双键以及双键所在α,β‑不饱和酮结构、砜基中的至少两种，其制备方法如下：将3‑乙酰吲哚以及三乙胺依次加入装有1,2‑二氯乙烷的反应瓶中，冰浴下加入反应物，常温反应后，加入EtOAc以及HCl进行萃取；有机相经过饱和食盐水以及无水硫酸钠处理，减压浓缩并通过硅胶柱层析分离纯化，即得。该DC‑Rhoin类似物可作为制备RhoA抑制剂苗头化合物使用。