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公开(公告)号：CN118878508A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991957.0
申请日：2024-07-23
IPC: C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及DC‑Rhoin衍生物，该衍生物以DC‑Rhoin作为母体，通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到，共合成22个DC‑Rhoin衍生物，这些衍生物大部分加入了含氮基团，含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近，有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行，提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力，增强抑制剂的活性。实验结果表明，这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性，以及有效的抗迁移能力。
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公开(公告)号：CN118930683A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410244032.X
申请日：2024-03-04
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
Abstract: 本发明公开一种山药ɑ‑葡聚糖、其制备方法及应用。本发明从山药粗多糖中分离、纯化得到一种山药ɑ‑葡聚糖，其结构为1,4‑糖苷键连接的ɑ‑D‑葡聚糖。动物实验结果表明，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡，重构紧密连接完整性等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。因此，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN111484502B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010068789.X
申请日：2020-01-21
IPC: C07D493/20 , A61K31/366 , A61P33/06 , C07C211/27 , C07C211/14 , C07C211/20 , C07C211/21 , C07C211/35 , C07C211/17 , C07C209/62
Abstract: 本发明公开了具有如通式(Ⅰ)所示结构的青蒿素衍生物，本发明还公开了该化合物制备方法及其在制备抗疟疾药物上的应用，并且还公开了用于制备该青蒿素衍生物的中间体及该中间体的制备。
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公开(公告)号：CN112358527B
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202011387766.1
申请日：2020-12-02
Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
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公开(公告)号：CN109180478B
公开(公告)日：2021-07-20
申请号：CN201811032569.0
申请日：2018-09-05
IPC: C07C67/14 , C07C69/017 , C07C303/28 , C07C305/24 , C07C305/26 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61P37/00 , A61P17/06 , A23L33/10
Abstract: 本发明涉及化合物合成技术领域，具体涉及二苯庚烷类化合物及其应用，其结构式如下所示：其中，R1、R2均为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为环丙烷甲酰基；或R1为H，R2为间氯苯甲酰基；或R1为H，R2为或R1、R2均为或R1为H，R2为R3为F、Br、三氟甲基或叔丁基中的一种；或R1、R2均为R3为乙酰胺基。本发明的化合物具有银屑病生物活性，对一些免疫抑制疾病具有治疗作用。将本发明的化合物制备成各种药学可接受的形式，如片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂，在将来有希望代替部分现有的银屑病治疗药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111217741A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010136417.6
申请日：2020-03-02
IPC: C07D209/88 , C07D403/06 , C07D471/04 , C07D405/06 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/4045 , A61K31/403 , A61K31/437
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一种氟取代单咔唑类衍生物，为式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物中的一种或多种，或式(Ⅰ)、式(Ⅱ)所示化合物形成的医学上可接受的可溶性盐中的一种或多种。本申请获得的氟取代单咔唑类衍生物，可用于制备DNA甲基转移酶抑制剂或组蛋白去甲基化酶抑制剂。本发明的氟取代单咔唑类衍生物对癌细胞增值有抑制作用，可用于制备治疗和/或预防癌症方面的药物。经体外癌细胞增殖抑制试验表明，本发明所得到的氟取代单咔唑类化合物表现出对人肺癌细胞(A549)、人结肠癌细胞(HCT116)、人胃癌细胞(MNK-45)、人肝癌细胞(HepG2)、RPMI-8226和Karpas 299的抗增殖活性。
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公开(公告)号：CN118165136A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410244077.7
申请日：2024-03-04
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
Abstract: 本发明公开一种山药多糖、其制备方法及应用。本发明通过对山药粗多糖依次进行脱脂、脱色素、脱蛋白、透析处理后，用阴离子交换柱进行分离，收集用0.05M氯化钠洗脱得到的洗脱液，干燥，得到一种山药多糖。动物实验结果表明，在构建的小鼠溃疡性结肠炎粘膜恢复模型中，本发明提供的山药多糖可能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。本发明提供的山药多糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN117567482A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311299581.9
申请日：2023-10-09
IPC: C07D498/08 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物的结构如式I所示。体外肿瘤细胞增殖抑制实验表明，本发明提供的2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF‑7中的至少一种具有良好的抑制肿瘤细胞增殖活性，表明本发明提供的2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物具有良好的抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114716503A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210308446.5
申请日：2022-03-23
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法，包括如下步骤：(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中，然后加热回流反应2‑6h；反应结束后，除去第一溶剂，加入第二溶剂和水，室温下搅拌0.5‑2h，过滤，收集滤渣，得雷公藤氯内酯醇粗品；(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶，即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少，操作简便，条件温和，分离纯化简单，雷公藤氯内酯醇的收率高，生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112358527A
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN202011387766.1
申请日：2020-12-02
Abstract: 本发明公开一种新的雷公藤甲素的衍生物，如式I所示。本发明还公开了该化合物的制备方法，以及其在制备抗癌药物上的医药用途。本发明的丙烯酸雷公藤甲素酯及其药学上可接受的盐，具有抗癌活性，动物体内实验能够有效抑制动物的肿瘤生长。多个体外实验证明其能够使p53的蛋白表达量显著增加，促进肿瘤细胞的凋亡，有效抑制肿瘤细胞生长，并具有抑制癌细胞转移的作用。更为重要的是，其对正常细胞的毒性小于雷公藤甲素。
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