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公开(公告)号：CN118930683A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202410244032.X
申请日：2024-03-04
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
Abstract: 本发明公开一种山药ɑ‑葡聚糖、其制备方法及应用。本发明从山药粗多糖中分离、纯化得到一种山药ɑ‑葡聚糖，其结构为1,4‑糖苷键连接的ɑ‑D‑葡聚糖。动物实验结果表明，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡，重构紧密连接完整性等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。因此，本发明提供的山药ɑ‑葡聚糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN118878449A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991958.5
申请日：2024-07-23
IPC: C07D209/12 , C07D405/12 , C07D209/86 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/404
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及四种结构的DC‑Rhoin类似物，该DC‑Rhoin类似物包括苯并杂环、杂环内双键以及双键所在α,β‑不饱和酮结构、砜基中的至少两种，其制备方法如下：将3‑乙酰吲哚以及三乙胺依次加入装有1,2‑二氯乙烷的反应瓶中，冰浴下加入反应物，常温反应后，加入EtOAc以及HCl进行萃取；有机相经过饱和食盐水以及无水硫酸钠处理，减压浓缩并通过硅胶柱层析分离纯化，即得。该DC‑Rhoin类似物可作为制备RhoA抑制剂苗头化合物使用。
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公开(公告)号：CN117362314A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311299528.9
申请日：2023-10-09
IPC: C07D498/08
Abstract: 本发明公开一种2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物的制备方法，通过Rh(III)催化将硝酮化合物与烯丙基前体化合物偶联，实现C‑H烯丙基化，然后在分子内进行1,3‑偶极环加成，一步实现目标化合物的合成。本发明提供的方法合成路线简单，底物范围广，制备过程高效，产率高，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114716503B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202210308446.5
申请日：2022-03-23
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法，包括如下步骤：(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中，然后加热回流反应2‑6h；反应结束后，除去第一溶剂，加入第二溶剂和水，室温下搅拌0.5‑2h，过滤，收集滤渣，得雷公藤氯内酯醇粗品；(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶，即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少，操作简便，条件温和，分离纯化简单，雷公藤氯内酯醇的收率高，生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118165136A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410244077.7
申请日：2024-03-04
IPC: C08B37/02 , A61K31/716 , A61P1/04 , A61K36/8945
Abstract: 本发明公开一种山药多糖、其制备方法及应用。本发明通过对山药粗多糖依次进行脱脂、脱色素、脱蛋白、透析处理后，用阴离子交换柱进行分离，收集用0.05M氯化钠洗脱得到的洗脱液，干燥，得到一种山药多糖。动物实验结果表明，在构建的小鼠溃疡性结肠炎粘膜恢复模型中，本发明提供的山药多糖可能通过调控多种细胞因子、生长因子、抑制肠上皮细胞凋亡等途径促进DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎粘膜损伤修复。同时，体外细胞实验表明，其具有明显的免疫调节作用。本发明提供的山药多糖可用于治疗溃疡性结肠炎。
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公开(公告)号：CN117567482A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311299581.9
申请日：2023-10-09
IPC: C07D498/08 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物的结构如式I所示。体外肿瘤细胞增殖抑制实验表明，本发明提供的2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCF‑7中的至少一种具有良好的抑制肿瘤细胞增殖活性，表明本发明提供的2‑芳基‑2,3,4,5‑四氢‑1,4‑环氧苯并氮杂卓类化合物具有良好的抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114716503A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210308446.5
申请日：2022-03-23
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种雷公藤氯内酯醇的制备方法，包括如下步骤：(1)将雷公藤内酯醇和盐酸盐溶解于第一溶剂中，然后加热回流反应2‑6h；反应结束后，除去第一溶剂，加入第二溶剂和水，室温下搅拌0.5‑2h，过滤，收集滤渣，得雷公藤氯内酯醇粗品；(2)将雷公藤氯内酯醇粗品用第三溶剂进行重结晶，即得。本发明提供的雷公藤氯内酯醇的制备方法需要的溶剂量较少，操作简便，条件温和，分离纯化简单，雷公藤氯内酯醇的收率高，生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118878508A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410991957.0
申请日：2024-07-23
IPC: C07D333/68 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4535 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/454
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及DC‑Rhoin衍生物，该衍生物以DC‑Rhoin作为母体，通过在其C‑3侧链侧进行结构修饰得到，共合成22个DC‑Rhoin衍生物，这些衍生物大部分加入了含氮基团，含氮基团与目标蛋白的反应性残基靠近，有利于促进其质子化而后推动共价结合的进行，提高抑制剂分子与目标蛋白进行共价结合能力，增强抑制剂的活性。实验结果表明，这些DC‑Rhoin衍生物具有中等或高等的抗肿瘤增殖活性，以及有效的抗迁移能力。
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