公开(公告)号：CN114105935A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111467819.5

申请日：2021-12-03

申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

发明人： 费安杰 ,  叶伟平 ,  周章涛 ,  王杨 ,  王道功 ,  罗富元

IPC分类号： C07D319/08

摘要： 一种高选择性不对称催化羰基还原制备β‑硝基或叠氮基醇的方法，所述方法路线如下：，其中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、卤素、硝基、氰基、烷基、芳基、酚羟基和醚基中的任一种；本发明的方法采用RhCl[(S,S)‑TsDPEN](p‑cymene)不对称催化还原β‑硝基(或叠氮基)酮，可以快速、高效地构建高光学活性的β‑硝基(或叠氮基)醇，底物适用范围更广，对酸性敏感的底物都适用。

公开(公告)号：CN114105793A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111466862.X

申请日：2021-12-03

申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

发明人： 周章涛 ,  叶伟平 ,  费安杰 ,  王杨 ,  王道功 ,  罗富元

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/36

摘要： 一种获得高选择性β‑手性支链手性氨基酸的方法，所述获得高选择性β‑手性支链手性氨基酸的方法的合成路线为：，其中，R1为烷基或芳基；R2为烷基或芳基；R3为烷基；R4为苯甲酰基或者乙酰基；采用本发明制备β‑手性支链手性氨基酸类化合物的方法，可高效地一步构建多手性中心的β‑手性支链手性氨基酸，区别于传统的酶催化发酵工艺，此方案底物普适性更佳、成本更低、更环保，可以制备多种结构复杂的β‑手性支链手性氨基酸类化合物。

公开(公告)号：CN109651178A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201811578080.3

申请日：2018-12-24

申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

发明人： 周章涛 ,  叶伟平 ,  费安杰 ,  王杨 ,  钱仲雯 ,  周杏宝

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C213/02 ,  C07C251/40 ,  C07C249/08 ,  C07D498/08 ,  C07C235/36 ,  C07C231/08 ,  C07D207/16

摘要： 本发明公开了一种(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法，该方法以手性羧酸与羟胺形成的酰胺作为手性源，在铜催化的氧化反应体系中快速得到手性的狄尔斯-阿尔德反应产物，之后经过还原反应和碱性脱保护反应，以及酸化反应后得到目标产物。手性诱导试剂手性羧酸经简单酸化、萃取处理可回收再利用。这种(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的制备方法具有较高的操作安全性及较高的选择性，原料易得，成本较低，反应时间短和工艺流程简单等优点。