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公开(公告)号：CN114133373A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111467820.8
申请日：2021-12-03
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
摘要： 一种合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑2‑硝基乙醇的方法，所述方法路线如下：采用本发明合成方法合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑2‑硝基乙醇，应用于制备(5R)‑5‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)‑1,3‑恶唑烷‑2‑酮中，可以缩短反应步骤，具有反应转化数高、原子经济性高、适合工业化生产等优点。与目前报道的利用不对称Henry反应合成路线相比，本发明的合成路线所需催化剂价格较为低廉，α‑硝基酮还原步骤摩尔收率大于85％，具有不对称选择性高、易于生产的特点。
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公开(公告)号：CN114057713B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202111475242.2
申请日：2021-12-03
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 一种合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)恶唑啉‑2‑酮的方法，其特征在于，所述方法路线如下：#imgabs0#其中，X为Br、Cl或者I，R1和R2为能够脱除的保护基团；采用本发明合成方法合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)恶唑啉‑2‑酮，具有工艺路线新颖、收率高、原子经济性高等优点。
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公开(公告)号：CN114105935A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111467819.5
申请日：2021-12-03
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D319/08
摘要： 一种高选择性不对称催化羰基还原制备β‑硝基或叠氮基醇的方法，所述方法路线如下：，其中，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自H、卤素、硝基、氰基、烷基、芳基、酚羟基和醚基中的任一种；本发明的方法采用RhCl[(S,S)‑TsDPEN](p‑cymene)不对称催化还原β‑硝基(或叠氮基)酮，可以快速、高效地构建高光学活性的β‑硝基(或叠氮基)醇，底物适用范围更广，对酸性敏感的底物都适用。
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公开(公告)号：CN114057713A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111475242.2
申请日：2021-12-03
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 一种合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)恶唑啉‑2‑酮的方法，其特征在于，所述方法路线如下：其中，X为Br、Cl或者I，R1和R2为能够脱除的保护基团；采用本发明合成方法合成(1R)‑1‑(2,2‑二甲基‑4H‑1,3‑苯并二恶英‑6‑基)恶唑啉‑2‑酮，具有工艺路线新颖、收率高、原子经济性高等优点。
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公开(公告)号：CN112079795A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010982936.4
申请日：2020-09-16
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D295/073
摘要： 维奈托克中间体及其类似物的合成方法，反应式如下：，其中，Y为碳原子或氮原子，R为氢原子或有机取代基团，M为碱金属、碱土金属或过渡金属原子，X为卤素原子，Z为氢原子或氧原子。本发明提出的上述合成路线一并解决了已有合成路线收率低、成本高、污染严重等诸多问题，具有重大的商业价值。
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公开(公告)号：CN112079795B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202010982936.4
申请日：2020-09-16
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D295/073
摘要： 维奈托克中间体及其类似物的合成方法，反应式如下：，其中，Y为碳原子或氮原子，R为氢原子或有机取代基团，M为碱金属、碱土金属或过渡金属原子，X为卤素原子，Z为氢原子或氧原子。本发明提出的上述合成路线一并解决了已有合成路线收率低、成本高、污染严重等诸多问题，具有重大的商业价值。
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公开(公告)号：CN114292248A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210052536.2
申请日：2022-01-18
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D295/205
摘要： 一种合成莱特莫韦中间体的方法，本发明属于有机化学合成领域，主要为了解决安全隐患大、生产成本高、不适合工业化放大生产及转化率低等问题，本发明提供一种制备莱特莫韦中间体的新方法，包括以下步骤：1)、在反应瓶中加入4‑氟苯甲醚或4‑溴苯甲醚，1‑叔丁氧羰基哌嗪及有机溶剂；2)、再加入强碱；3)、氮气保护下在95‑150℃反应20h；4)、通过HPLC观察反应程度。本发明提供的技术方案与现有技术(钯催化偶联)相比，其安全性更好，成本更低；且本发明提供的方案在制备过程中不使用铜盐催化、仅在强碱条件下反应效果更好，反应转化率由使用铜催化剂时的0～26％增加到现在的62％。
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公开(公告)号：CN114105793A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111466862.X
申请日：2021-12-03
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C227/16 , C07C229/36
摘要： 一种获得高选择性β‑手性支链手性氨基酸的方法，所述获得高选择性β‑手性支链手性氨基酸的方法的合成路线为：，其中，R1为烷基或芳基；R2为烷基或芳基；R3为烷基；R4为苯甲酰基或者乙酰基；采用本发明制备β‑手性支链手性氨基酸类化合物的方法，可高效地一步构建多手性中心的β‑手性支链手性氨基酸，区别于传统的酶催化发酵工艺，此方案底物普适性更佳、成本更低、更环保，可以制备多种结构复杂的β‑手性支链手性氨基酸类化合物。
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