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公开(公告)号：CN107805223A
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201711035884.4
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D241/42
CPC分类号： C07D241/42
摘要： 一种喹喔啉-5-磺酰氯的合成方法，其特征在于：包括以下步骤，S1、3-硝基邻二苯胺与乙二醛发生缩合反应，得到5-硝基喹喔啉；S2、5-硝基喹喔啉与还原剂反应生成5-氨基喹喔啉；S3、5-氨基喹喔啉经过重氮化反应以及Sandermeyer反应，得到喹喔啉-5-磺酰氯；工艺采用新颖的Sandermeyer反应策略引入磺酰氯基团，收率大于70%，具有工艺路线新颖、反应条件相对温和等特点。
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公开(公告)号：CN109438405B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201811585373.4
申请日：2018-12-24
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D309/40
摘要： 本发明公开了一种3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸的合成方法，以糠醇为起始原料，经过重排、加成、羟基保护、氧化四步反应，本发明的合成路线总摩尔收率大于32%，具有反应条件相对温和等特点，显著提高了3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸的收率和纯度，同时本发明工艺操作步骤详细、参数具体，条件可控，工艺稳定，可工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN107879979A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711029982.7
申请日：2017-10-27
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D233/58
摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5-(2,3-二甲基苯基)-1-三苯基甲基-1H-咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。
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公开(公告)号：CN107935917A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711035883.X
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D211/62 , C07D453/02
CPC分类号： C07D211/62 , C07D453/02
摘要： 本发明公开一种1-(2-氯乙基)-4-哌啶甲酸酯的合成方法，包括以下步骤，S1、化合物Ⅰ和环氧乙烷在碱存在下开环生成中间体Ⅱ；S2、中间体Ⅱ和二氯亚砜进行氯代反应，生成1-(2-氯乙基)-4-哌啶-甲酸酯；合成路线科学，副反应少，反应活性高，各原料均相反应，使得反应速度和转化效率增加，收率达到45%以上，反应副产物较少，工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，环境友好、可大规模生产等。
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公开(公告)号：CN111646911A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010319311.X
申请日：2020-04-21
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/22 , C07C201/12 , C07C205/45
摘要： 本发明公开了一种合成医药中间体邻氨基苯乙酮的方法，以邻乙基硝基苯为起始原料，经过氧化乙基、还原硝基2步反应，得到该化合物。采用本发明合成方法合成邻氨基苯乙酮，采用新颖的氧化剂和还原剂，收率56％左右，具有工艺安全性高、物料廉价、易于生产放大等特点。
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公开(公告)号：CN107879979B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201711029982.7
申请日：2017-10-27
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D233/58
摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑三苯基甲基‑1H‑咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。
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公开(公告)号：CN107954927A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711034564.7
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D213/61
CPC分类号： C07D213/61
摘要： 本发明公开了一种3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶的制备方法，包括以下步骤：S1、将N-甲基-N-甲氧基-5-溴-烟酰胺与乙基碳负离子试剂发生缩合反应，生成(5-溴吡啶-3-基)乙基酮；S2、(5-溴吡啶-3-基)乙基酮与氯化试剂反应，得到3-溴-5-(1、2-二氯丙烯-1-基)吡啶；S3、3-溴-5-(1、2-二氯丙烯-1-基)吡啶与还原剂反应，得到3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶；合成路线新颖，步骤少，仅需三步反应即可制备到目标产物；收率大于40%，无需使用贵金属试剂，具有反应条件相对温和等特点；工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109438405A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811585373.4
申请日：2018-12-24
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D309/40
摘要： 本发明公开了一种3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的合成方法，以糠醇为起始原料，经过重排、加成、羟基保护、氧化四步反应，本发明的合成路线总摩尔收率大于32%，具有反应条件相对温和等特点，显著提高了3-(苄氧基)-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸的收率和纯度，同时本发明工艺操作步骤详细、参数具体，条件可控，工艺稳定，可工业化大批量生产。
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公开(公告)号：CN107915668A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201711037837.3
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D207/38
CPC分类号： C07D207/38
摘要： 本发明公开了一种5,5-二甲基-3-亚甲基吡咯烷-2-酮的制备方法，包括以下步骤：S1、在强有机碱作用下，甲醛与化合物Ⅰ发生缩合反应，得到化合物Ⅱ；S2、化合物Ⅱ与卤化试剂发生卤代反应，得到化合物Ⅲ；S3、在强有机碱作用下，化合物Ⅲ与2-硝基丙烷发生取代反应，得到含硝基的化合物Ⅳ；S4、化合物Ⅳ在催化剂和还原剂的作用下，进行还原硝基和关环的多米诺反应，得到5,5-二甲基-3-亚甲基吡咯烷-2-酮；合成步骤少，简单易行，没有苛刻反应条件，工艺路线新颖，收率大于50%，反应热和气体产生得到良好的控制，具有工艺路线新颖、反应条件相对温和、易于放大、可进行大规模生产等特点。
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