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公开(公告)号：CN107879979B
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201711029982.7
申请日：2017-10-27
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D233/58
摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑三苯基甲基‑1H‑咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。
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公开(公告)号：CN107778273B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201711038021.2
申请日：2017-10-31
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D309/40
摘要： 本发明公开了一种吡喃酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：S1、将化合物1和化合物2用强碱进行缩合，得到可分离的中间体3；S2、将中间体3与化合物4用强碱进行缩合，得到中间体5；S3、将中间体5用酸进行关环，得到吡喃酮类化合物6；合成路线操作简单、收率大于60%、转化率高，利于放大。工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，而且操作控制方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107879979A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711029982.7
申请日：2017-10-27
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D233/58
摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5-(2,3-二甲基苯基)-1-三苯基甲基-1H-咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。
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公开(公告)号：CN107935917A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711035883.X
申请日：2017-10-30
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D211/62 , C07D453/02
CPC分类号： C07D211/62 , C07D453/02
摘要： 本发明公开一种1-(2-氯乙基)-4-哌啶甲酸酯的合成方法，包括以下步骤，S1、化合物Ⅰ和环氧乙烷在碱存在下开环生成中间体Ⅱ；S2、中间体Ⅱ和二氯亚砜进行氯代反应，生成1-(2-氯乙基)-4-哌啶-甲酸酯；合成路线科学，副反应少，反应活性高，各原料均相反应，使得反应速度和转化效率增加，收率达到45%以上，反应副产物较少，工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，环境友好、可大规模生产等。
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公开(公告)号：CN107778273A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201711038021.2
申请日：2017-10-31
申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司
IPC分类号： C07D309/40
CPC分类号： C07D309/40
摘要： 本发明公开了一种吡喃酮类化合物的合成方法，包括以下步骤：S1、将化合物1和化合物2用强碱进行缩合，得到可分离的中间体3；S2、将中间体3与化合物4用强碱进行缩合，得到中间体5；S3、将中间体5用酸进行关环，得到吡喃酮类化合物6；合成路线操作简单、收率大于60%、转化率高，利于放大。工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，而且操作控制方便，适合工业化生产。
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