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    一种右美托咪定的制备方法
    1.
    发明公开
    一种右美托咪定的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN107879979A

    公开(公告)日：2018-04-06

    申请号：CN201711029982.7

    申请日：2017-10-27

    申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

    发明人： 叶伟平 ,  费安杰 ,  周章涛 ,  尹志媛 ,  郭陆川 ,  黄萍 ,  谢阳银

    IPC分类号： C07D233/58

    摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5-(2,3-二甲基苯基)-1-三苯基甲基-1H-咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。

    一种右美托咪定的制备方法
    2.
    发明授权
    一种右美托咪定的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN107879979B

    公开(公告)日：2020-08-25

    申请号：CN201711029982.7

    申请日：2017-10-27

    申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

    发明人： 叶伟平 ,  费安杰 ,  周章涛 ,  尹志媛 ,  郭陆川 ,  黄萍 ,  谢阳银

    IPC分类号： C07D233/58

    摘要： 本发明公开了一种右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：5‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑三苯基甲基‑1H‑咪唑在相转移催化剂作用下，与MeI进行甲基化反应；用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定；降低合成成本；同时，避免苛刻的反应条件，其反应条件简单，可制备高化学和光学纯度的右美托咪定，工艺可操作性强，利于其工业生产需要，且降低环保压力，另外，其合成路线简短，也可避免一些工艺杂质的产生，减轻终产品纯化的压力。

    一种3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶的制备方法
    3.
    发明公开
    一种3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107954927A

    公开(公告)日：2018-04-24

    申请号：CN201711034564.7

    申请日：2017-10-30

    申请人： 广东莱佛士制药技术有限公司

    发明人： 叶伟平 ,  周章涛 ,  费安杰 ,  谢阳银 ,  吴桂宝 ,  郭陆川 ,  钱仲雯

    IPC分类号： C07D213/61

    CPC分类号： C07D213/61

    摘要： 本发明公开了一种3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶的制备方法，包括以下步骤：S1、将N-甲基-N-甲氧基-5-溴-烟酰胺与乙基碳负离子试剂发生缩合反应，生成(5-溴吡啶-3-基)乙基酮；S2、(5-溴吡啶-3-基)乙基酮与氯化试剂反应，得到3-溴-5-(1、2-二氯丙烯-1-基)吡啶；S3、3-溴-5-(1、2-二氯丙烯-1-基)吡啶与还原剂反应，得到3-溴-5-(丙炔-1-基)吡啶；合成路线新颖，步骤少，仅需三步反应即可制备到目标产物；收率大于40%，无需使用贵金属试剂，具有反应条件相对温和等特点；工艺使用原料易得，成本较低，无特殊操作工序，对设备要求不高，适合工业化生产。