公开(公告)号：CN104844677A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201510182631.4

申请日：2015-04-16

申请人： 广州市盈宇医药科技有限公司

发明人： 康健 ,  黄金昆 ,  邵敏 ,  陈新颖 ,  周树佳 ,  李心花 ,  汪晨霞

IPC分类号： C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0066

摘要： 本发明公开一种牛磺熊去氧胆酸的合成方法，是以鹅去氧胆酸为原料，在缩合剂和催化剂的作用下，与N-羟基丁二酰亚胺或N-羟基邻苯二甲酰亚胺缩合成活性酯，再与牛磺胆酸钠反应获得牛磺鹅去氧胆酸，进一步经氧化反应和还原反应获合成得到牛磺熊去氧胆酸。本发明的有益效果是：以鹅去氧胆酸为原料，成本低廉，且提纯工艺简单可控，目标产物纯度高，更易于产业化。

公开(公告)号：CN107200765A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201610162244.9

申请日：2016-03-20

申请人： 广州市盈宇医药科技有限公司

发明人： 康健 ,  陈新颖

IPC分类号： C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0061

摘要： 本发明公开一种牛磺熊去氧胆酸合成方法，是以家禽胆汁为原料，首先经溶解除杂、脱脂、除蛋白、酸化、过离子交换树脂等工艺步骤，获得高纯度牛磺鹅去氧胆酸；然后通过牛磺鹅去氧胆酸的7‑羟基选择性氧化，获得3α‑羟基‑7‑酮基‑胆烷酰‑N‑牛磺酸；再通过3α‑羟基‑7‑酮基‑胆烷酰‑N‑牛磺酸的7‑酮基选择性还原，获得3α,7β‑二羟基胆烷酰‑N‑牛磺酸，最后通过重结晶提纯，获得高纯度的牛磺熊去氧胆酸。本发明采用廉价的原料，通过两步反应得到高附加值的牛磺熊去氧胆酸，化学合成路线短，产率高、目标产物纯度高，工艺简单可控，杂质少，减少酸和碱的排放，绿色环保，有利于实现产业化，在制药领域具有很好的应用前景。