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公开(公告)号：CN108348533A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680064513.6
申请日：2016-10-28
申请人： 英特塞普特医药品公司
发明人： 加布里埃尔·M·加尔文
IPC分类号： A61K31/575 , C07J9/00 , C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J41/0061 , C07J43/003
摘要： 本申请涉及制备胆汁酸衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、或氨基酸缀合物的方法，该方法包括在KLCA的C-6位置直接烷基化。
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公开(公告)号：CN108348484A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680030451.7
申请日：2016-04-22
申请人： 布莱阿姆青年大学
发明人： 保罗·B·萨维奇 , 索拉布·沙希坎特·奇特雷 , 屈纳尔·阿尔温德·瓦里亚 , 海利·安·里斯 , 托马斯·埃利奥特·杰克斯 , 罗什·艾伦·米勒 , 贾雷德·林恩·兰德尔
CPC分类号： C07J41/0088 , C07B2200/13 , C07C309/29 , C07C309/35 , C07J41/0061
摘要： 本文中公开了阳离子甾体抗微生物剂(“CSA”或“塞拉集宁”)的酸加成盐及其制备方法。鉴定了特别有利的盐形式，例如1，5-萘二磺酸加成盐和硫酸盐加成盐。所述酸加成盐可配制成用于治疗患有响应于CSA之疾病的对象，包括但不限于治疗细菌感染。一些实施方案包括制剂和施用CSA之酸加成盐的方法。
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公开(公告)号：CN108017684A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201810054251.6
申请日：2018-01-19
申请人： 上海凯宝药业股份有限公司
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0061 , C07B2200/13
摘要： 本发明首次公开了一种7‑羰基‑牛磺熊去氧胆酸晶体化合物及其制备方法。本发明的晶体化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在5.1°、10.1°、13.8°、14.3°、15.1°、17.6°、18.0°、18.3°、19.0°、21.0°、22.3°、23.2°、24.2°、24.9°、25.6°、27.4°、29.3°、30.8°、32.3°、34.0°、36.1°、和37.5°处显示出特征衍射峰。本发明经一锅法反应、萃取纯化、重结晶三步骤得到目标结晶产物，成本低廉、原料易得，且操作简便，反应周期短，且经试验证实，本发明所提供的晶体化合物在存储过程中和制剂过程中的晶型稳定性均较好。
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公开(公告)号：CN105377870B
公开(公告)日：2018-04-03
申请号：CN201480036949.5
申请日：2014-05-14
申请人： 英特塞普特医药品公司
发明人： R·佩里恰里
CPC分类号： A61K31/575 , A61P1/00 , A61P1/16 , C07J9/005 , C07J31/006 , C07J41/0061 , C07J71/001
摘要： 本发明提供一种具有化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸共轭物，其中R1为羟基基团，并且R2、R3、R4、R5以及R6是如在此所描述的。本发明总体上涉及选择性FXR激动剂及其制备和使用方法。
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公开(公告)号：CN105408343A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201480042199.2
申请日：2014-06-05
申请人： 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P3/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/573 , A61K47/54 , A61K47/542 , A61K47/543 , A61K47/554 , C07J41/0005 , C07J41/0061 , C07J41/0088
摘要： 提供了用于使用胆汁酸与碱性氨基酸或诸如胍基丁胺的脱羧氨基酸的缀合物治疗与代谢综合征相关的疾病或紊乱的组合物和方法。还提供了包含鹅脱氧胆酸与选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸、鸟氨酸的氨基酸或诸如胍基丁胺的脱羧氨基酸的胆汁酸-碱性氨基酸缀合物。
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公开(公告)号：CN104961789A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510253403.1
申请日：2015-05-18
申请人： 华南理工大学
CPC分类号： C07J41/0061
摘要： 本发明涉及一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用，所述衍生物如式(I)所示，其中，R1为H或OH，R2为H或OH，R3为H、CH2＝CHCO-或CH2＝C(CH3)CO-。在碳二酰亚胺缩合试剂的存在下，胆酸与过量N-羟基琥珀酰亚胺或1-羟基苯并三唑反应，生成胆酸活性酯，进而与D-氨基葡萄糖反应，得到无可聚合基团的衍生物；或胆酸活性酯先与含乙烯基的酰氯反应，进而与D-氨基葡萄糖反应，得到有可聚合基团的衍生物。本发明衍生物具有良好的生物相容性，无可聚合基团的衍生物可作为治疗骨关节炎的药物，有可聚合基团的衍生物用于软骨修复材料的有机基质，或用于构建原位成型氨基葡萄糖功能化水凝胶。
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公开(公告)号：CN100348609C
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN03814137.X
申请日：2003-06-17
申请人： 卡罗生物股份公司
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/575 , A61P5/46
CPC分类号： C07J41/0083 , C07J41/0061
摘要： 本发明涉及用作肝脏选择性糖皮质激素受体拮抗剂的新型化合物、这种化合物的制备方法和使用这种化合物调节代谢，尤其是降低血清中葡萄糖水平、胰岛素水平或脂质水平和/或减轻体重的方法。
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公开(公告)号：CN105408343B
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201480042199.2
申请日：2014-06-05
申请人： 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P3/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/573 , A61K47/54 , A61K47/542 , A61K47/543 , A61K47/554 , C07J41/0005 , C07J41/0061 , C07J41/0088
摘要： 提供了用于使用胆汁酸与碱性氨基酸或诸如胍基丁胺的脱羧氨基酸的缀合物治疗与代谢综合征相关的疾病或紊乱的组合物和方法。还提供了包含鹅脱氧胆酸与选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸、鸟氨酸的氨基酸或诸如胍基丁胺的脱羧氨基酸的胆汁酸‑碱性氨基酸缀合物。
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公开(公告)号：CN108348530A
公开(公告)日：2018-07-31
申请号：CN201680063616.0
申请日：2016-10-07
申请人： 英特塞普特医药品公司
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/57 , A61K31/575 , C07J43/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J31/006 , C07J41/0055 , C07J41/0061 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J71/001
摘要： 本申请提供一种具有式I的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸共轭物，如在此所描述。本发明总体上涉及FXR调节剂以及制备和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN107200765A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610162244.9
申请日：2016-03-20
申请人： 广州市盈宇医药科技有限公司
IPC分类号： C07J41/00
CPC分类号： C07J41/0061
摘要： 本发明公开一种牛磺熊去氧胆酸合成方法，是以家禽胆汁为原料，首先经溶解除杂、脱脂、除蛋白、酸化、过离子交换树脂等工艺步骤，获得高纯度牛磺鹅去氧胆酸；然后通过牛磺鹅去氧胆酸的7‑羟基选择性氧化，获得3α‑羟基‑7‑酮基‑胆烷酰‑N‑牛磺酸；再通过3α‑羟基‑7‑酮基‑胆烷酰‑N‑牛磺酸的7‑酮基选择性还原，获得3α,7β‑二羟基胆烷酰‑N‑牛磺酸，最后通过重结晶提纯，获得高纯度的牛磺熊去氧胆酸。本发明采用廉价的原料，通过两步反应得到高附加值的牛磺熊去氧胆酸，化学合成路线短，产率高、目标产物纯度高，工艺简单可控，杂质少，减少酸和碱的排放，绿色环保，有利于实现产业化，在制药领域具有很好的应用前景。
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