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![4－苄基－1－[2－(4－羟基－苯氧基)乙基]－哌啶－3,4－二醇](/CN/2001/8/1/images/01808591.jpg)
公开(公告)号：CN1443166A
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：CN01808591.1
申请日：2001-04-17
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/50 , A61K31/44 , A61P25/28 , C07D211/48
CPC分类号： C07D211/48
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物、其R，R－和S，S－对映体及其可药用酸加成盐。式(I)的化合物及其R，R－和S，S－对映体可以用作治疗疾病的药物，其中治疗适应症包括由中风或脑外伤引起的急性神经变性；慢性神经变性，例如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病或ALS(肌萎缩性侧索硬化症)；与细菌或病毒感染有关的神经变性及诸如神经分裂症、焦虑、抑郁症及急/慢性疼痛的疾病。
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公开(公告)号：CN1171396A
公开(公告)日：1998-01-28
申请号：CN97114707.8
申请日：1997-07-18
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/48 , A61K31/445
CPC分类号： C07D231/12 , C07D211/48 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及下列通式化合物和其药用酸加成盐。其中X为－O－,－NH－,CH2－,－CH=,－CO2－,CONH－,－CON(低级烷基)－,－S－和－SO2－;R1－R4各自独立地选自氢原子,卤素,羟基,氨基,硝基,低级烷基－磺酰氨基,1－或2－咪唑基,1－(1,2,4－三唑基)或乙酰氨基;R5,R6各自独立地选自氢原子,低级烷基,羟基,低级烷氧基或氧代;R7－R10各自独立地选自氢原子,低级烷基,卤原子,三氟甲基或低级－烷氧基;n为0或1;本发明化合物是NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)受体亚型选择性阻断剂。
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公开(公告)号：CN1178914C
公开(公告)日：2004-12-08
申请号：CN01808591.1
申请日：2001-04-17
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/50 , A61K31/44 , A61P25/28 , C07D211/48
CPC分类号： C07D211/48
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物、其R，R-和S，S-对映体及其可药用酸加成盐。式(I)的化合物及其R，R-和S，S-对映体可以用作治疗疾病的药物，其中治疗适应症包括由中风或脑外伤引起的急性神经变性；慢性神经变性，例如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病或ALS(肌萎缩性侧索硬化症)；与细菌或病毒感染有关的神经变性及诸如神经分裂症、焦虑、抑郁症及急/慢性疼痛的疾病。
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公开(公告)号：CN1232025A
公开(公告)日：1999-10-20
申请号：CN99101800.1
申请日：1999-02-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·阿兰尼 , B·布特尔曼 , M-P·海茨·内德哈特 , E·皮纳德 , R·怀勒
IPC分类号： C07D227/04 , C07D498/04 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/425 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/445
摘要： 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用:其中:R1和R2彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、－CONH2或－C(O)O－低级烷基,或一起为－O－CH2－O－;R3和R4彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、－CONH2或－SCH3,或一起为－O－CH2－O－;R5为氢或低级烷基;X和Y彼此独立为－CH(OH)－、－(CH2)n－、－C(O)－或－CH(低级烷氧基)－;以及m、n和p是1或2。
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公开(公告)号：CN1144789C
公开(公告)日：2004-04-07
申请号：CN99101800.1
申请日：1999-02-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： A·阿兰尼 , B·布特尔曼 , M-P·海茨·内德哈特 , E·皮纳德 , R·怀勒
IPC分类号： C07D227/04 , C07D498/04 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/425 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/424 , A61K31/437 , A61K31/445
摘要： 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用：其中：R1和R2彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONH2或-C(O)O-低级烷基，或一起为-O-CH2-O-；R3和R4彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、-CONH2或-SCH3，或一起为-O-CH2-O-；R5为氢或低级烷基；X和Y彼此独立为-CH(OH)-、-(CH2)n-、-C(O)-或-CH(低级烷氧基)-；以及m、n和p是1或2。
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公开(公告)号：CN1120154C
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：CN97114707.8
申请日：1997-07-18
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D211/48 , A61K31/445
CPC分类号： C07D231/12 , C07D211/48 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及下列通式化合物和其药用酸加成盐。其中X为-O-，-NH-，CH2-，-CH＝，-CO2-，-CONH-，-CON(低级烷基)-，-S-和-SO2-；R1-R4各自独立地选自氢原子，卤素，羟基，氨基，硝基，低级烷基-磺酰氨基，1-或2-咪唑基1-(1，2，4-三唑基)或乙酰氨基；R2，R6各自独立地选自氢原子，低级烷基，羟基，低级烷氧基或氧代；R7-R10各自独立地选自氢原子，低级烷基，卤原子，三氟甲基或低级-烷氧基；n为0或1；本发明化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬酸氨)受体亚型选择性阻断剂。
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