公开(公告)号：CN101072762B

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200580042162.0

申请日：2005-12-01

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·乔里顿 ,  R·纳尔基齐昂 ,  R·D·诺可罗司 ,  E·皮纳德

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/64 ,  C07D275/04 ,  C07D263/58 ,  C07D215/38 ,  C07D241/44 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学活性酸加成盐，其中R1是基团(A)或(B)或(C)或(D)；R2是非芳族杂环，或是OR’或N(R”)2；R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或-(CH2)n-环烷基；R”是低级烷基；R3是NO2、CN或SO2R’；R4是氢、羟基、卤素、NO2、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、SO2R’或C(O)OR”；R5/R6/R7是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；X1/X1’是CH或N，条件是X1/X1’不同时是CH；X2是O、S、NH或N(低级烷基)；n是0、1或2；还涉及它们在治疗神经和神经精神障碍中的用途。

公开(公告)号：CN1304936A

公开(公告)日：2001-07-25

申请号：CN00129084.3

申请日：2000-09-29

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿兰因 ,  S·伯纳 ,  B·巴特尔曼 ,  M-P·海茨 ,  奈德哈特 ,  G·贾什克 ,  E·皮纳德 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： 本发明涉及下列通式所示的化合物及其药物学上可接受的酸加成盐:其中:R1为氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基、氨基、硝基、氰基、低级烷氨基、二低级烷氨基或卤素;R2为氢、低级烷基、氨基、吡咯烷－3－醇、吡咯烷－2－基甲醇或－NHCH2CHROH;R3为氢或卤素;R为氢、低级烷基或－CH2OH;n为1或2。本发明的化合物为NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)－受体亚型选择性阻滞剂,其在调整神经元活性和可塑性中具有关键作用,这使它们成为作为CNS发育以及学习和记忆形成基础的调节过程的关键因素。

公开(公告)号：CN1290698A

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：CN00129201.3

申请日：2000-09-28

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿勒纳恩 ,  S·伯纳 ,  B·布特尔曼 ,  M-P·海茨内德哈特 ,  G·杰什科 ,  E·皮纳德 ,  R·维勒

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本发明涉及通式Ⅰ的化合物及其药物上可接受的酸加成的盐，其中的R1,R2,R3,R4,R5和X如说明书中所定义,其不包括下列化合物:(6－氯－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;(6－甲基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;(6－甲氧基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;和(8－甲氧基－2－苯基－4－喹啉基)－(+)－2－氨基丁醇;其可用于治疗疾病,这些疾病涉及NMDA受体特异性阻断剂。

公开(公告)号：CN1167762A

公开(公告)日：1997-12-17

申请号：CN97102918.0

申请日：1997-01-31

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿兰因 ,  A·布尔森 ,  B·巴特尔曼 ,  G·费希尔 ,  M-P·海茨·内德哈特 ,  V·马特尔 ,  E·皮纳德 ,  S·罗弗 ,  G·特鲁伯 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D221/06 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D221/12

摘要： 本发明涉及通式I的四氢异喹啉衍生物及其药用可接受盐用于制备控制或治疗疾病的药物的用途，该疾病表现为NMDA受体亚型特异性阻滞剂治疗的病症，其中A是芳基，R1是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、R-CO-或R-COO-，其中R是低级烷基；R2是氢、低级烷基或环烷基；R3-R7是氢、低级烷基、低级烷氧基、羟基或R3和R4在一起为-(CH2)n-或R6和R7在一起为-OCH2O-和n是3或4。

公开(公告)号：CN1871238A

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：CN200480030910.9

申请日：2004-10-14

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·M·切卡雷利 ,  E·皮纳德 ,  H·思塔德尔

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10

摘要： 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A－A是－CH2－CH2－、－CH2－CH2－CH2－、－CH2－O－或－O－CH2－；X是氢或羟基；R1是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R2是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、－(CH2)n－环烷基、－(CH2)n－CF3、－(CH2)p－O－低级烷基、－(CH2)1，2－苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是－(CH2)p－NR’R”，其中R’和R”与N－原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1－二氧代－硫吗啉的杂环；R3、R4彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R5是氢、低级烷基或苄基；R6是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习的神经变性功能异常、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，例如注意力缺陷紊乱或阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1181059C

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：CN00129201.3

申请日：2000-09-28

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿勒纳恩 ,  S·伯纳 ,  B·布特尔曼 ,  M-P·海茨内德哈特 ,  G·杰什科 ,  E·皮纳德 ,  R·维勒

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本发明涉及通式I的化合物及其药物上可接受的酸加成的盐：其中的R1，R2，R3，R4，R5和X如说明书中所定义，其不包括下列化合物：(6-氯-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；和(8-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；其可用于治疗疾病，这些疾病涉及NMDA受体特异性阻断剂。

公开(公告)号：CN1349989A

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：CN01137064.5

申请日：1997-12-02

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿拉尼恩 ,  B·布特曼 ,  M·P·海兹耐哈特 ,  E·皮纳德 ,  R·维勒

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/48 ,  C07D405/06

摘要： 本发明涉及如右通式的4－羟基－哌啶衍生物及其药用加成盐，其中X是－O－;R1－R4相互独立地是,氢,羟基,低级烷基－磺酰氨基,1－,或2－咪唑基或乙酰氨基;R5－R8相互独立地是,氢,羟基,低级烷基,卤素,低级烷氧基,三氟甲基或三氟甲基氧基;a和b相互独立地可以是双键,条件是当“a”是双键时,“b”不能是双键;n是0－2;m是1－3;p是0或1。本发明化合物是NMDA(N－甲基－D－天冬氨酸)－受体亚类选择性阻断剂,它们被用于构成CNS发展基础的介导过程包括学习和记忆形成和功能。

公开(公告)号：CN1232025A

公开(公告)日：1999-10-20

申请号：CN99101800.1

申请日：1999-02-10

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿兰尼 ,  B·布特尔曼 ,  M-P·海茨·内德哈特 ,  E·皮纳德 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D227/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445

摘要： 本发明涉及一种以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物及其药学上可接受的加成盐在治疗由于NMDA受体亚型的过度活跃而引起的疾病中的应用:其中:R1和R2彼此独立为氢、低级烷氧基、羟基、卤素、－CONH2或－C(O)O－低级烷基,或一起为－O－CH2－O－;R3和R4彼此独立为氢、低级烷氧基、苄氧基、卤素、羟基、－CONH2或－SCH3,或一起为－O－CH2－O－;R5为氢或低级烷基;X和Y彼此独立为－CH(OH)－、－(CH2)n－、－C(O)－或－CH(低级烷氧基)－;以及m、n和p是1或2。

公开(公告)号：CN101798298A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN201010121500.2

申请日：2002-01-21

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： A·阿兰因 ,  B·布特尔曼 ,  M-P·海茨内德哈特 ,  G·耶施克 ,  E·皮纳德 ,  R·维勒

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08

摘要： 本发明涉及咪唑衍生物。具体而言，涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂，它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用，因此对于调节CNS发育以及学习和记忆形成中的基础过程至关重要。因此，这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。

公开(公告)号：CN100586951C

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200580042730.7

申请日：2005-12-05

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·乔里顿 ,  R·纳尔基齐昂 ,  R·D·诺可罗斯 ,  E·皮纳德

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及用于治疗治疗神经学和神经精神病学障碍的通式I化合物及其药用活性酸加成盐，其中式(II)是A或B或C或D或E或F，R1是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)2；R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH2)n-环烷基；R”是低级烷基；R2是NO2、CN或SO2R”；R3是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R4是氢、低级烷基、被卤素或CF3取代的苯基，或者是5或6元的芳香族杂环；R5/R6是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基，或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基；R7是氢或低级烷基；n是0、1或2。