公开(公告)号：CN1553959A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN02817772.X

申请日：2002-09-19

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： K·布莱谢尔 ,  S·博思威克 ,  H·伊丁 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  S·施密德 ,  H·M·佟 ,  B·沃兹

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P11/00 ,  C07C323/63

CPC分类号： C12P13/04 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D285/36 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

摘要： 式(I)化合物可用于制备1，5－苯并硫氮杂类，1，5－苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素－1β－转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽－转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。

公开(公告)号：CN100413972C

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN02817772.X

申请日：2002-09-19

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： K·布莱谢尔 ,  S·博思威克 ,  H·伊丁 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  S·施密德 ,  H·M·佟 ,  B·沃兹

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P11/00 ,  C07C323/63 ,  C12R1/00

CPC分类号： C12P13/04 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D285/36 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

摘要： 式(I)化合物可用于制备1，5-苯并硫氮杂类，1，5-苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素-1β-转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽-转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。