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公开(公告)号:CN117603226A
公开(公告)日:2024-02-27
申请号:CN202311594280.9
申请日:2023-11-27
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D498/04 , A61K31/553 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种吡唑并氮氧双杂卓类化合物及其制备方法和用途,属于化学药物领域。该吡唑并氮氧双杂卓类化合物的结构如式I所示。实验结果表明,该类化合物能够有效抑制包括肺癌细胞、乳腺癌细胞、前列腺癌细胞、膀胱癌细胞、食道癌细胞在内的多种肿瘤细胞的生长,在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN108101919A
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201711297739.3
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种式(A)所示化合物及其制备方法。本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ,该晶型为正交晶系,空间群为P212121,晶胞参数为α=90°,γ=90°,Z=4,本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物及其晶型,并且本发明化合物或其晶型具有抗肿瘤活性,并且引湿性增加不明显,稳定性良好,为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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公开(公告)号:CN108101919B
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201711297739.3
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种式(A)所示化合物及其制备方法。本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ,该晶型为正交晶系,空间群为P212121,晶胞参数为α=90°,γ=90°,Z=4,本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物及其晶型,并且本发明化合物或其晶型具有抗肿瘤活性,并且引湿性增加不明显,稳定性良好,为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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公开(公告)号:CN108084200B
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201711296699.0
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物或其晶型,其中,X为氟、氯、溴、碘;L1为无或乙烯基;环A为萘环、苯环、噻吩环;R1为苄基、C1‑C8的烷基或(CH2)n‑O‑Bn;n为1~5的整数;R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基;R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1‑C3的烷基、硝基、甲氧基。本发明还提供了上述化合物或其晶型的制备方法。本发明的化合物制备方法简便、反应温和、收率高,并且具有一定的抗肿瘤活性,具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号:CN109438448A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811321501.4
申请日:2018-11-07
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途,属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体,或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法,该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性,具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号:CN108373473A
公开(公告)日:2018-08-07
申请号:CN201711165996.1
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/20 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种氧化吲哚螺四氢呋喃氟化物及其制备方法,它的结构式如式Ⅰ所示,本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的晶型:该晶型为单斜晶系,晶胞参数为α=90°,β=99.228(2)°,γ=90°,空间群为P21,Z=2,晶胞体积为本发明还公开了制备这种晶型的方法,并公开了本发明化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN105541853A
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201610081072.2
申请日:2016-02-04
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61P31/04
CPC分类号: C07D491/052
摘要: 本发明涉及一种多取代基类型的γ-吡喃并吡咯烷酮化合物及制备方法和用途,所述化合物具有以下结构通式:该化合物经实验验证,表现出了良好的抗肠球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活性以及抗绿脓杆菌等革兰氏阴性菌的抗菌活性,该制备方法所用试剂和催化剂易得,催化活性高,反应条件温和,反应绿色环保,收率最高可达到99%yield。
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公开(公告)号:CN109438448B
公开(公告)日:2021-08-27
申请号:CN201811321501.4
申请日:2018-11-07
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途,属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体,或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法,该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性,具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号:CN108178716B
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN201711168516.7
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物,它的结构式如式Ⅳ所示,式中,R1和R3各自独立地选自被0~5个R4取代的C3~C10的环烷基、C3~C10的杂环烷基、芳环、杂芳环;其中,R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基;R2选自H、C1‑C10的烷基、C1~C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法,该制备方法所用试剂和催化剂易得,催化活性高,立体控制好,反应条件温和,反应绿色环保,收率最高可达到99%yield,立体控制好(最高98:2),本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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公开(公告)号:CN108178716A
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201711168516.7
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物,它的结构式如式Ⅳ所示,式中,R1和R3各自独立地选自被0~5个R4取代的C3~C10的环烷基、C3~C10的杂环烷基、芳环、杂芳环;其中,R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基;R2选自H、C1-C10的烷基、C1~C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法,该制备方法所用试剂和催化剂易得,催化活性高,立体控制好,反应条件温和,反应绿色环保,收率最高可达到99%yield,立体控制好(最高98:2),本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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