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公开(公告)号:CN108101919B
公开(公告)日:2020-05-01
申请号:CN201711297739.3
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种式(A)所示化合物及其制备方法。本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ,该晶型为正交晶系,空间群为P212121,晶胞参数为α=90°,γ=90°,Z=4,本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物及其晶型,并且本发明化合物或其晶型具有抗肿瘤活性,并且引湿性增加不明显,稳定性良好,为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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公开(公告)号:CN108084200B
公开(公告)日:2020-04-24
申请号:CN201711296699.0
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物或其晶型,其中,X为氟、氯、溴、碘;L1为无或乙烯基;环A为萘环、苯环、噻吩环;R1为苄基、C1‑C8的烷基或(CH2)n‑O‑Bn;n为1~5的整数;R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基;R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1‑C3的烷基、硝基、甲氧基。本发明还提供了上述化合物或其晶型的制备方法。本发明的化合物制备方法简便、反应温和、收率高,并且具有一定的抗肿瘤活性,具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号:CN108373473A
公开(公告)日:2018-08-07
申请号:CN201711165996.1
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/20 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种氧化吲哚螺四氢呋喃氟化物及其制备方法,它的结构式如式Ⅰ所示,本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的晶型:该晶型为单斜晶系,晶胞参数为α=90°,β=99.228(2)°,γ=90°,空间群为P21,Z=2,晶胞体积为本发明还公开了制备这种晶型的方法,并公开了本发明化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108373473B
公开(公告)日:2021-03-12
申请号:CN201711165996.1
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/20 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种氧化吲哚螺四氢呋喃氟化物及其制备方法,它的结构式如式Ⅰ所示,本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的晶型:该晶型为单斜晶系,晶胞参数为α=90°,β=99.228(2)°,γ=90°,空间群为P21,Z=2,晶胞体积为本发明还公开了制备这种晶型的方法,并公开了本发明化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108084054B
公开(公告)日:2020-08-07
申请号:CN201711168515.2
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07C255/41 , C07C253/30 , C07C253/34 , A61K31/277 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种多取代手性烯基环丙烷化合物及其晶体和其制备方法与用途,它的结构式如式Ⅰ所示,本公开还公开了式Ⅰ所示化合物的晶型:该晶型为单斜晶系,晶胞参数为 α=90°,β=90°,γ=90°,空间群为P212121,Z=4,晶胞体积为本发明还公开了制备这种晶型的方法,并公开了本发明化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108084200A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201711296699.0
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物或其晶型,其中,X为氟、氯、溴、碘;L1为无或乙烯基;环A为萘环、苯环、噻吩环;R1为苄基、C1-C8的烷基或(CH2)n-O-Bn;n为1~5的整数;R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基;R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1-C3的烷基、硝基、甲氧基。本发明还提供了上述化合物或其晶型的制备方法。本发明的化合物制备方法简便、反应温和、收率高,并且具有一定的抗肿瘤活性,具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号:CN108178716B
公开(公告)日:2021-06-01
申请号:CN201711168516.7
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物,它的结构式如式Ⅳ所示,式中,R1和R3各自独立地选自被0~5个R4取代的C3~C10的环烷基、C3~C10的杂环烷基、芳环、杂芳环;其中,R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基;R2选自H、C1‑C10的烷基、C1~C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法,该制备方法所用试剂和催化剂易得,催化活性高,立体控制好,反应条件温和,反应绿色环保,收率最高可达到99%yield,立体控制好(最高98:2),本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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公开(公告)号:CN108178716A
公开(公告)日:2018-06-19
申请号:CN201711168516.7
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物,它的结构式如式Ⅳ所示,式中,R1和R3各自独立地选自被0~5个R4取代的C3~C10的环烷基、C3~C10的杂环烷基、芳环、杂芳环;其中,R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基;R2选自H、C1-C10的烷基、C1~C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法,该制备方法所用试剂和催化剂易得,催化活性高,立体控制好,反应条件温和,反应绿色环保,收率最高可达到99%yield,立体控制好(最高98:2),本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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公开(公告)号:CN108117496A
公开(公告)日:2018-06-05
申请号:CN201711166023.X
申请日:2017-11-21
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07C255/58 , C07C255/41 , C07C253/30 , A61K31/277 , A61P31/04
摘要: 本发明提供了一种式(A)所示的多取代苯胺化合物及其制备方法。并且本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ,该晶型为单斜晶系,空间群为P21/c,晶胞参数为 α=90°, β=98.651(2)°, γ=90°,Z=4,本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了多取代苯胺化合物及其晶型,并且本发明化合物或其晶型具有抗菌活性,并且引湿性增加不明显,稳定性良好,为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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公开(公告)号:CN108101919A
公开(公告)日:2018-06-01
申请号:CN201711297739.3
申请日:2017-12-08
申请人: 成都大学
IPC分类号: C07D491/052 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种式(A)所示化合物及其制备方法。本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ,该晶型为正交晶系,空间群为P212121,晶胞参数为α=90°,γ=90°,Z=4,本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物及其晶型,并且本发明化合物或其晶型具有抗肿瘤活性,并且引湿性增加不明显,稳定性良好,为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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