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公开(公告)号：CN116969874A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310918136.X
申请日：2023-07-25
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D209/10 , A61K31/404 , A61P31/04 , A01N43/38 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了一种如式(A)所示结构的2‑对甲基苯基‑3‑三氟乙基吲哚化合物及其晶型、制备方法和应用。本发明提供了式(A)化合物的晶型I，该晶型为单斜晶系，空间群为P21/c，晶胞参数为#imgabs0#α＝90°，#imgabs1#β＝91.884(10)°，#imgabs2#γ＝90°，#imgabs3#本发明还提供了该晶型A的制备方法，成功制备得到了一种2‑对甲基苯基‑3‑三氟乙基吲哚化合物及其晶型，并且本发明化合物或其晶型具有一定的抗菌活性，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大的便利。#imgabs4#
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公开(公告)号：CN116514809A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202211727603.2
申请日：2022-12-30
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D471/08 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，公开了一种苯并氮杂桥环衍生物及其制备方法，该衍生物的制备方法包括以下步骤：将底物(1.0eq)、硫取代的苯丙醛(1.5eq)、碱DABCO(0.2eq)和干燥乙腈(2.0mL)加入反应试管中，混合物在常温下反应24小时，反应完成后浓缩纯化得到半缩醛产物3。然后半缩醛产物、氯仿(0.5mL)、H2O(100μL)加入到反应试管中，并于60℃下搅拌72h。反应通过薄层色谱监测完成，然后通过柱层析直接纯化反应混合物，得到相应的目标产物。该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的衍生物具有良好的抗菌活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN116082272A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310046986.5
申请日：2023-01-31
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D277/60 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07D207/08 , C07D217/24
摘要： 本发明公开了一种新型手性N‑杂环卡宾催化剂及其制备方法和用途，属于有机化学技术领域，制备方法包括：获得α‑溴代环庚酮2，取NiCl2(dppp)溶解在THF中并滴加DIBAL‑H液，冷却到0℃后将苯乙炔类底物溶解在THF中并滴加至反应液中在室温下搅拌2h，再冷却到0℃将硼烷溶于THF中滴加到反应液中反应，得到化合物4；取底物5，PEPPSI‑IPr，KOH溶于THF中，将化合物4溶于THF中并滴加到反应液中后脱气，得到化合物6；后得到不对称氢化产物7，后与α‑溴代环庚酮2进行多步反应合成目标化合物8。改进后的含有取代基的卡宾催化剂收率大大提高了，并且在dr值的控制上均大于之前基本体催化剂的dr值；通过本申请的创新工艺，不仅能适用于基本体的炔烃还适用于取代的炔烃，应用上更广泛。
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公开(公告)号：CN108101919B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201711297739.3
申请日：2017-12-08
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/052 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种式(A)所示化合物及其制备方法。本发明还提供了式(A)所示化合物的晶型Ⅰ，该晶型为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数为α＝90°,γ＝90°,Z＝4，本发明还提供了该晶型Ⅰ的制备方法。本发明成功制备得到了卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物及其晶型，并且本发明化合物或其晶型具有抗肿瘤活性，并且引湿性增加不明显，稳定性良好，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大地便利。
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公开(公告)号：CN108084200B
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201711296699.0
申请日：2017-12-08
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/052 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种如式(Ⅰ)所示的卤代二氢吡喃并吡咯酮化合物或其晶型，其中，X为氟、氯、溴、碘；L1为无或乙烯基；环A为萘环、苯环、噻吩环；R1为苄基、C1‑C8的烷基或(CH2)n‑O‑Bn；n为1～5的整数；R2为苄基、烯丙基、对甲氧苄基；R3、R4分别独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、C1‑C3的烷基、硝基、甲氧基。本发明还提供了上述化合物或其晶型的制备方法。本发明的化合物制备方法简便、反应温和、收率高，并且具有一定的抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN109438448A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811321501.4
申请日：2018-11-07
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法，该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN108373473A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201711165996.1
申请日：2017-11-21
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚螺四氢呋喃氟化物及其制备方法，它的结构式如式Ⅰ所示，本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的晶型：该晶型为单斜晶系，晶胞参数为α＝90°，β＝99.228(2)°，γ＝90°，空间群为P21，Z＝2，晶胞体积为本发明还公开了制备这种晶型的方法，并公开了本发明化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN109438448B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201811321501.4
申请日：2018-11-07
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法，该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN108178716B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201711168516.7
申请日：2017-11-21
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物，它的结构式如式Ⅳ所示，式中，R1和R3各自独立地选自被0～5个R4取代的C3～C10的环烷基、C3～C10的杂环烷基、芳环、杂芳环；其中，R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基；R2选自H、C1‑C10的烷基、C1～C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法，该制备方法所用试剂和催化剂易得，催化活性高，立体控制好，反应条件温和，反应绿色环保，收率最高可达到99％yield，立体控制好(最高98:2)，本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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公开(公告)号：CN108178716A
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201711168516.7
申请日：2017-11-21
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07B53/00 , C07C255/41 , C07C253/30 , C07D307/54 , C07D333/24 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种具有多取代基的手性环丙烷化合物，它的结构式如式Ⅳ所示，式中，R1和R3各自独立地选自被0～5个R4取代的C3～C10的环烷基、C3～C10的杂环烷基、芳环、杂芳环；其中，R4为卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、硝基、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基；R2选自H、C1-C10的烷基、C1～C10的烷氧基。本发明还提供了制备式Ⅳ所示化合物的方法，该制备方法所用试剂和催化剂易得，催化活性高，立体控制好，反应条件温和，反应绿色环保，收率最高可达到99％yield，立体控制好(最高98:2)，本发明提供的化合物具有抑制嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌活性的效果。
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