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公开(公告)号：CN111116446B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202010035472.6
申请日：2020-01-14
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/323
摘要： 本发明提供了一种3‑取代‑1H‑吡咯化合物的合成工艺方法，本发明工艺方法以二乙胺盐酸盐和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料，分别经Mannich反应和磺酰胺化反应，然后经环合反应、脱水稀化反应、芳构化反应、水解脱羧反应得到3‑取代‑1H‑吡咯化合物；本发明的3‑取代‑1H‑吡咯化合物的合成工艺方法，整个合成路线步骤重复性好，操作条件温和，安全性高，有利于放大生产和产业化推广；后处理能耗低，不产生大量的有毒废水，对环境无污染，降低了生产的安全等级以及生产成本，有利于绿色环保的工业化生产的应用，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118290430A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410311795.1
申请日：2024-03-19
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D487/10
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，公开了一种合成螺环吲哚萘醌和吲哚咔唑萘醌化合物的方法，包括：取氮甲基吲哚衍生物(Ⅰ)和1,4‑二萘醌衍生物(Ⅱ)，在单质碘的催化作用下，以过硫酸铵为氧化剂,在有机溶剂中形成双吲哚萘醌化合物(Ⅲ)；取所述双吲哚萘醌化合物(Ⅲ)，在醋酸钯的催化作用下，以过硫酸铵为氧化剂进行氧化,在所述有机溶剂中形成螺环吲哚萘醌化合物(Ⅳ)；取所述双吲哚萘醌化合物(Ⅲ)，在醋酸钯和三氯化铁的催化作用下，以过硫酸铵作为氧化剂进行氧化,在有机溶剂中形成吲哚咔唑萘醌化合物(Ⅴ)。本发明合成的一系列全新化合物都含有醌骨架，其制备方法具有实验步骤少、操作简单、选择性高且产率高的优点。
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公开(公告)号：CN113087648A
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN202110402405.8
申请日：2021-04-14
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D207/273 , C07C231/12 , C07C233/15 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种提高氟咯草酮纯度的合成方法，属于农药中间体技术领域，包括以下步骤：S1、以式(Ⅲ)化合物和烯丙基氯为原料，以碱性溶液或盐溶液为溶剂，在相转移催化剂的作用下，于20～25℃进行催化反应，反应结束经处理后，获得式(Ⅱ)化合物；S2、以式(Ⅱ)化合物为原料，以无水1,2‑二氯乙烷为溶剂，并在氯化亚铜和2,2`‑联吡啶联合催化作用下，于80～100℃回流反应4～6h，制得含氟咯草酮的混合物；S3、氟咯草酮提纯。本发明纯化时采用萃取溶剂，能很大程度除去大极性副产物，剩余物再经正己烷简单搅洗，即可得到纯度大于95％的氟咯草酮原料药。
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公开(公告)号：CN112979529A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110143625.3
申请日：2021-02-02
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D209/14 , C07C221/00 , C07C225/30
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，公开了一种芳香胺吲哚萘醌衍生物及其制备方法，化学结构式如下所示：其中，R1选自卤素基、C1～C6的烷基或烷氧基、苯基、氰基或氢，R2选自芳基或芳杂基；制备方法为，将芳香胺和吲哚萘醌衍生物加入反应容器中，并加入溶剂和碱，反应一段时间后，得到粗品，将粗品分离提纯得到产物。本申请通过吲哚萘醌类化合物与芳香胺一步合成目标产物，原料易得，操作简单，合成方便、快捷，可以应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112979529B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202110143625.3
申请日：2021-02-02
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D209/14 , C07C221/00 , C07C225/30
摘要： 本发明涉及有机合成技术领域，公开了一种芳香胺吲哚萘醌衍生物及其制备方法，化学结构式如下所示：其中，R1选自卤素基、C1～C6的烷基或烷氧基、苯基、氰基或氢，R2选自芳基或芳杂基；制备方法为，将芳香胺和吲哚萘醌衍生物加入反应容器中，并加入溶剂和碱，反应一段时间后，得到粗品，将粗品分离提纯得到产物。本申请通过吲哚萘醌类化合物与芳香胺一步合成目标产物，原料易得，操作简单，合成方便、快捷，可以应用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113087648B
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：CN202110402405.8
申请日：2021-04-14
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D207/273 , C07C231/12 , C07C233/15 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种提高氟咯草酮纯度的合成方法，属于农药中间体技术领域，包括以下步骤：S1、以式(Ⅲ)化合物和烯丙基氯为原料，以碱性溶液或盐溶液为溶剂，在相转移催化剂的作用下，于20～25℃进行催化反应，反应结束经处理后，获得式(Ⅱ)化合物；S2、以式(Ⅱ)化合物为原料，以无水1,2‑二氯乙烷为溶剂，并在氯化亚铜和2,2`‑联吡啶联合催化作用下，于80～100℃回流反应4～6h，制得含氟咯草酮的混合物；S3、氟咯草酮提纯。本发明纯化时采用萃取溶剂，能很大程度除去大极性副产物，剩余物再经正己烷简单搅洗，即可得到纯度大于95％的氟咯草酮原料药。
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公开(公告)号：CN111808110B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202010690353.4
申请日：2020-07-17
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种嘧啶‑哌嗪‑1,2,4‑三氮唑衍生物及其制备方法和应用。该化合物的结构式为：其中，R1为链状或环状脂肪烃基、芳香烃基；R2为链状或环状脂肪烃基；R3为H或C1～C4烷基；R4为链状或环状脂肪烃基、芳香烃基、饱和杂环取代基或芳杂环取代基。本发明制备得到的化合物能够有效地抑制BRD4蛋白的表达，可用于制备BRD4蛋白抑制剂或相应的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111808110A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010690353.4
申请日：2020-07-17
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种嘧啶-哌嗪-1,2,4-三氮唑衍生物及其制备方法和应用。该化合物的结构式为：其中，R1为链状或环状脂肪烃基、芳香烃基；R2为链状或环状脂肪烃基；R3为H或C1～C4烷基；R4为链状或环状脂肪烃基、芳香烃基、饱和杂环取代基或芳杂环取代基。本发明制备得到的化合物能够有效地抑制BRD4蛋白的表达，可用于制备BRD4蛋白抑制剂或相应的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111116446A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN202010035472.6
申请日：2020-01-14
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/323
摘要： 本发明提供了一种3-取代-1H-吡咯化合物的合成工艺方法，本发明工艺方法以二乙胺盐酸盐和甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料，分别经Mannich反应和磺酰胺化反应，然后经环合反应、脱水稀化反应、芳构化反应、水解脱羧反应得到3-取代-1H-吡咯化合物；本发明的3-取代-1H-吡咯化合物的合成工艺方法，整个合成路线步骤重复性好，操作条件温和，安全性高，有利于放大生产和产业化推广；后处理能耗低，不产生大量的有毒废水，对环境无污染，降低了生产的安全等级以及生产成本，有利于绿色环保的工业化生产的应用，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118459369A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202311138039.5
申请日：2023-09-05
申请人： 成都师范学院
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，公开了N‑Boc‑乙烯基甘氨酸甲酯及其异构化物的合成方法，包括以L‑蛋氨酸甲酯盐酸盐为原料制备L‑N‑叔丁氧羰基蛋氨酸甲酯、以L‑N‑叔丁氧羰基蛋氨酸甲酯、高碘酸钠为原料合成L‑N‑叔丁氧羰基‑4‑甲亚磺酰基丁氨酸甲酯、L‑N‑叔丁氧羰基‑4‑甲亚磺酰基丁氨酸甲酯和1,2,4‑三甲苯在180～190℃反应6～8h得化合物13；本发明采用Boc保护蛋氨酸，直接消除，减少不必要的繁琐步骤。以N‑Boc‑蛋氨酸甲酯亚砜为原料，采用蒸除低沸点副产物甲基次磺酸和精确控制反应温度的方法实现了高收率、高选择性合成N‑Boc‑乙烯基甘氨酸甲酯；化合物13的结构式如下：#imgabs0#
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