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公开(公告)号：CN116535392B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310757873.6
申请日：2023-06-26
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C67/18 , C07C69/14 , C07C231/14 , C07C231/12 , C07C237/42 , A61K31/4439 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P7/02
摘要： 本发明属于药物化学制备领域，具体涉及一种氧代吡啶类化合物的制备方法及中间体和应用。该中间体如式（II）所示，该氧代吡啶类化合物的制备方法如下式所示，包括：将式（IV）化合物在碱性条件下与羟基保护试剂进行酯化反应，得到式（II）所示的中间体；将式（II）所示的中间体与式（III）化合物在碱性条件下进行亲核取代反应，获得式（I）化合物。本发明提供的合成路线能极大程度降低异构体杂质的产生，提高反应手性的选择性和N/O‑烷基化选择性，产率提高，粗品无需再提纯，成本减少，生产周期短，适于用于制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物；。
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公开(公告)号：CN116262735A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202211449356.4
申请日：2022-11-18
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114656480A
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202210448127.4
申请日：2022-04-27
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P11/14 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61K31/519 , A61K31/55
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、或式（Ⅰ）所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化合物、水合物、溶剂化合物、代谢产物、药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上所接受的盐在制备治疗和/或预防与TRPA1受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防咳嗽、哮喘、疼痛、睡眠呼吸暂停药物中的应用。
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公开(公告)号：CN117164523A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311148706.8
申请日：2023-09-07
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D237/16 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61K31/50
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病药物中的应用，药效更好、更安全。
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公开(公告)号：CN116874469A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202311142517.X
申请日：2023-09-06
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/10 , C07B59/00 , A61K31/501 , A61P7/02 , A61P9/00
摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体公开了一种氧代吡啶类化合物、中间体及其制备方法和用途。该中间体的结构如式（I）所示，该氧代吡啶类化合物的结构如式（II）所示：#imgabs0#和#imgabs1#。该氧代吡啶类化合物，相对于现有技术披露的抗凝血药物，具有更好的体外FXIa抑制作用和体外抗人血浆凝血作用，且安全风险更低，可用于制备治疗和/或预防血栓形成或血栓栓塞病症的药物。
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公开(公告)号：CN116262740A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202211449354.5
申请日：2022-11-18
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , C07D413/14 , C07D405/14 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61K31/4439 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN116082303A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310185131.0
申请日：2023-03-01
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P7/02
摘要： 本发明公开了一种式（Ⅰ）所示的化合物、其立体异构体、或药学上可接受的盐以及关键中间体。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防与FⅪa受体相关的疾病的药物中的应用，尤其是在制备治疗和/或预防脑血管动脉疾病和/或外周动脉疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN114621234B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202210398648.3
申请日：2022-04-16
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种式（II）所示的吡咯并嘧啶化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐。本发明还提供了所述化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐的制备方法，及其在制备预防或治疗C‑Kit和/或PDGFR、特别是突变型C‑Kit和/或PDGFR介导的疾病的药物中的应用。本发明化合物具有更优的药代动力学性质，临床用药顺应性更强。
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公开(公告)号：CN113801097B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202111137108.1
申请日：2021-09-27
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D239/545 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D413/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了二氢嘧啶类化合物、其制备方法及用途，属于药物化学技术领域。本发明提供的二氢嘧啶类化合物，其结构如式I所示。本发明提供的制备方法包括：化合物a及化合物k在碱的催化下进行取代反应，生成化合物b；化合物c与d在碱性条件下发生取代反应得到e；化合物e与f发生光延反应得到中间体g，化合物g与b偶联反应生成化合物h。本发明提供的式I所示化合物或其盐、溶剂化物、异体构、代谢物、氮氧化物及前药在制备治疗或预防P2X3和/或/P2X2/3受体相关疾病的药物中的应用。本发明的二氢嘧啶类化合物具有良好的P2X3受体拮抗作用和更好的安全性。
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公开(公告)号：CN113735838B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202111137322.7
申请日：2021-09-27
申请人： 成都施贝康生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D487/04 , A61K31/513 , A61P11/14 , A61P11/06 , A61P25/04 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了二氢嘧啶类化合物、其制备方法及用途，属于药物化学技术领域。本发明的二氢嘧啶类化合物的结构如式I所示。本发明公开了该二氢嘧啶类化合物的制备方法。本发明还公开了一种包括式I化合物的药物制剂。本发明提供的式I所示化合物或其盐、溶剂化物、异体构、代谢物、氮氧化物及前药在制备治疗或预防P2X3和/或/P2X2/3受体相关疾病的药物中的应用。本发明的二氢嘧啶类化合物与P2X3受体具有良好的亲和力，对P2X3受体具有较强的拮抗作用，安全有效。与对比例1化合物相比，本发明的化合物止咳作用时间明显延长；与阳性药物gefapixant相比，对P2X3受体的体外抑制作用更强，对小鼠的味觉没有影响。
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